干擾素最初在1957年被發(fā)現(xiàn)。由于其可干擾病毒的復制而得名“干擾素”。之后的研究發(fā)現(xiàn)，人或動物單核細胞和淋巴細胞在受到某些病毒、細菌、寄生蟲或腫瘤細胞等誘生劑刺激后也可分泌產(chǎn)生干擾素，它是天然免疫系統(tǒng)中最主要的細胞因子之一。
在藥理學機制方面，自1966年至1971年間，科學家陸續(xù)發(fā)現(xiàn)干擾素的多種作用機制。如可通過抑制病毒的信使RNA發(fā)揮抗病毒作用。此外，干擾素還具有免疫調控和抗腫瘤作用。在臨床治療上，1976年科學家首次報道了用純化的人白細胞干擾素治療慢性乙肝患者的結果，發(fā)現(xiàn)4例患者中有2例HBeAg消失。但是由于干擾素原材料來源有限，因此未能大量應用于臨床。為了更好的滿足臨床治療的需求，科學家開始探索生產(chǎn)干擾素的新方法。
1980年，科學家就用基因工程技術在大腸桿菌及酵母菌細胞內獲得了重組人干擾素。之后，醫(yī)藥公司開始探索如何將這一研究成果進行技術轉化，實現(xiàn)干擾素的大規(guī)模工業(yè)生產(chǎn)。由美國先靈葆雅（后被美國默沙東收購）生產(chǎn)的重組人干擾素（IFNα-2b）——Intron A，是首個獲批上市的干擾素產(chǎn)品。該藥品在1986年被FDA批準用于治療慢性乙型肝炎。1997年美國羅氏公司開發(fā)了一種新型干擾素水針制劑——羅擾素®Roferon A（重組干擾素α-2a），并在1999年于中國上市，用于慢性丙型肝炎和慢性乙型肝炎治療。重組人干擾素又稱為“短效干擾素”，即沒有連接任何可以延長其有效時間的其他分子，因此在體內的有效時間較短，需要隔天給藥。
之后，先靈葆雅又對Intron A進行結構優(yōu)化，將聚乙二醇分子（PEG）與干擾素分子連接，推出第一代長效干擾佩樂能®——12kD PEG IFNα-2b。長效干擾素可以在一周內維持有效，僅需一周給藥一次。該藥品于2000年、2001年相繼在歐盟和美國獲批上市，又分別于2004年、2007年在中國獲批用于治療慢性丙型肝炎和慢性乙型肝炎。緊隨佩樂能®之后，由羅氏公司生產(chǎn)的第二代長效干擾素派羅欣®——U型40kD PEG IFNα-2a也在2002年獲批在歐盟上市。在中國，派羅欣分別在2003年和2005年獲批用于慢性丙型肝炎和慢性乙型肝炎治療。
2016年，是干擾素發(fā)現(xiàn)的60周年，在這個特殊的年頭，由廈門特寶生物工程股份有限公司歷經(jīng)14年獨立自主研發(fā)的第三代長效干擾素派格賓®——Y型40kD PEG IFNα-2b獲批在中國上市，是我國上市的首個擁有自主知識產(chǎn)權的長效干擾素，在結合了第一代和第二代長效干擾素的優(yōu)勢基礎上，創(chuàng)新出Y型，40kD的聚乙二醇分子結構以及干擾素α-2b 134位賴氨酸修飾物結構，更具穩(wěn)定性和結構優(yōu)勢，派格賓的上市為慢性肝炎的抗病毒治療提供了新的有力武器。
資料來源：FDA,招商證券