由企業(yè)自主設(shè)計開發(fā)的、具有全球知識產(chǎn)權(quán)的、特異性誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡類抗腫瘤1類新藥APG-1252獲得國家食品藥品監(jiān)督管理總局（CFDA）的臨床批準(zhǔn)，該品種于2016年12月正式進(jìn)入CDE技術(shù)審評程序，僅用時不到6個月就完成所有技術(shù)審評并獲取臨床批件。
APG-1252通過選擇性抑制Bcl-2蛋白家族成員Bcl-2及Bcl-XL來恢復(fù)腫瘤細(xì)胞程序性死亡機(jī)制（細(xì)胞凋亡），從而殺死腫瘤，臨床上擬用于小細(xì)胞肺癌等實(shí)體瘤的治療。該品種于2016年底獲得美國FDA批準(zhǔn)進(jìn)入臨床，目前正在美國開展臨床I期試驗(yàn)。它是在美進(jìn)入臨床、并由中國企業(yè)自主開發(fā)的的Bcl-2/Bcl-XL抑制劑。
“APG-1252繼美國半年后在中國獲批臨床，對亞盛來說是個極大的鼓勵，是公司全球同步臨床開發(fā)戰(zhàn)略的有力推進(jìn)。未來中美兩國臨床的共同開展，將有助于加速產(chǎn)品上市。”亞盛醫(yī)藥首席醫(yī)學(xué)官翟一帆博士表示。
據(jù)介紹，Bcl-2家族蛋白在細(xì)胞凋亡和腫瘤治療中所起的作用從被發(fā)現(xiàn)至今已近30年之久，以Bcl-2家族蛋白為靶點(diǎn)的藥物研發(fā)被證實(shí)是極其困難的，但2016年成功上市的選擇性Bcl-2抑制劑Venetoclax（又稱ABT-199或GDC-199）為該靶點(diǎn)藥物的開發(fā)提供了強(qiáng)有力的臨床驗(yàn)證依據(jù)。
“APG-1252的臨床前研究數(shù)據(jù)表明其對小細(xì)胞肺癌具有良好的療效，而目前臨床上小細(xì)胞肺癌缺乏有效治療藥物，APG-1252的臨床獲批，將為國內(nèi)外眾多小細(xì)胞肺癌患者帶來新的希望。如果其臨床開發(fā)成功，將可有效解決小細(xì)胞肺癌患者臨床無特效藥可用的重大社會問題。”APG-1252臨床研究負(fù)責(zé)人，廣東省肺癌研究所所長，廣東省腫瘤防治中心主任，中國臨床腫瘤學(xué)會理事長吳一龍教授介紹道。
值得關(guān)注的是，亞盛醫(yī)藥核心團(tuán)隊是國際上最早一批從事Bcl-2靶點(diǎn)藥物研發(fā)團(tuán)隊之一，歷經(jīng)數(shù)年的不斷探索研究，在蛋白-蛋白相互作用小分子抑制劑藥物設(shè)計和篩選領(lǐng)域形成了獨(dú)有的核心技術(shù)，亞盛醫(yī)藥目前在細(xì)胞凋亡領(lǐng)域已建立一支豐富的臨床階段產(chǎn)品管線，此外還在積極布局?jǐn)?shù)個臨床前項目。
關(guān)于APG-1252
APG-1252是亞盛醫(yī)藥基于合理化設(shè)計策略，在國際領(lǐng)先的蛋白-蛋白相互作用藥物設(shè)計核心技術(shù)基礎(chǔ)上，自主設(shè)計開發(fā)的Bcl-2/Bcl-XL雙靶點(diǎn)抑制劑類高端靶向抗腫瘤藥物，臨床擬用于小細(xì)胞肺癌等實(shí)體腫瘤的治療。Bcl-2蛋白是公認(rèn)的大多數(shù)血液腫瘤的主導(dǎo)致癌基因，而Bcl-XL蛋白是針對實(shí)體腫瘤治療的一個新興靶點(diǎn)。因Bcl-XL蛋白在血小板中表達(dá)，從而使Bcl-XL靶點(diǎn)藥物面臨血小板減少的毒性這一副作用難題。APG-1252應(yīng)用了獨(dú)特的設(shè)計方法，使其血小板毒性也遠(yuǎn)低于同靶點(diǎn)其它同類藥物，同時在小細(xì)胞肺癌等實(shí)體中表現(xiàn)出良好的抗腫瘤活性，這一優(yōu)勢在臨床前研究中得到了充分的證明。
關(guān)于亞盛醫(yī)藥
亞盛醫(yī)藥是一家立足中國、面向全球的原創(chuàng)新藥研發(fā)企業(yè)，在腫瘤、乙肝及與衰老相關(guān)的疾病治療領(lǐng)域已成功布局，尤其在細(xì)胞凋亡和自噬雙通道調(diào)控抗腫瘤藥物領(lǐng)域的研發(fā)領(lǐng)先全球，所有在研項目均為新化合物結(jié)構(gòu)的原創(chuàng)1類新藥，填補(bǔ)國內(nèi)空白，并旨在進(jìn)軍國際高端醫(yī)藥市場。公司擁有一百多項國際發(fā)明專利，已成功開發(fā)近10項原創(chuàng)新藥，其中6項已分別進(jìn)入到中國、美國及澳大利亞的I-II期臨床開發(fā)階段。產(chǎn)品用靶點(diǎn)包括細(xì)胞凋亡及自噬雙通道調(diào)節(jié)新靶點(diǎn)Bcl-2、IAP及MDM2-p53，同時還包括臨床驗(yàn)證成熟靶點(diǎn)ALK、Bcr-Abl及c-Met等。（來源生物谷）