導(dǎo)讀：司莫司汀膠囊會出現(xiàn)什么副作用?顱內(nèi)轉(zhuǎn)移瘤的發(fā)生率因不同時期不同人群、不同檢查方法等有很大的差別。臨床報道的發(fā)生率在20世紀50年代以前為3.5%～4.2%隨著診斷方法改進和人類壽命的延長，癌癥病人的生存率得到增加顱內(nèi)轉(zhuǎn)移瘤的發(fā)生率也相應(yīng)增加現(xiàn)在一般估計顱內(nèi)轉(zhuǎn)移瘤的發(fā)生率為20%～40%。
司莫司汀膠囊會出現(xiàn)什么副作用?司莫司汀膠囊的不良反應(yīng)：骨髓抑制，呈延遲性反應(yīng)，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復(fù)；服藥后可有胃腸道反應(yīng)；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及精子缺乏。
司莫司汀膠囊為細胞周期非特異性藥物。或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用本品進入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一局部為氨甲?；植孔?yōu)楫惽杷狨?，或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲?；饔茫饕c蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲?；€破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。
司莫司汀膠囊入血后迅速分解，口服120～290mg/m2用14C分別標(biāo)記氯乙基部分及4-甲基環(huán)乙基部分的本品10分鐘后血漿中即可以測到兩部分放射性物質(zhì)，氯乙烯部分6小時達峰濃度，環(huán)乙基部分3小時達峰濃度，本品與血漿蛋白結(jié)合，存在肝腸循環(huán)，故口服34小時后血中仍可測到放射性，代謝產(chǎn)物在血漿中濃度持續(xù)時間長，這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當(dāng)強的放射活性，約為血漿中濃度的15～30%。24小時內(nèi)約有47%的標(biāo)記物從尿中排泄，糞便排泄＜5%，＜10%自呼吸道排出。
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腫瘤科藥師溫馨提醒：司莫司汀膠囊應(yīng)該口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。癌癥患者應(yīng)該不吸煙、少飲酒。酒精自身雖不是致癌物質(zhì)。損傷粘膜組織，促進致癌物質(zhì)的吸收，如果飲酒同時吸煙，其危害性更大。因為酒精可增強細胞膜的通透性，從而加強對煙霧中致癌物質(zhì)的吸收。
