晴唯可25mg

藥物名稱

注射用地西他濱

功能主治

適用于IPSS評分系統(tǒng)中中危-2和高危的初治。復治骨髓增生異常綜合征(MDS)患者。包括原發(fā)性和繼發(fā)性的MDS。按照FAB分型所有的亞型：難治性貧血，難治性貧血伴環(huán)形鐵粒幼細胞增多，難治性貧血伴原始細胞過多，難治性貧血，伴有原始細胞增多-轉(zhuǎn)變型，慢性粒-單核細胞白血病。

包裝規(guī)格

25mg/瓶/盒

用法用量

首次給藥周期 本品推薦劑量為15mg/m2。連續(xù)靜脈輸注3小時以上，每8小時一次，連續(xù)3天.患者可預先使用常規(guī)止吐藥 后續(xù)給藥周期 每6周重復一個周期.推薦至少重復4個周期。然而，獲得完全緩解或部分緩解的患者可以治療4個周期以上.如果患者能繼續(xù)獲益可以持續(xù)用藥 依據(jù)血液學實驗室檢查值進行的劑量調(diào)整或延遲給藥 如果經(jīng)過前一個周期的本品治療血液學恢復(ANC≥l，000/μL，血小,50,000≥/μL)需要超過6周，則下一周期的治療應延遲，且劑量應按以下原則進行暫時性的調(diào)整 ?恢復時間超過6周，但少,8周-本品給藥應延遲2周且重新開始治療劑量減少到11mg/m2每8小時一次(33mg/m2/天,99mg/m2/周期) ?恢復時間超過8周但少于10周-患者應進行疾病進展的評估(通過骨髓穿刺評估)如未出現(xiàn)進展本品給藥應延遲2周以上重新開始時劑量應減少到11mg/m2，,8小時一次(33mg/m2/天,99mg/m2/周期)然后在接下來的周期中，根據(jù)臨床情況維持或增加劑量 如果出現(xiàn)以下任一非血液學毒性，暫停本品治療直至毒性恢復：1)血清肌酊≥2mg/:2dL:2)SGPT，總膽紅素,2倍ULN;3)活動性或未控制的感染 老年患者用藥：老年患者劑量通常和成年人相同，出現(xiàn)毒性按照一般人群的原則進行劑量調(diào)整

不良反應

中性粒細胞減少，血小板減少，貧血，虛弱，發(fā)熱，惡心，咳嗽，淤點，便秘，腹瀉，高血糖

注意事項

在本品治療過程中，會發(fā)生中性粒細胞減少癥和血小板減少癥，須進行全血和血小板計數(shù)以監(jiān)測反應和毒性，保證在每個給藥周期前至少達到最低限。在第一個周期按推薦劑量給藥后，隨后的周期中給藥劑量應按照“用法用量”中所述進行調(diào)整。醫(yī)生應當考慮早期應用生長因子和/或抗微生物藥，以防治感染。 在用藥的第一或第二個周期較常出現(xiàn)骨髓抑制和中性粒細胞減少，但并不一定意味著基礎疾病MDS的病情進展。 尚缺乏肝腎功能不全患者使用本品的數(shù)據(jù)，因此這類人群應慎用。雖然代謝廣泛，但細胞色素P酶系統(tǒng)并不參與代謝。臨床試驗中本品不用于血靖肌酐>2.mg/dL，轉(zhuǎn)氨酶超過正常,2倍，或血清膽紅素>1.5mg/dL的患者

禁忌

本品禁用于已知對地西他濱過敏的患者

老年用藥

在Ⅲ期臨床試驗中，接受本品治療的83例患者中有61例在65歲及以上年齡，,21例在75歲及以上.在這些受試者中未觀察到與年輕受試者在安全性和有效性上的不同，其它臨床使用中也未證實老年人和年輕人有不同緩解率，但是不排除在一些老年人中更敏感的可能性。

藥理作用

地西他濱是通過磷酸化后直接摻入DNA，抑制DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶，引起DNA低甲基化和細胞分化或凋亡來發(fā)揮抗腫瘤作用。體外試驗顯示地西他濱抑制DNA甲基化，在產(chǎn)生該作用的濃度下不會明顯抑制DNA的合成。地西他濱誘導腫瘤細胞的低甲基化，從而恢復控制細胞分化增殖基因的正常功能。在快速分裂的細胞中，摻入DNA的地西他濱可與DNA甲基轉(zhuǎn)移酶共價結(jié)合從而產(chǎn)生細胞毒性作用，而非增殖期細胞則對地西他濱相對不敏感。

批準文號

國藥準字H20120067

生產(chǎn)廠家

正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司