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產(chǎn)品名稱:鹽酸二甲雙胍片
商品名:格華止
英文名稱:MetforminHydrochlorideTablets
成份
鹽酸二甲雙胍。
性狀
本品為白色片。
藥理毒理
本品為降血糖藥。本品可降低Ⅱ型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的機制可能是:①增加周圍組織對胰島素的敏感性,增加胰島素介導的葡萄糖利用;②增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用,如腦、血細胞、腎髓質、腸道、皮膚等;③抑制肝糖原異生作用,降低肝糖輸出;④抑制腸壁細胞攝取葡萄糖;⑤抑制膽固醇的生物合成和貯存,降低血甘油三酯、總膽固醇水平。與胰島素作用不同,本品無促進脂肪合成作用、對正常人無明顯降血糖作用,對Ⅱ型糖尿病單獨應用時一般不引起低血糖。
藥代動力學
二甲雙胍主要由小腸吸收,吸收半衰期為0.9~2.6小時,生物利用度為50%~60%??诜纂p胍0.5g后2小時,其血漿濃度達峰值,近2g/ml。胃腸道壁內集聚較高水平二甲雙胍,為血漿濃度的10~100倍。腎、肝的唾液內含量約為血漿濃度的2倍多,二甲雙胍結構穩(wěn)定,不與血漿蛋白結合,以原形隨尿液排出,清除迅速,血漿半衰期為1.7~4.5小時,12小時內90%被清除。本品一部分可由腎小管分泌,故腎清除率大于腎小球濾過率,由于本品主要以原形由腎臟排泄,故在腎功能減退時用本品可在體內大量積聚,引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。
適應癥
用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
用法和用量
口服成人開始一次0.25g,一日2~3次,以后根據(jù)療效逐漸加量,一般每日量1~1.5g,最多每日不超過2g。餐中或餐中即刻服用,可減輕胃腸道反應。
不良反應
1.常見的有:惡心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味。 2.有時有乏力、疲倦、頭暈、皮疹。 3.乳酸性酸中毒雖然發(fā)生率很低,但應予注意。臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙,血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒或水楊酸中毒解釋。4.可減少腸道吸收維生素B12,使血紅蛋白減少,產(chǎn)生巨紅細胞貧血,也可引起吸收不良。
禁忌
下列情況應禁用。 1.Ⅱ型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全(血清肌酐超過1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況。 2.糖尿病合并嚴重的慢性并發(fā)癥(如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變)。 3.靜脈腎盂造影或動脈造影前。 4.酗酒者。 5.嚴重心、肺病患者。 6.維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者。 7.全身情況較差的患者(如營養(yǎng)不良、脫水)。
注意事項
1.Ⅰ型糖尿病不應單獨應用本品(可與胰島素合用)。 2.用藥期間經(jīng)常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體,定期測血肌酐、血乳酸濃度。 3.既往有乳酸性酸中毒史者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
不推薦10歲以下兒童使用本品。
老年患者用藥
70歲以上患者可出現(xiàn)乳酸性酸中毒,宜慎用。
藥物相互作用
1.與胰島素合用,降血糖作用加強,應調整劑量。 2.本品可加強抗凝藥(如華法林等)的抗凝血作用,可致出血傾向。 3.本品如與含醇飲料同服,可發(fā)生腹痛,酸血癥及體溫過低。LM用V 4.本品與磺酰脲類并用時,可引起低血糖。
藥物過量
即使二甲雙胍服藥量達到85克都沒有發(fā)生低血糖,但在這種情況下會發(fā)生乳酸酸中毒。在良好的血液動力學的狀況下二甲雙胍可以以170毫升/分的速度透析清除。因此懷疑二甲雙胍過量的患者,血透可以清除蓄積的藥物。
貯藏
密封保存。
有效期
30個月
規(guī)格
0.85g
批準文號
國藥準字H20023371
生產(chǎn)企業(yè)
中美上海施貴寶制藥有限公司
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