艾爾建（Allergan）近日宣布已完成ubrogepant用于偏頭痛急性治療的2個(gè)臨床研究并獲得了積極的安全性和耐受性數(shù)據(jù)。
第一項(xiàng)研究（UBR-MD-04）評(píng)估了ubrogepant（50mg和100mg）用于偏頭痛成人患者急性治療時(shí)相對(duì)于常規(guī)護(hù)理治療一年的長(zhǎng)期安全性和耐受性，數(shù)據(jù)繼續(xù)支持了ubrogepant積極的安全性和耐受性特征。第二項(xiàng)研究（3110-105-002）評(píng)估了ubrogepant（100mg）在健康研究參與者中相對(duì)于安慰劑治療8周的肝臟安全性和耐受性，數(shù)據(jù)證實(shí)ubrogepant在健康志愿者中沒有藥物誘導(dǎo)肝損傷信號(hào)。
基于上述ubrogepant 2項(xiàng)安全性研究的成功完成，以及先前報(bào)道的來自u(píng)brogepant治療偏頭痛的2項(xiàng)關(guān)鍵性III期臨床研究（ACHIEVE I[UBR-MD-01]，ACHIEVE II[UBR-MD-02]）的療效和安全性數(shù)據(jù)，艾爾建已計(jì)劃在2019年第一度向美國(guó)FDA提交ubrogepant的新藥申請(qǐng)（NDA），該公司預(yù)計(jì)ubrogepant NDA將成為美國(guó)市場(chǎng)提交的用于偏頭痛（有或無先兆）急性治療的首個(gè)口服CGRP受體拮抗劑。
ubrogepant是一種新型、高效、口服降鈣素基因相關(guān)肽（CGRP）受體拮抗劑，目前開發(fā)用于急性偏頭痛的治療。CGRP及其受體在與偏頭痛病理生理學(xué)相關(guān)的神經(jīng)系統(tǒng)區(qū)域表達(dá)。CGRP受體拮抗作用是偏頭痛急性治療的一種新的作用機(jī)制，與現(xiàn)有的曲坦類（血清素1B/1D激動(dòng)劑）和阿片類藥物的作用機(jī)制明顯不同。目前，CGRP受體已成為偏頭痛藥物研發(fā)的熱門靶點(diǎn)。
截至目前，已有3款靶向CGRP受體的單抗類偏頭痛藥物上市，分別為：諾華/安進(jìn)Aimovig（erenumab-aooe）、梯瓦Ajovy（fremanezumab-vfrm）、禮來Emgality（galcanezumab-gnlm）。用藥方面，Aimovig和Emgality均每月一次皮下注射，Ajovy則可每月一次或每3個(gè)月一次皮下注射，用藥方面更具便利性，將為患者提供一種差異化的治療選擇。
除了上述已獲批的3款抗體藥物之外，Alder公司的單抗藥物eptinezumab（3月1次）也已處于III期臨床開發(fā)，該藥在某些患者中應(yīng)答率高達(dá)100%，有望在2018年提交上市申請(qǐng)。此外，還有一些公司正在開發(fā)口服CGRP抑制劑，除了ubrogepant之外，艾爾建還有另一款藥物atogepant以及Biohaven公司的rimegepant。
今年3月，科睿唯安發(fā)布《2018年最值得關(guān)注的12個(gè)新藥》，預(yù)測(cè)Aimovig在2022年的銷售額將達(dá)到11.7億美元，而梯瓦Ajovy憑借每3月1次的優(yōu)勢(shì)將以9.99億美元位列第二，禮來的Emgality將以5.46億美元排在第三，eptinezumab以3.68億美元位列第四。但由于強(qiáng)大的臨床數(shù)據(jù)，eptinezumab的銷售額將高速增長(zhǎng)，2023年有望達(dá)到9.46億美元。
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原文出處：Allergan Announces Completion of Two Positive Safety Studies for Ubrogepant-an Oral CGRP Receptor Antagonist for the Acute Treatment of Migraine
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