為力蘇的藥理作用是什么?
藥理作用:鹽酸伊托必利通過對多巴胺D2受體拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放,同時通過對乙酰膽堿酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解,從而增強胃、十二脂腸動力。為力蘇具有良好的胃動力作用,可增強胃、十二脂腸收縮力,加速胃排空,并有抑制嘔吐的作用。毒性研究重復(fù)給藥毒性:大鼠經(jīng)口給藥劑量為10、30、100mg/kg/d,持續(xù)26周,結(jié)果100mg/kg/d組雌鼠的體重增加較快,攝食量和攝水量增多,與對照組相比,雌鼠的白蛋白值顯著性下降,總蛋白量和A/G比值明顯下降,雌鼠乳腺增生的發(fā)生率升高,所有大鼠的血清膽固醇、甘油三酯、磷脂值明顯降低;30mg/kg/d劑量組雌鼠的體重增加較快,攝食量略有增多,總蛋白量、A/G比值、磷脂值降低,乳腺增生的發(fā)生率升高;無毒性反應(yīng)劑量為10mg/kg/d。犬經(jīng)口給藥劑量分別為10、30、100mg/kg/d,持續(xù)13周,結(jié)果100mg/kg/d組動物從給藥第一周開始,給藥1小時后觀察到自發(fā)活動減少、震顫、行為異常等癥狀,這些癥狀均在給藥24小時后或恢復(fù)期消失,100mg/kg/d劑量組一些動物的體重和體重增加幅度輕度降低;30mg/kg/d以上組前列腺重量低于對照組,這與病理組織學(xué)檢查所見前列腺組織輕度萎縮結(jié)果一致;以上改變均可恢復(fù),無毒性反應(yīng)劑量為10mg/kg。
生殖毒性:一般生殖毒性試驗中,雌、雄動物經(jīng)口給藥,劑量為3、30、300mg/kg,結(jié)果300mg/kg劑量組給藥初期約1/2雄鼠出現(xiàn)流涎體征,雌鼠給藥和妊娠期間體重增加,在交配前攝食量增多;30mg/kg以上劑量組雌鼠性周期延長,大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔發(fā)育未見異常。圍產(chǎn)期生殖毒性試驗中,300mg/kg劑量組幼鼠體重增加緩慢,10、100mg/kg劑量組母鼠分娩、F1代仔鼠發(fā)育、生殖能力均未見異常。遺傳毒性:小鼠微核試驗、微生物回復(fù)突變試驗及人血細(xì)胞染色體畸變試驗結(jié)果為陰性
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