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可弗去氧氟尿苷膠囊的主要成份為去氧氟尿苷,去氧氟尿苷是5-氟尿嘧啶的一種無(wú)毒的前體藥,它被機(jī)體吸收后在瘤組織內(nèi)主要轉(zhuǎn)換成5-氟尿嘧啶而發(fā)揮抗腫瘤作用。嘧啶核苷磷酸化酶不但是實(shí)現(xiàn)這一轉(zhuǎn)換的關(guān)鍵酶,而且是一個(gè)腫瘤優(yōu)勢(shì)酶。因而該藥對(duì)腫瘤組織具有高選擇性而對(duì)正常組織的毒副作用較低。尤其適用于不能耐受常規(guī)化療的患者。
以進(jìn)口去氧氟尿苷膠囊為對(duì)照。考察國(guó)產(chǎn)去氧氟尿苷膠囊的藥動(dòng)學(xué)及2種制劑的生物等效性。方法:10名腫瘤病人隨機(jī)雙交叉口服2種膠囊800mg,采用HPLC法測(cè)定藥物的血藥濃度。結(jié)果:進(jìn)口和國(guó)產(chǎn)去氧氟尿苷膠囊的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)-Cmax分別為(5.1±1.4)mg·L^-1,(4.6±1.2)mg·L^-1;Tmax分別為(1.0±0.4)h,(0.8±0.4)h;AUC分別為(6.5±1.7)mg·h·L^-1,(6.0±1.6)mg·h·L^-1,國(guó)產(chǎn)去氧氟尿苷膠囊相對(duì)生物利用度為(95±12)%。結(jié)論:2種制劑生物等效。(左明新,呂俊玲。國(guó)產(chǎn)與進(jìn)口去氧氟尿苷膠囊在腫瘤病人體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)與生物等效性比較?!吨袊?guó)新藥與臨床雜志》, 2003, 22(1):27-29)
腫瘤科藥師溫馨提醒:可弗在毒副反應(yīng)方面主要為放射性食管黏膜反應(yīng)和骨髓抑制,其發(fā)生率均不高,觀(guān)察中無(wú)致死性嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生,均在可以接受的范圍內(nèi)。因此,可弗聯(lián)合放射治療是安全的,可以提高中晚期食管癌的近期療效及遠(yuǎn)期率。希望患者朋友能結(jié)合具體病情配合醫(yī)生做好治療事宜。