孚來迪0.5mg*30片

藥品名稱

通用名稱：瑞格列奈片 商品名稱：孚來迪
英文名稱：RepaglinideTablets
漢語(yǔ)拼音：RuigelienaiPian

成份

本品主要成份為瑞格列奈。 化學(xué)名稱：S(+)-2-乙氧基-4-{2-[(3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酸。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C27H36N2O4 分子量：452.59

性狀

本品為白色或類白色片。

適應(yīng)癥

用于飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性）患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。與各自單獨(dú)使用相比，二者合用對(duì)控制血糖有協(xié)同作用。

規(guī)格

0.5mg。

用法用量

瑞格列奈片應(yīng)在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥。服藥時(shí)間也可掌握在餐前0~30分鐘內(nèi)。 請(qǐng)遵醫(yī)囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個(gè)人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克（1片），以后如需要可每周或每?jī)芍茏髡{(diào)整。接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用瑞格列奈片治療。其推薦起始劑量為1毫克（2片）。 最大的推薦單次劑量為4mg（8片），進(jìn)餐時(shí)服用。但最大日劑量不應(yīng)超過16mg（32片）。 對(duì)于衰弱和營(yíng)養(yǎng)不良的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。如果與二甲雙胍合用，應(yīng)減少瑞格列奈片的劑量。盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄，但腎功能不全的患者仍應(yīng)慎用。

不良反應(yīng)

同其它降血糖藥物一樣，服用瑞格列奈片可能發(fā)生以下不良反應(yīng)： 1.低血糖這些反應(yīng)通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴(yán)重，可輸入葡萄糖。 2.視覺異常已知血糖水平的改變可導(dǎo)致暫時(shí)性的視覺異常，尤其是在治療開始時(shí)。只有極少數(shù)病例報(bào)告瑞格列奈片治療開始時(shí)發(fā)生上述的視覺異常，但在臨床試驗(yàn)中沒有因此而停用瑞格列奈片的病例。 3.胃腸道臨床試驗(yàn)中有報(bào)告發(fā)生胃腸道反應(yīng)，如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘。同其它口服降血糖藥物相比，這些癥狀出現(xiàn)的頻率以及嚴(yán)重程度均無差別。 4.肝臟酶系統(tǒng)個(gè)別病例報(bào)告用瑞格列奈片治療期間肝功酶指標(biāo)升高。多數(shù)病例為輕度和暫時(shí)性，因肝功能酶指標(biāo)升高而停止治療的病人極少。 5.過敏反應(yīng)可發(fā)生皮膚過敏反應(yīng)，如瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹。由于化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，沒有理由懷疑可能發(fā)生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應(yīng)。

禁忌

以下情況禁用： 1.已知對(duì)瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過敏的患者。 2.Ⅰ型糖尿病患者（胰島素依賴型，IDDM），C-肽陰性糖尿病患者。 3.伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。 4.妊娠或哺乳婦女。 5.12歲以下兒童。 6.嚴(yán)重腎功能或肝功能不全的患者。 7.與CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑合并治療時(shí)。

注意事項(xiàng)

1.妊娠期和哺乳期用藥 尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究。因此懷孕期和哺乳期婦女禁用瑞格列奈片。 2.同其它大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈片也可致低血糖。 3.與二甲雙胍合用會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。如果合并用藥后仍發(fā)生持續(xù)高血糖，則不能再用口服降血糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。 4.在發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)時(shí)，如發(fā)燒、外傷、感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)高血糖。 5.瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中進(jìn)行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進(jìn)行過研究。 6.與其它口服降血糖藥一樣，患者必須慎用以避免開車時(shí)發(fā)生低血糖。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究。因此懷孕期和哺乳期婦女禁用瑞格列奈片。

兒童用藥

1.瑞格列奈片尚未在18歲以下患者中進(jìn)行過研究。 2.12歲以下兒童禁用。

老年用藥

瑞格列奈片尚未在75歲以上的患者中進(jìn)行過研究。

藥物相互作用

1.下列藥物可增強(qiáng)瑞格列奈片的降血糖作用：?jiǎn)伟费趸敢种苿∕AOI），非選擇性β受體阻滯劑，ACE抑制劑，非甾體抗炎藥，水楊酸鹽，奧曲肽，酒精以及促合成代謝的激素。β受體阻滯劑可能會(huì)掩蓋低血糖癥狀。酒精可能會(huì)加重或延長(zhǎng)由瑞格列奈片所致的低血糖癥狀。 2.下列藥物可減弱瑞格列奈片的降血糖作用：口服避孕藥，噻嗪類藥，皮質(zhì)激素，達(dá)那唑，甲狀腺激素和擬交感神經(jīng)藥。 3.瑞格列奈片不影響地高辛、茶堿和法華令的藥代動(dòng)力學(xué)特性，西米替西丁也不影響瑞格列奈片的藥代動(dòng)力學(xué)特性。 4.體外研究結(jié)果顯示瑞格列奈片主要由P450（CYP3A4）誘導(dǎo)劑代謝。所以，CYP3A4抑制劑如酮康唑，伊曲康唑、紅霉素、氟康唑、米比法地爾可能升高瑞格列奈片血漿水平。而能誘導(dǎo)CYP3A4的化合物如利福平或苯妥英可能降低瑞格列奈片血漿水平。因不了解其誘導(dǎo)或抑止的程度，應(yīng)禁忌上述藥物與瑞格列奈片合并使用。

藥物過量

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥理毒理

本品為短效口服降血糖藥，通過促進(jìn)胰腺β細(xì)胞的胰島素分泌，降低血糖水平。其作用機(jī)理是通過與β細(xì)胞膜上的特定位點(diǎn)結(jié)合，關(guān)閉細(xì)胞膜上ATP依賴性鉀通道，使β細(xì)胞去極化，導(dǎo)致其鈣通道開放，鈣的內(nèi)流增加，從而促使胰島素分泌。

藥代動(dòng)力學(xué)

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)：瑞格列奈片經(jīng)胃腸道快速吸收、導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時(shí)內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值。然后血漿濃度迅速下降，4~6小時(shí)內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時(shí)。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結(jié)合大于98％。瑞格列奈片幾乎全部被代謝，代謝物未見有任何臨床意義的降血糖作用。瑞格列奈片及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁排泄，很小部分（小于8％）代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于1％。

貯藏

遮光、密閉保存。

包裝

雙鋁包裝：6片/板╳5板/盒； 鋁塑包裝，6片/板╳2板/盒； 鋁塑包裝，30片/板╳1板/盒； 鋁塑包裝，30片/板╳2板/盒。

有效期

36個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

WS1-(X-318)-2003Z

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000362

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司