英國(guó)制藥巨頭阿斯利康（AstraZeneca）近日在美圣地亞哥舉行的 2017 年美國(guó)糖尿病協(xié)會(huì)（ADA）科學(xué)年會(huì)上公布了鈉 - 葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 - 2 抑制劑（SGLT2i）降糖藥 Farxiga（中文品牌名：安達(dá)唐，通用名：dapagliflozin，達(dá)格列凈）臨床研究的匯總數(shù)據(jù)分析，以及來(lái)自正在開(kāi)展的 CVD-REAL 臨床研究的 3 個(gè)新的心血管（CV） 預(yù)后分析。值得一提的是，CVD-REAL 研究是首個(gè)評(píng)估 SGLT-2i（包括達(dá)格列凈）CV 預(yù)后的大型真實(shí)世界證據(jù)研究。
在更新的安全性分析中，來(lái)自達(dá)格列凈 30 個(gè) IIb/III 期臨床研究的匯總數(shù)據(jù)顯示，未發(fā)現(xiàn)達(dá)格列凈新的安全性信號(hào)，并且該藥的不良事件與對(duì)照組相似。重要的是，下肢截肢方面不存在失衡：達(dá)格列凈治療的患者中發(fā)生 8 例（0.1%）下肢截肢，而對(duì)照組中發(fā)生了 7 例（0.2%）。
此次公布的來(lái)自 CVD-REAL 研究的 3 個(gè)新分析，評(píng)估了 SGLT-2i 用于更早期的治療以及用于更廣泛的 2 型糖尿病患者群體的治療，并分析了 SGLT-2i 在額外真實(shí)世界患者群體中的影響，包括專(zhuān)門(mén)針對(duì)達(dá)格列凈的 CV 終點(diǎn)：
（1）一項(xiàng)涉及 2 個(gè)國(guó)家、超過(guò) 30000 例 2 型糖尿病患者的分析顯示，與 DPP- 4 抑制劑（DPP-4i）相比，接受達(dá)格列凈治療的患者腎病住院率顯著降低 62%（p＜0.001）、心衰住院率顯著降低 37%（p＜0.001）、全因死亡率顯著降低 27%（p=0.003）。
（2）一項(xiàng)涉及 3 個(gè)國(guó)家、近 10 萬(wàn)例 2 型糖尿病患者的分析顯示，與其他 2 型糖尿病藥物初治患者相比，SGLT-2i 初治患者 CV 死亡率顯著降低 47%（p＜0.001）、心衰住院率顯著降低 30%（p＜0.001）。
（3）一項(xiàng)數(shù)據(jù)涉及橫跨 5 個(gè)國(guó)家超過(guò) 30 萬(wàn)例 2 型糖尿病患者最新口頭陳述的分析，將探索接受 SGLT-2i 相對(duì)于其他降糖藥治療，在伴有或不伴有 CV 疾病的 2 型糖尿病患者群體中的心衰住院率和死亡率。
阿斯利康心血管和代謝疾病全球藥品開(kāi)發(fā)副總裁 ElisabethBj?rk 表示，目前 SGLT-2i 降糖藥正在以更高的頻率處方給 2 型糖尿病患者，所以我們需要對(duì)這類(lèi)藥物的安全性有一個(gè)清晰的了解，并驗(yàn)證這類(lèi)藥物在現(xiàn)實(shí)世界中的有效性，這一點(diǎn)非常重要。此次 ADA 年會(huì)上公布的數(shù)據(jù)，支持了 Farxiga 的安全性，并強(qiáng)調(diào)了 SGLT-2i 降糖藥用于 2 型糖尿病更早期治療以及用于比最初所理解的更為廣泛的患者群體中的治療潛力。
目前，CVD-REAL 研究正在進(jìn)行中，未來(lái)的分析將利用該研究的數(shù)據(jù)集以及來(lái)自額外國(guó)家的數(shù)據(jù)。研究數(shù)據(jù)將從匿名的真實(shí)世界來(lái)源獲得，包括醫(yī)療記錄、索賠數(shù)據(jù)庫(kù)、國(guó)家登記數(shù)據(jù)，并由圣路加美國(guó)中部心臟研究所的獨(dú)立學(xué)術(shù)統(tǒng)計(jì)團(tuán)隊(duì)進(jìn)行確證。
Farxiga 是一種選擇性 SGLT2i，主要通過(guò)抑制表達(dá)于腎臟的 SGLT2（是一種轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，參與腎臟近端腎小管的葡萄糖重吸收作用），減少腎臟對(duì)葡萄糖的重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，從而達(dá)到降低血糖水平的效果，并且該降糖效果不依賴(lài)于β細(xì)胞功能和胰島素抵抗。Farxiga 適用于作為一種輔助藥物，結(jié)合運(yùn)動(dòng)和飲食，改善 2 型糖尿病成人患者的血糖控制。
達(dá)格列凈：中國(guó)上市的首個(gè) SGLT-2i 降糖藥
今年 3 月，F(xiàn)arxiga 獲得中國(guó)食品和藥品監(jiān)督管理總局（CFDA）批準(zhǔn)，作為種單藥療法，用于 2 型糖尿病成人患者改善其血糖控制。此次批準(zhǔn)，使達(dá)格列凈成為中國(guó)上市的首個(gè) SGLT-2i。
Forxiga 為口服片劑，每片含有 5mg 或 10mg 達(dá)格列凈，該藥的推薦起始劑量為每次 5mg，每日早上服用 1 次。（生物谷）
