缺貨 巧特欣 1ml:100μg*5支

藥品名稱

通用名稱：卡貝縮宮素注射液
英文名稱：CarbetocinInjection
漢語拼音：KabeisuogongsuZhusheye

成份

主要組成成分主要成份：卡貝縮宮素 化學名稱：去氨-2-氧-甲基酪氨酸-1-κ縮宮素 化學結構式： 分子式為：C45H69N11O12S 分子量為：988.1

性狀

本品為無色澄明溶液。

適應癥

本品用于選擇性硬膜外或腰麻下剖腹產術后，以預防子宮收縮乏力和產后出血。 對于急診剖腹產、經典剖腹產、硬膜外或脊髓麻醉的其它麻醉下的剖腹產或產婦有明顯的心臟病、高血壓史、已知的凝血疾病或肝、腎和內分泌疾?。ú话ㄈ焉锾悄虿。┑那闆r使用卡貝縮宮素還沒有進行研究。 經陰道分娩后給予卡貝縮宮素治療也沒進行適當?shù)难芯浚鋭┝窟€未確定。

規(guī)格

1ml:100μg

用法用量

單劑量靜脈注射100ug(1mL)卡貝縮宮素，只有在硬膜外或腰下剖腹產術完成嬰兒娩出后，緩慢地在1分鐘內一次性給予?？ㄘ惪s宮素可以在胎盤娩出前或娩出后給予，或遵醫(yī)囑。

不良反應

臨床試驗中觀察到卡貝縮宮素的不良事件，其發(fā)生的形式和頻率都與硬膜外或腰麻下進行剖腹產術后給予催產素時觀察到的相同。 靜脈注射卡貝縮宮素后常發(fā)生（10％-40％）的是惡心、腹疼、瘙癢、面紅、嘔吐、熱感、低血壓、頭痛和震顫。 不常發(fā)生（1％-5％）的不良事件包括背疼、頭暈、金屬味、貧血、出汗、胸痛、呼吸困難、寒戰(zhàn)、心動過速和焦慮。

禁忌

相對于催產素，卡貝縮宮素的作用時間長，由此而產生的子宮收縮就不能簡單地通過終止給藥而停止。所以在嬰兒娩出前，不論任何原因都不能給予卡貝縮宮素，包括選擇性或藥物誘導的生產。在妊娠期間不恰當?shù)厥褂每ㄘ惪s宮素，理論上可出現(xiàn)類似催產素過量時的癥狀，包括子宮過度刺激后出現(xiàn)強的（高張）和持續(xù)的（強直性）收縮、分娩過程騷亂、子宮破裂、宮頸和陰道的撕裂、產后出血、子宮－胎盤血流灌注降低和各種胎心減慢、胎兒供氧不足、高碳酸血癥，甚至死亡。 卡貝縮宮素不能用于對催產素和卡貝縮宮素過敏的患者。 卡貝縮宮素不能用于有血管疾病的患者，特別是冠狀動脈疾病，若用則必須非常的謹慎。 卡貝縮宮素也不能用于兒童。

注意事項

常規(guī) 卡貝縮宮素禁止使用于妊娠期和嬰兒娩出前（見禁忌）。見警告中關于進一步使用催產素治療的指征。 卡貝縮宮素不推薦使用在老年患者。 警告： 單劑量注射卡貝縮宮素后，在一些患者可能沒有產生足夠的子宮收縮。對于這些患者，不能重復給予卡貝縮宮素，但用附劑量的其他子宮收縮藥物象催產素或麥角新堿進行更進一步的治療是允許的。對持續(xù)出血的病例，需要排除胎盤碎片的滯留、凝血疾病或產道損傷。 盡管還沒有胎盤部分滯留或胎盤截留的病例報道，但是如果在胎盤娩出前給予卡貝縮宮素，從理論上講，上述情況仍有可能發(fā)生。

孕婦及哺乳期婦女用藥

卡貝縮宮素禁止使用于妊娠期和嬰兒娩出前（見禁忌）。 給產后7-14周的哺乳婦女肌肉注射70微克的卡貝縮宮素后，有一小部分藥物可以通過血漿進入乳汁中。在乳汁中的平均峰濃度較血漿中低約50倍，乳汁和血漿中濃度相對時間曲線的面積（M/PAUC）比率僅為2％-3％。當單劑量注射后，小劑量的卡貝縮宮素進入乳汁或初乳中，隨后通過哺乳被嬰兒吸取后將不會引起明顯的安全問題。這是因為卡貝縮宮素進入嬰兒的胃腸道后將被肽酶迅速降解。 已知催產素可以通過引起環(huán)繞在乳腺腺泡上的肌上皮細胞收縮而刺激乳汁的排出。還沒有足夠的證據(jù)表明卡貝縮宮素能刺激乳汁的排出。但是，在通過肌肉途徑接受70微克卡貝縮宮素的婦女中，發(fā)現(xiàn)5名婦女有正常的乳汁排出。

兒童用藥

本品不能用于兒童。

老年用藥

不推薦老年患者使用卡貝縮宮素。

藥物相互作用

還沒報道有與卡貝縮宮素相互作用的特別藥物。但是，因為卡貝縮宮素的結構與催產素非常相近，因此類似藥物的某些相互作用有可能發(fā)生。 已報道，在骶管阻滯麻醉的同時預防性給予血管收縮劑后3-4小時給予催產素，有嚴重的高血壓發(fā)生。環(huán)丙烷麻醉劑可以修飾催產素的心血管效應，因此可能產生不能預料的結果比如低血壓。已注意到當催產素與環(huán)丙烷麻醉劑同時使用時，母親發(fā)生了伴有異常房室節(jié)律的竇性心動過緩。

藥物過量

可以預料，卡貝縮宮素的過量能產生更強的藥物效應。所以當產后給予卡貝縮宮素后，過量會導致子宮活動過強和疼痛。治療主要是對癥和支持處理。

藥理毒理

藥理作用： 卡貝縮宮素是一種合成的具有激動劑性質的長效催產素九肽類似物。硬膜外或腰麻下剖腹產術后可以立即單劑量靜脈給藥，以預防子宮張力不足和產后出血。 卡貝縮宮素的臨床和藥理特性與天然產生的催產素類似。像催產素一樣，卡貝縮宮素與子宮平滑肌的催產素受體結合，引起子宮的節(jié)律性收縮，在原有的收縮基礎上，增加其頻率和增加子宮張力。在非妊娠狀態(tài)下，子宮的催產素受體含量很低，在妊娠期間增加，分娩時達高峰。因此卡貝縮宮素對非妊娠的子宮沒有作用，但是對妊娠的子宮和剛生產的子宮具有有效的子宮收縮作用。 不論是靜脈注射還是肌肉注射卡貝縮宮素后，子宮迅速收縮，可在2分鐘內達到一個明確強度。單劑量靜脈注射卡貝縮宮素對子宮的活性作用可持續(xù)大約1個小時，因此足以預防剛生產后的產后出血。產后給予卡貝縮宮素后，在收縮的頻率與幅度方面都比催產素為長。 研究表明，當硬膜外或腰麻下剖腹產術后立即單劑量靜脈給予卡貝縮宮素100微克，在預防子宮張力不足和減少產后出血方面，卡貝縮宮素明顯優(yōu)于安慰劑。 在產后的早期給予卡貝縮宮素也可以促進子宮的復舊。 毒理研究： 在急性毒性研究中，大鼠靜脈注射10毫克/千克考察LD50。記錄所有的動物的臨床表現(xiàn)（精神不振、聳背姿勢、立毛、呼吸急促和運動不協(xié)調）。根據(jù)LD50的數(shù)值，100克大鼠給藥劑量是1000微克，是人類使用劑量的10倍。 20只大鼠分四組，每天靜脈給卡貝縮宮素1.0毫克/千克。28天后沒有發(fā)生于治療有關的死亡或臨床表現(xiàn)。 16只雌性獵犬每天靜脈給予卡貝縮宮素1.0毫克/千克/天，28天后，也沒有死亡和與給藥有關的臨床征象。血液學、臨床生化或尿液分析也沒有出現(xiàn)與治療相關的變化。 卡貝縮宮素在致突變實驗中沒有發(fā)現(xiàn)致突變作用。 沒有進行致癌實驗研究。 因為該藥是在分娩后早期單劑量給藥，所以沒有進行生殖和致畸實驗。

藥代動力學

對非妊娠婦女靜脈給予卡貝縮宮素400微克后，其分布和清除半衰期分別為5.5±1.6分鐘和41±11.9分鐘，說明這些參數(shù)沒有劑量依賴性?？ㄘ惪s宮素從體內（全身和腎臟）的清除和分布容積沒有劑量依賴，但是Cmax和AUC0-∞顯示有隨劑量增加而呈比例的變化。 約0.7％的卡貝縮宮素以原型通過腎臟清除，說明它象催產素一樣，主要由非腎臟途徑清除。 靜脈注射卡貝縮宮素藥代動力學參數(shù)見下表。 AUC=曲線下面積；Clt=總清除率；Clr=腎清除率；Clnr=非腎清除率；Vc=中央室分布容積；AlphaHL=分布半衰期；BetaHL=清除半衰期；Cmax=峰濃度；Tmax=達峰濃度的時間；F(％)=肌注卡貝縮宮素的生物利用度；Ae(％)=卡貝縮宮素的比率。

貯藏

2-8°C保存，不能凍存。

包裝

本品直接接觸藥品的包裝材料是：硼硅玻璃安瓿。 包裝規(guī)格是：1安瓿/盒、5安瓿/盒。

有效期

安瓿沒有打開應儲存在冰箱溫度(2-8°C)能穩(wěn)定36個月。一旦安瓿被打開，產品必須立即使用。

執(zhí)行標準

國家食品藥品監(jiān)督管理局標準YBH01802009

批準文號

國藥準字H20093500

生產企業(yè)

企業(yè)名稱：輝凌制藥(中國)有限公司 生產地址：廣東省中山市國家健康科技產業(yè)基地園區(qū)輝凌路6號