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凱美納又名鹽酸??颂婺崞R床上常用于肺癌的治療,單藥適用于治療既往接受過至少一個(gè)化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC),既往化療主要是指以鉑類為基礎(chǔ)的聯(lián)合化療。
凱美納中的??颂婺崾且环N選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑。??颂婺嵋种艵GFR酪氨酸激酶活性的半數(shù)有效濃度(IC50)為5nM,在所測(cè)試的88種激酶中,500nM濃度的??颂婺嶂粚?duì)EGFR野生型及其突變型有明顯的抑制作用,對(duì)其它激酶均沒有抑制作用,提示??颂婺崾且粋€(gè)高選擇性的EGFR激酶抑制劑。體外研究和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明埃克替尼可抑制多種人腫瘤細(xì)胞株的增殖。
該院2012~2015年48例確診為晚期肺腺癌患者,根據(jù)個(gè)人意愿分為治療組和對(duì)照組,治療組使用鹽酸??颂婺幔▌P美納)靶向藥物,125 mg,口服,3次/d,對(duì)照組為吉非替尼250 mg,1次/d,每4 w例行肺部 CT 觀察腫瘤病灶,直到病變進(jìn)展或出現(xiàn)不可耐受的不良反應(yīng),評(píng)價(jià)其療效及安全性。
結(jié)果:治療組31例患者中完全緩解( CR )1例(3.2%),部分緩解(PR)17例(54.8%),疾病穩(wěn)定(SD)12例(38.7%),疾病進(jìn)展(PD)1例(3.2%),客觀有效率(ORR)為58%,疾病控制率(DCR)為96.7%。對(duì)照組17例患者中CR 1例(5.9%),PR 8例(47.1%),SD 7例(41.1%),PD 1例(5.9%),ORR為53%,DCR為94.1%,使用鹽酸??颂婺嵯侔┗颊逴RR、PCR及中位無疾病進(jìn)展生存時(shí)間(PFS)與使用吉非替尼腺癌患者相似(P>0.05)。兩組皮疹及腹瀉毒副反應(yīng)發(fā)生率無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異( P>0.05)。鹽酸埃克替尼治療晚期肺腺癌安全、有效,不良反應(yīng)可耐受。(參考來源:高麗娜,魏曉慧,高云,劉超英?!尔}酸埃克替尼、吉非替尼治療晚期肺腺癌的療效》?!吨袊?guó)老年學(xué)雜志》。2016年3月23日)
腫瘤科藥師溫馨提醒:在臨床肺癌的治療中,已知對(duì)該活性物質(zhì)或凱美納任一賦形劑有嚴(yán)重過敏反應(yīng)者。