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通用名稱:地高辛片
商品名稱:可力
英文名稱:DigoxinTablets
漢語拼音:DigoxinPian
成分
本品主要成分為:地高辛。
性狀
本品為白色片。
適應(yīng)證
1、用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全;但對(duì)于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動(dòng)性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差; 2、用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過速。
用法用量
成人常用量。 口服:常用0.125~0.5㎎(即1/2片~2片),每日一次,7天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度;若達(dá)快速負(fù)荷量,可每6~8小時(shí)給藥0.25㎎(1片),總劑量0.75~1.25㎎/日(每日3片~5片);維持量,每日一次0.125~0.5㎎(每日一次,每次1/2片~2片)。小兒常用量。 口服:本品總量,早產(chǎn)兒0.02~0.03㎎/㎏;1月以下新生兒0.03~0.04㎎/㎏;1月~2歲,0.05~0.06㎎/㎏;2~5歲,0.03~0.04㎎/㎏;5~10歲,0.02~0.035/㎏;10歲或10歲以上,照成人常用量;本品總量分3次或每6~8小時(shí)給予。維持量為總量的1/5~1/3,分2次,每12小時(shí)1次或每日1次。在小嬰幼兒(尤其早產(chǎn)兒)需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測(cè)血藥濃度和心電圖。近年通過研究證明,地高辛逐日給予-定劑量,經(jīng)6~7天能在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全效作用,因此,病情不急而又易中毒著者,可逐日按5.5μg/kg給藥,也能獲得滿意的治療效果,并能減少中毒發(fā)生率。
不良反應(yīng)
(1)常見的不良反應(yīng)包括:促心律失常作用、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無力、軟弱。 (2)少見的反應(yīng)包括:視力模糊或"色視",如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。 (3)罕見的反應(yīng)包括:嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹(過敏反應(yīng))。 (4)在洋地黃的中毒表現(xiàn)中,促心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約占促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯,陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過速,陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴房室傳導(dǎo)阻滯,室性心動(dòng)過速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長(zhǎng)。
禁忌
與鈣注射劑合用;任何洋地黃類制劑中毒;室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng);梗阻性肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮);預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。
注意事項(xiàng)
(1)不宜與酸、堿類配伍。 (2)慎用:①低鉀血癥;②不完全性房室傳導(dǎo)阻滯;③高鈣血癥;④甲狀腺功能低下;⑤缺血性心臟病;⑥心肌梗死;⑦心肌炎;⑧腎功能損害。 (3)用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查:①血壓、心率及心律;②心電圖;③心功能監(jiān)測(cè);④電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂;⑤腎功能;⑥疑有洋地黃中毒時(shí),應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過量時(shí),由于蓄積性小,-般于停藥后1-2天中毒表現(xiàn)可以消退。 (4)應(yīng)用時(shí)注意監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度。 (5)應(yīng)用本品劑量應(yīng)個(gè)體化。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠: 地高辛可通過胎盤屏障,新生兒血清中地高辛的水平同母親一致,故妊娠后期母體用量可能增加,分娩后6周須減量,尚未進(jìn)行實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的研究。 考慮到對(duì)胎兒潛在風(fēng)險(xiǎn)的認(rèn)識(shí)不足,建議僅在有嚴(yán)格指證的情況下使用地高辛。 哺乳期: 地高辛在人乳中的濃度與血漿中的相似。因此,在哺乳期間母體可以使用地高辛,但需有嚴(yán)格指證的情況下使用。 生育能力: 尚無可用研究數(shù)據(jù).
兒童用藥
新生兒對(duì)本品的耐受性不定,其腎清除率減少;早產(chǎn)兒與未成熟兒對(duì)本品敏感,按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積,1月以上嬰兒比成人用量略大。
老年用藥
老年人肝腎功能不全,表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者,對(duì)本品耐受性低,必須減少劑量。
藥物相互作用
⑴與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼(Bumetanide,制品為丁尿胺)、依他尼酸(EthacrynicAcid,利尿酸)等同用時(shí),可引起低血鉀而致洋地黃中毒。 ⑵與制酸藥(尤其三硅酸鎂)或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺(Colestyramine,消膽胺)和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新霉素、對(duì)氨水楊酸同用時(shí),可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心甙作用減弱。 ⑶與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫(kù)溴胺(PancuroniumBromide,潘可龍,巴活郎)、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林,Scoline;SuxamethoniumChloride)或擬腎上腺素類藥同用時(shí),可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。 ⑷有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的應(yīng)用洋地黃患者不應(yīng)同時(shí)應(yīng)用鉀鹽,但噻嗪類利尿劑與本品同用時(shí),常須給予鉀鹽,以防止低鉀血癥。 ⑸β受體阻滯劑與本品同用,有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過緩的可能,應(yīng)重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。 ⑹與奎尼丁同用,可使本品血藥濃度提高約一倍,提高程度與奎尼丁用量相關(guān),甚至可達(dá)到中毒濃度,即使停用地高辛,其血藥濃度仍繼續(xù)上升,這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛,減少其分布容積之故。兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減地高辛用量1/2-1/3。 ⑺與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用,由于降低腎及全身對(duì)地高辛的清除率而提高其血藥濃度,可引起嚴(yán)重心動(dòng)過緩。 ⑻螺內(nèi)酯可延長(zhǎng)本品半衰期,需調(diào)整劑量或給藥間期,隨訪監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度。 ⑼血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。 ⑽依酚氯胺(EdrophoniumChloride,Tensilon騰喜龍)與本品合用可致明顯心動(dòng)過緩。 ⑾吲哚美辛(Indometacin,消炎痛)可減少本品的腎清除,使本品半衰期延長(zhǎng),有中毒危險(xiǎn),需監(jiān)測(cè)血藥濃度及心電圖。 ⑿與肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需調(diào)整肝素用量。 ⒀洋地黃化時(shí)靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎,尤其是也靜注鈣鹽時(shí),可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。 ⒁紅霉素由于改變胃腸道菌群,可增加本品在胃腸道的吸收。 ⒂甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon滅吐靈)因促進(jìn)腸道運(yùn)動(dòng)而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動(dòng)而提高地高辛生物利用度約25%。
藥理毒理
藥理作用 地高辛是洋地黃類強(qiáng)心苷。地高辛通過直接作用(作用于心肌和血管平滑肌)和間接作用(作用于迷走神經(jīng))增加心肌收縮力(正性肌力作用),降低心率(負(fù)性頻率作用),降低房室結(jié)傳導(dǎo)率(抗心律失常作用)。 地高辛作用的機(jī)制是地高辛與細(xì)胞膜中Na*-K*-ATP酶的結(jié)合。這種對(duì)Na*-K-ATP酶活性的抑制導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)Nat離子的積累,而Na*離子與Ca2*離子交換后會(huì)引起細(xì)胞內(nèi)Ca2+離子濃度的增加,從而增加心肌收縮力。 通過改善腎灌注,尿產(chǎn)量增加,有助于排去多余水分(多余水分會(huì)導(dǎo)致心臟衰唱)。它有助于消除腿周水腫、減緩呼吸急促和改善身體活動(dòng)。 其中 正性肌力作用:本品選擇性地與心機(jī)細(xì)胞膜NaXxX-KXxXATP酶結(jié)合而抑制該酶活性,使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外NaXxX﹣KXxX主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損,心肌細(xì)胞內(nèi)NaXxX濃度升高,從而使肌膜上NaXxXCa2XxX交換趨于活躍,使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2XxX增多,肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2XxX儲(chǔ)量亦增多,心肌興奮時(shí),有較多的Ca2XxX釋放;心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2XxX濃度增高,激動(dòng)心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。 負(fù)性頻率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心臟心輸出量增加,血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài)改善,消除交感神經(jīng)張力的反射性增高,并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力,延緩房室傳導(dǎo),因而減慢心率。此外,小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性,可增強(qiáng)其減慢心率作用。大劑量(通常接近中毒量)則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。 心臟電生理作用:通過對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作用,降低竇房結(jié)自律性;提高普肯野氏纖維自律性;減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度,延長(zhǎng)其有效不應(yīng)期,導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加,可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率;由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期,當(dāng)用于房性心動(dòng)過速和房撲時(shí),可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫;縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品為由毛花洋地黃提純制得的強(qiáng)心甙,其特點(diǎn)是排泄較快而蓄積性較小??诜饕?jīng)小腸上部吸收,吸收不完全,也不規(guī)則,口服吸收率約75%,生物利用度:片劑為60%–80%,口服起效時(shí)間0.5–2小時(shí),血漿濃度達(dá)峰時(shí)間2–3小時(shí),獲最大效應(yīng)時(shí)間為4–6小時(shí)。地高辛消除半衰期平均為36小時(shí)。分布:吸收后廣泛分布到各組織,部分經(jīng)膽道吸收入血,形成肝–腸循環(huán)。血漿蛋白結(jié)合率低,為20%–25%,表觀分布容積為6–10L/㎏。代謝與排泄:地高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少,主要以原形由腎排除,尿中排出量為用量的50%–70%。
貯藏
密封保存。
包裝
鋁塑包裝,30片/板/盒
有效期
24個(gè)月
批準(zhǔn)文號(hào)
國(guó)藥準(zhǔn)字H33021738
生產(chǎn)企業(yè)
賽諾菲(杭州)制藥有限公司
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