（停用）諾雷得3.6mg

藥品名稱

商品名：諾雷得 通用名：醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑 英文名：GoserelinAcetateSRDepot
漢語拼音：ChusuangesheruilinHuanshizhiruji

成份

本品主要成份為醋酸戈舍瑞林。

性狀

本品是一種可在體內(nèi)逐漸進(jìn)行生物降解的多聚緩釋植入劑。本品為無菌、白色或乳白色柱形聚合物，含醋酸戈舍瑞林（相當(dāng)于3.6毫克戈舍瑞林），置于一具防護(hù)套管的注射器中，單劑量給藥。

規(guī)格

3.6mg/支（以戈舍瑞林計(jì)）

藥理作用

本藥是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物，長(zhǎng)期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌，從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降，停藥后這一作用是可逆的。 男性病人在第一次用藥之后21日左右，睪酮濃度可降低到去勢(shì)后的水平，在每28天用藥1次的治療過程中，睪酮濃度一直保持在去勢(shì)后的濃度范圍內(nèi)。這種睪酮抑制作用可使大多數(shù)病人的前列腺腫瘤消退，癥狀改善。 女性患者在初次用藥后21日左右，血清雌二醇濃度受到抑制，并在以后每28天的治療中維持在絕經(jīng)后水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌，子宮內(nèi)膜異位癥相關(guān)。

藥代動(dòng)力學(xué)

本藥具有幾乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植劑，可保持有效血藥濃度，而無組織蓄積。諾雷德的蛋白結(jié)合能力較差，在腎功能正常的情況下，血漿清除半衰期為2-4小時(shí)，腎功能不全病人的半衰期將會(huì)延長(zhǎng)，但對(duì)于每月都使用埋植劑的患者來說，這影響非常小，故沒有必要改變這些病人的用量。在肝功能不全的病人中，藥代動(dòng)力學(xué)無明顯的變化。

毒理研究

在長(zhǎng)期重復(fù)使用諾雷德的雄性鼠中，曾觀察到良性腦垂體腫瘤的發(fā)病率上升，這一事實(shí)與以前已觀察到的行外科去勢(shì)后的大鼠的情形相似，但尚未發(fā)現(xiàn)與人體使用的經(jīng)驗(yàn)有任何關(guān)聯(lián)。在小鼠實(shí)驗(yàn)中，長(zhǎng)期重復(fù)使用數(shù)倍于人類常用劑量的諾雷德后，可發(fā)現(xiàn)胰島細(xì)胞及幽門部胃粘膜細(xì)胞增生。這些事實(shí)與臨床的關(guān)系尚不清楚。

適應(yīng)癥

可用激素治療的前列腺癌及絕經(jīng)前及圍絕經(jīng)期的乳腺癌。也可用于子宮內(nèi)膜異位癥的治療，如緩解疼痛并減少子宮內(nèi)膜損傷。

用法用量

成人：在腹前壁皮下注射本品3.6mg一支，每28天一次，如果必要可使用局部麻醉。對(duì)腎或肝功能不全者及老年病人不需調(diào)整劑量。 子宮內(nèi)膜異位癥的治療不應(yīng)超過六個(gè)月，因?yàn)槟壳吧袥]有長(zhǎng)期治療的臨床數(shù)據(jù)，考慮到有關(guān)骨質(zhì)丟失的問題，應(yīng)避免重復(fù)療程。在接受本品治療的子宮內(nèi)膜異位癥的病人中，加入激素替代療法(每天給予雌激素和孕激素制劑)可以減少骨質(zhì)丟失和血管舒縮癥狀。 按醫(yī)師指導(dǎo)用藥。使用是確保包裝無破損。打開包裝后立即使用。將用后的注射器棄至許可的銳物收集裝置內(nèi)。 對(duì)于本品正確的使用方法，請(qǐng)參見包裝上的用藥指導(dǎo)卡。

不良反應(yīng)

一般反應(yīng)：罕有發(fā)生過敏反應(yīng)(可能包括過敏樣表現(xiàn))的報(bào)告。 有關(guān)節(jié)痛，非特異性感覺異常的報(bào)告。曾有報(bào)道出現(xiàn)皮疹，多為輕度，不需中斷治療即可消退。 偶然出現(xiàn)的局部反應(yīng)包括在注射位置上有輕度瘀血。 在接受本品治療的病人中，偶爾觀察到血壓(表現(xiàn)為低血壓或高血壓)的改變，這通常為一過性的。 在持續(xù)治療期間或停止治療后即可恢復(fù)。這種改變罕有需要治療(包括停藥)的情況。 與本類藥物中其他產(chǎn)品類似，在給藥初期極罕有垂體卒中的報(bào)告。 男性： 男性病人中的藥理學(xué)作用包括潮紅，多汗和性欲下降，少有必需中斷治療，偶見乳房腫脹和觸痛，給藥初期前列腺癌癥病人可能有骨骼疼痛暫時(shí)性加重，應(yīng)對(duì)癥處理。輸尿管梗阻和脊髓壓迫的個(gè)別病例也曾有報(bào)道。 LHRH激動(dòng)劑用于男性可能引起骨礦物質(zhì)丟失。 女性： 女性病人中的藥理學(xué)作用有潮紅、多汗及性欲下降，少有必需中斷治療：也曾觀察到頭痛、情緒變化如抑郁、陰道干燥及乳房大小的變化。在以本品治療早期，一些婦女出現(xiàn)了不同持續(xù)時(shí)間和不同程度的陰道出血，通常出現(xiàn)于治療的第一個(gè)月。這種出血可能是雌激素撤退性出血，應(yīng)可以自動(dòng)停止。 治療初期乳腺癌的病人會(huì)有癥狀的加劇，應(yīng)對(duì)癥處理。對(duì)于有子宮肌瘤的婦女，肌瘤可能會(huì)變性。 罕有伴有骨轉(zhuǎn)移的乳腺癌患者在治療初期發(fā)生高鈣血癥。 極少數(shù)婦女在用LHRH類似物治療期間進(jìn)入絕經(jīng)期，停止治療后月經(jīng)不恢復(fù)。這可能僅為簡(jiǎn)單的生理變化。 接受LHRH治療后曾有出現(xiàn)卵泡和黃體卵巢囊腫的報(bào)告。多數(shù)囊腫為無癥狀的，非功能性的，其大小不同且可自行消除。

禁忌

已知對(duì)促黃體生成素釋放激素類似物過敏的病人，妊娠及哺乳婦女不可使用本品。

注意事項(xiàng)

容易發(fā)生尿道梗阻或脊髓壓迫的男性病人慎用，而且在治療的第1個(gè)月應(yīng)密切監(jiān)護(hù)病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓壓迫或腎功不全發(fā)生并惡化，應(yīng)行適當(dāng)?shù)闹委?。婦女使用促黃體生成素釋放激素激動(dòng)劑，可引起骨骼礦物質(zhì)密度下降，現(xiàn)有的資料表明，使用本藥6個(gè)月后，椎骨礦物質(zhì)密度平均下降4.6％，在停止治療后6個(gè)月，可逐步恢復(fù)到與基線相比平均下降2.6％的數(shù)值。患代謝性骨骼疾病的婦女應(yīng)慎用本藥。至今尚沒有關(guān)于使用諾雷德超過6個(gè)月，治療子宮內(nèi)膜異位癥的臨床資料。

孕婦及哺乳期婦女用藥

雖然動(dòng)物生殖毒理學(xué)沒有致畸胎的跡象，但在理論上認(rèn)為，妊娠期間使用促黃體生成素釋放激素激動(dòng)劑，可導(dǎo)致流產(chǎn)或胎兒異常，有可能懷孕的婦女在用藥前應(yīng)作詳細(xì)檢查以排除妊娠的可能。用藥期間應(yīng)采用非激素避孕措施。

藥物過量

沒有在人類進(jìn)行過量用藥的試驗(yàn)。動(dòng)物試驗(yàn)表明使用高劑量的諾雷德時(shí)，除對(duì)性激素濃度和生殖道預(yù)想的作用外，無其它影響。如過量用藥，應(yīng)行對(duì)癥治療。

貯藏

儲(chǔ)存在25°C以下。

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20010474

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160052

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：AstraZenecaUKLimited 分包裝企業(yè)名稱：阿斯利康制藥有限公司 溫馨提示： 現(xiàn)諾雷得的外包裝顏色已更換，其它包裝標(biāo)識(shí)不變化。外包裝顏色具體變化為整體外包裝盒底色由原來的銀白色變成銀灰色，整體顏色加深，其余不變。敬請(qǐng)顧客留意。