可蘭特副作用嚴(yán)重嗎?心絞痛是常見的疾病,該疾病的發(fā)作的時(shí)候,患者是會(huì)感覺到胸悶疼痛的,對(duì)于患者的傷害也是比較大的?;颊咭⒁庖坏┘膊“l(fā)作,就要盡早的去醫(yī)院治療疾病,做好疾病的治療工作。
可蘭特副作用嚴(yán)重嗎?
可蘭特副作用尚不明確,而可蘭特功能主治:1用于禁用或不耐受β受體阻斷劑、竇性心律正常的慢性穩(wěn)定型心絞痛患者。2與β受體阻滯劑聯(lián)用治療不能控制β受體阻滯劑用量和其心率>60bpm的患者。
目的:研究鹽酸伊伐布雷定片在中國(guó)健康志愿者中的單次及連續(xù)多次給藥藥動(dòng) 學(xué)特征.方法:12例受試者采用隨機(jī)開放二重3×3拉丁方試驗(yàn)設(shè)計(jì),研究單次及連續(xù)多次給藥藥動(dòng)學(xué)特征;采用LC MS/MS法測(cè)定血漿中伊伐布雷定及其活性代謝產(chǎn)物S-18982的藥物濃度.藥動(dòng)參數(shù)采用WinNonlin軟件計(jì)算.結(jié)果:單次(5、10、15 mg)給藥后伊伐布雷定的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù):Cmax分別為(19±10)、(47±24)、(79±41) μg/L,tmax分別為(0.7±0.5)、(0.6±0.3)、(0.5±0.1)h;AUGast分別為(58±32)、(138±83)、 (189±115) μg·h·L-1;AUCinf分別為(59±32)、(140±84)、(191±116) μg·h·L-1;其活性代謝產(chǎn)物S-18982的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù):Cmax分別為(3.1±1.2)、(7.9±2.8)、(15.0±5.4) μg/L;tmax別為(1.1±0.8),(0.8±0.4),(0.6±0.1)h;AUQlast分別為(17±8)、(47±19)、 (76±29) μg·h·L-1;AUCinf分別為(20±8)、(52±21),(85±30) μg·h·L-.連續(xù)多次給藥5 mg后伊伐布雷定的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù):Cmax(20±7)μg/L; tmax(1.0±0.7) h; AUClast(67±32) μg·h·L-1;AUCmf(69±33) μg· h· L-1;其活性代謝產(chǎn)物S-18982的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù):Cmax(4.5±1.3)μg/L;tm.(1.1±0.8) h; AUCkt(34 ± 11) μg· h·L-1; AUCinf (39 ±13) μg·h·L-1.結(jié)論:單次5——15 mg給藥后,伊伐布雷定的體內(nèi)過程符合一級(jí)線性動(dòng)力學(xué)過程,代謝產(chǎn)物S-18982的體內(nèi)過程呈非線性;連續(xù)多次5 mg給藥后,母藥和代謝產(chǎn)物的血藥濃度第5天可達(dá)穩(wěn)態(tài),母藥在體內(nèi)無蓄積,代謝產(chǎn)物存在蓄積現(xiàn)象.(參考來源:鄭麗云, 郭歆, 余鵬,等. 鹽酸伊伐布雷定片人體藥動(dòng)學(xué)研究[J]. 中國(guó)臨床藥理學(xué)與治療學(xué), 2013, 18(1):55-62.)
康德樂大藥房藥師溫馨提醒:不穩(wěn)定性心絞痛通常是病變加重或病情發(fā)展的結(jié)果,是心肌缺血加重的表現(xiàn),甚至可被看作為一種介于穩(wěn)定型心絞痛與急性心肌梗死之間的中間型心肌缺血表現(xiàn)。詳情歡迎致電:400-101-6868咨詢!
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