近日，三生制藥公布，中國(guó)首個(gè)胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動(dòng)劑周制劑百達(dá)揚(yáng)(通用名：注射用艾塞那肽微球)正式獲得了國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局(CFDA)批準(zhǔn)，為改善2型糖尿病患者的血糖控制提供了新的治療選擇。
糖尿病是高發(fā)病，隨著生活水平的提高，越來(lái)越多的人患上了糖尿病，而且還有一些人患上了糖尿病卻沒(méi)有察覺(jué)，耽誤了好的治療時(shí)機(jī)。糖尿病分為不同的類型，2型糖尿病是其中的一種，百達(dá)揚(yáng)是胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動(dòng)劑周制劑，適合2型糖尿病患者使用。
作為國(guó)內(nèi)首個(gè)且目前唯一的一周一次給藥的GLP-1藥物，艾塞那肽微球通過(guò)緩釋微球技術(shù)持續(xù)提供穩(wěn)態(tài)艾塞那肽濃度水平，從而大大降低給藥頻率，降低胃腸道不良作用，并增加藥物的穩(wěn)定性和提高患者依從性。目前， GLP-1受體激動(dòng)劑周制劑已在美國(guó)、歐洲日本、韓國(guó)、香港、臺(tái)灣等多地上市，在2型糖尿病患者的臨床使用經(jīng)驗(yàn)中，總體安全性良好。
是由位于胃腸道黏膜L細(xì)胞分泌的一種腸促胰素，通過(guò)與其廣泛存在于器官上的特異受體相結(jié)合，從而發(fā)揮相應(yīng)的作用。目前明確存在受體的器官包括胰島α和β細(xì)胞、胃腸、肺、腦、腎臟、下丘腦、心血管系統(tǒng)等；另外，肝臟、脂肪組織和骨骼肌也可能存在受體。與受體結(jié)合，產(chǎn)生受體激動(dòng)后效應(yīng)，包括刺激胰島素的合成和分泌，抑制β細(xì)胞凋亡、促進(jìn)β細(xì)胞增殖，抑制胰高糖素的分泌，減少食物攝取和延緩胃腸排空，同時(shí)還能增強(qiáng)心臟功能等。
2型糖尿病發(fā)病機(jī)制為胰島素抵抗和胰島β細(xì)胞功能逐漸下降。大量研究表明胰高血糖素樣肽-1(Glucagon-Like Peptide 1,GLP-1)具有降血糖、促胰島素分泌的功能。有研究甚至顯示GLP-1的作用缺陷從而引起β細(xì)胞功能障礙可能是導(dǎo)致個(gè)體發(fā)展為2型糖尿病的重要原因。國(guó)內(nèi)也有通過(guò)對(duì)大鼠研究認(rèn)為：在大鼠模型中糖尿病發(fā)生、發(fā)展可能與胰腺的GLP-1受體表達(dá)下調(diào)有關(guān)。但GLP-1在體內(nèi)可被二肽基肽酶 4(DDP-Ⅳ)降解而失去活性，其半衰期僅為1～2 min,因此研究長(zhǎng)效類似物和DDP-Ⅳ抑制劑成為研究糖尿病藥的熱點(diǎn)。（參考文獻(xiàn)：張?jiān)氯A。 GLP-1及其類似物與2型糖尿病的關(guān)系[J]. 武警后勤學(xué)院學(xué)報(bào)(醫(yī)學(xué)版), 2010, 19(11):921-924.）