在售 注射用鹽酸博來霉素 15mg*1瓶

藥品名稱

通用名稱:注射用鹽酸博萊霉素 商品名稱:BLEOCIN

成分

本品主要成分為鹽酸博萊霉素A2(55-70％)

性狀

白色至淡黃色疏松塊狀物。

適應(yīng)癥

皮膚癌、頭頸部癌(上頜竇癌、咽部癌、喉癌，口腔癌如舌癌、唇癌等)、肺癌(特別是原發(fā)和轉(zhuǎn)移性鱗癌)、食道癌、惡性淋巴瘤、子宮頸癌、神經(jīng)膠質(zhì)瘤、甲狀腺癌

規(guī)格

15mg(以鹽酸博萊霉素計(jì))

用法用量

本藥副作用個體差異顯著，即使投用較少劑量，也可出現(xiàn)副作用。應(yīng)從小劑量開始使用。應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。 1.肌肉或皮下注射: 通常成人取5ml注射用水、生理鹽水或葡萄糖溶液溶解博萊霉素15-30mg(效價)，肌肉或皮下注射。用于病變周邊皮下注射時，以 1mg(效價)/ml或以下濃度為宜。肌肉注射應(yīng)避開神經(jīng)，局部可引起硬結(jié)，不宜在同一部位反復(fù)注射。 2.動脈注射: 博菜霉素5-15mg(效價)溶于適量生理鹽水或葡萄糖等溶液中，直接彈丸式動脈內(nèi)注射或連續(xù)灌注。 3.靜脈注射: 博菜霉素15-30mg(效價)溶于5-20ml注射用水、葡萄糖溶液或生理鹽水中，緩慢靜脈注入。出現(xiàn)嚴(yán)重發(fā)熱反應(yīng)時，一次靜脈給藥劑量應(yīng)減少到5mg或更少。靜脈注射可引起血管疼痛，應(yīng)注意注射速度和濃度，盡可能緩慢給藥。 4.注射頻率: 通常2次/周，根據(jù)病情可每天一次或1次/周使用。 5.總劑量: 以腫瘤消失為治療目標(biāo)，總劑量為300mg(效價)或以下。

不良反應(yīng)

安全性信息來自日本1613例患者(注冊時374例，上市后調(diào)查1239例)，主要副作用是肺纖維化或間質(zhì)性肺炎(10.2％),皮膚硬化和色素沉著(40.6％),發(fā)熱寒顫(39.8％)，脫發(fā)(29.5％),厭食和體重減輕(28.7％),全身乏力(16.0％),惡心嘔吐(14.6％),口腔炎(13.3％),指甲改變(11.2％)。 1、嚴(yán)重副作用 (1)間質(zhì)性肺炎、肺纖維化:可能引起嚴(yán)重的間質(zhì)性肺炎、肺纖維化(10％)，應(yīng)十分注意。捻發(fā)音可能是最初出現(xiàn)的體征。應(yīng)定期密切觀察動脈血氧分壓，肺泡動脈血氧分壓差，--氧化碳彌散功能指標(biāo)以及胸部X-線檢查。發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)立即停藥。 (2)休克:罕見發(fā)生(0.1％以下)。發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即停藥，對癥處理。(因休克多出現(xiàn)在惡性淋巴瘤初次用藥時，對最初第一，二次給藥，要從5mg或更少劑量開始，確認(rèn)沒有急性反應(yīng)后，逐漸增加到常用劑量)。 (3)出血:可能因腫瘤病灶急速壞死引起出血(2％)，應(yīng)注意。

禁忌

(1)嚴(yán)重肺部疾患，嚴(yán)重彌漫性肺纖維化 (2)有對本品或類似藥物(培洛霉素，peplomycin)過敏史 (3)嚴(yán)重腎功能障礙 (4)嚴(yán)重心臟疾病 (5)胸部及其周圍接受放射治療

注意事項(xiàng)

警告 (1)使用本藥可能出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎，肺纖維化，并有可能引起致命危險。當(dāng)判斷真正需要使用者，在使用中和使用后的2個月內(nèi)，病人必須有醫(yī)生觀察監(jiān)督，定期檢查相關(guān)指標(biāo)。特別是60歲以上者和有肺部疾患者，更要謹(jǐn)慎使用。當(dāng)出現(xiàn)運(yùn)動性呼吸困難，發(fā)熱，咳嗽，捻發(fā)音，胸部X一線檢查有陰影，肺泡動脈血氧分壓差(PA-a0,)、動脈血氧分壓(Pa02)、C0彌散度(DLco)等指標(biāo)異常，應(yīng)立即停藥，并給予腎上腺皮質(zhì)激素及抗生素等對癥治療。 (2)當(dāng)本藥與其它抗瘤藥聯(lián)合使用時，要在能夠應(yīng)急處理的醫(yī)療單位進(jìn)行，要經(jīng)十分有化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生確認(rèn)需要該治療方案后，才可實(shí)施。同時還要參看聯(lián)合用藥的其他藥物說明書，十分注意確認(rèn)病人的適應(yīng)癥。 重要注意事項(xiàng) (1)肺功能不全，肝腎功能不全，60歲以上老年人等應(yīng)慎用，減少用藥量并加大用藥間隔?？倓┝考词乖?50mg(效價)以下，發(fā)生肺纖維化、間質(zhì)性肺炎的幾率也較高，應(yīng)注意。 (2)本藥總劑量應(yīng)在300mg(效價)以下。若有使用同類藥物時，副作用有可能相加，應(yīng)將該藥與博萊霉素劑量總和計(jì)算總用藥量。 (3)如果可能肺泡動脈血氧分壓差，動脈血氧分壓盡可能每周檢測一次。當(dāng)肺泡動脈血氧分壓差、動脈血氧分壓連續(xù)兩周檢測有所升高或減低時，應(yīng)立即停藥，對癥處理。當(dāng)與用藥前比較，這些指標(biāo)惡化超過10Torr以上，應(yīng)密切觀察其它臨床癥狀，如果出現(xiàn)可疑藥物相關(guān)副作用時，應(yīng)停藥并給予皮質(zhì)激素處理。如果C0彌散度比用藥前降低15％，按同樣方法處理。 (4)靜脈注射應(yīng)盡可能緩慢，以減少疼痛;肌肉注射應(yīng)避開血管神經(jīng)。局部出現(xiàn)硬結(jié)時，應(yīng)及時更換注射部位。 (5)可能有增加感染和出血傾向，應(yīng)注意 (6)長期使用木藥時，不良反應(yīng)有增加及延遲發(fā)生傾向，應(yīng)十分注意。 (7)同時接受頭頸部放射治療，可誘發(fā)粘膜炎癥，加重口內(nèi)炎，口角炎，喉頭炎癥，引起聲音嘶啞。 (8)水痘患者應(yīng)慎用本藥，可能導(dǎo)致致命的全身障礙。 (9)兒童及生育年齡患者，應(yīng)注意該藥對性腺的影響。 (10)避免藥物接觸眼睛: (11)其它:國外研究報(bào)道有本劑與其它抗腫瘤藥合用時，有發(fā)生心肌梗死、腦梗死報(bào)告。動物實(shí)驗(yàn)皮下注射本劑有腎癌、纖維肉瘤發(fā)生報(bào)告。

孕婦及哺乳期婦女用藥

(1)動物試驗(yàn)(小鼠，免腹腔內(nèi)注射)有致畸報(bào)告。孕婦及可能妊娠病人，盡可能避免使用本藥。 (2)對哺乳期中安全性尚不明確。哺乳期必須使用者，應(yīng)中止哺乳。

兒童用藥

對兒童用藥的安全性和有效性尚不明確，應(yīng)慎用。

老年用藥

60％以上老年患者引起間質(zhì)性肺炎、肺纖維化的風(fēng)險增加，應(yīng)十分注意，慎重使用。建議總劑量在150mg(效價)以下。

藥物相互作用

(1)抗腫瘤藥物:倉并使用時應(yīng)注意有誘發(fā)問質(zhì)性肺炎，肺纖維化可能。 (2)放射線照射:有誘發(fā)間質(zhì)肺炎、肺纖維化可能。 (3)頭頸部放療:誘發(fā)粘膜炎癥，可加重口內(nèi)炎、口角炎、喉頭粘膜炎。

藥物過量

可產(chǎn)生嚴(yán)重的肺毒性

藥理毒理

1.抗腫瘤作用 1)體外:對HelaS3細(xì)胞、腹水型肝癌、吉田肉瘤細(xì)胞等DNA及蛋白合成、發(fā)育障礙具有明顯的作用。 (2)體內(nèi):可使犬淋巴肉瘤(白發(fā)腫瘤)腫瘤消失。 2.作用機(jī)制:引起DNA單鏈和雙鏈斷裂，阻礙DNA合成。.

藥代動力學(xué)

藥物在各組織中生物活性測定研究表明，具有生物活性的博菜霉素A2主要分布在皮膚、肺、腎、膀胱，而肝、脾內(nèi)則以無生物活性形式存在。成人靜脈注射15mg(效價)后，。血濃度即達(dá)3ug/m1,小時后<0.5μg/mi。肌肉注射后血中最大濃度是此劑量靜脈注射的1/3.之后緩慢減少。靜脈注射24小時內(nèi)，38.3％從尿中排泄，肌肉注射為19.2％從尿中排泄。

貯藏

密封，在5士3℃遮光干燥處保存。

包裝

西林瓶包裝，1瓶/盒。

有效期

36個月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20160394

進(jìn)口藥品注冊證號

H20171103

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱:日本化藥株式會社 地址:日本國東京都千代田區(qū)丸之內(nèi)2-1-1 中國聯(lián)系:深圳方樂藥業(yè)有限公司 廣東省深圳市福田區(qū)八卦四路萬樂藥業(yè)大廈郵編518029 電話號碼:86(755)25878600傳真號碼:86(755)82260086