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咨詢藥師了解詳情藥品名稱
通用名:拉西地平片 英文名:LACIDIPINETABLETS 拼音名:LAXIDIPINGPIAN
成份
本品主要成份及其化學(xué)名稱為:(E)-4-[2-[3-(羧叔丁基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯 分子式:C26H33NO6 分子量:455.59
性狀
本品薄膜衣片,除去包衣后顯類白色。
適應(yīng)癥
單獨(dú)使用或與其他抗高血壓的藥物,如β—阻滯劑、利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用,治療高血壓。
規(guī)格
4mg
用法用量
起始劑量4mg每日1次,如需要3-4周可增加至6mg,8mg一日一次。
不良反應(yīng)
⑴最常見的有頭痛,皮膚潮紅,水腫,眩暈和心悸。 ⑵少見無力,皮疹(包括紅斑和瘙癢),胃納不佳,惡心,多尿。 ⑶極少數(shù)有胸痛和齒齦增生。
禁忌
對本品成分過敏者。
注意事項(xiàng)
⑴肝功能不全者需減量或慎用,因其生物利用度可能增加,而加強(qiáng)降血壓作用。 ⑵本品不經(jīng)腎臟排泄,腎病患者無需修改劑量。 ⑶一般不明顯影響的實(shí)驗(yàn)室檢查或血液學(xué)。但曾有一例可逆性堿性磷酸脂酶增加的報(bào)告。 ⑷雖然本品不影響傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮,但理論上鈣拮抗藥影響竇房結(jié)活動(dòng)及心肌儲(chǔ)備,應(yīng)予注意。竇房結(jié)活動(dòng)不正常者尤應(yīng)關(guān)注,有心臟儲(chǔ)備較弱患者亦應(yīng)謹(jǐn)慎。
孕婦及哺乳期婦女用藥
(1)尚無資料證實(shí)本品對人類妊娠的安全性,孕婦應(yīng)用須權(quán)衡利弊。 (2)本品及其代謝物由乳汁排出,應(yīng)用本品最好不授乳或停用本品。 (3)本品有引起子宮肌肉松弛的可能性,臨娩婦女應(yīng)慎用。
兒童用藥
本品尚無用于兒童的經(jīng)驗(yàn)。
老年患者用藥
老年人初始劑量為2mg,每日1次,必要時(shí)可增至4mg及6mg,每日1次??梢蚤L期連續(xù)用藥。
藥物相互作用
⑴與β阻滯劑、利尿藥合用,降壓作用可加強(qiáng)。 ⑵與西咪替丁合用,可使本品血藥濃度增高。 ⑶與地高辛合用,地高辛峰值水平可增加17%,對24小時(shí)平均地高辛水平無影響。⑷與普萘洛爾合用,可輕度增加兩者藥時(shí)曲線下面積(AUC)。 ⑸與華法令、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環(huán)孢菌素、安替比林等無特殊交叉反應(yīng)。
藥物過量
尚無明確報(bào)道。但逾量可引起低血壓及心動(dòng)過速,此時(shí)需用輸液及升壓藥。
藥理毒理
藥理作用 本品為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道,主要擴(kuò)張周圍動(dòng)脈,減少外周阻力,降壓作用強(qiáng)而持久。對心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮功能無明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能,及抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。可使腎血流量增加而不影響腎小球?yàn)V過率,可產(chǎn)生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用,因此能防止移植患者出現(xiàn)環(huán)孢素A誘發(fā)的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性,它在脂質(zhì)部分沉積并在清除階段不斷釋放到結(jié)合部位。這一特點(diǎn)使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥,其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時(shí)間短。 毒理作用 通過對Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亞急性,慢性毒理研究顯示,最大重復(fù)劑量:鼠為32mg/kg(1個(gè)月)或20mg/kg(6個(gè)月),狗為8.5mg/kg(1個(gè)月)或5mg/kg(6個(gè)月)。與本品藥效性相關(guān)的變化包括心動(dòng)過速及便秘。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群(1mg/kg和5mg/kg)可發(fā)現(xiàn)齒齦增生。致癌、致畸及致突變通過研究本藥無致癌性,致畸性及致突變性。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服從胃腸道吸收迅速,由于肝臟廣泛首過代謝,生物利用度為2%-9%,用更敏感分析方法平均為18.5%(4-52%)。吸收后95%藥物與蛋白結(jié)合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物主要為吡啶類似物及羧酸類似物,2種為吡啶類,2種為羧酸類,主要通過膽道從糞便排出。其糞便排泄物中基本為代謝物。代謝谷峰比大于60%。血漿清除率為1.1L/kg,穩(wěn)態(tài)時(shí)終末T1/2為12-15小時(shí)。
貯藏
應(yīng)在30°C以下儲(chǔ)存,并應(yīng)避光保存,在服用前不要除去鋁塑包裝,如果一次只需服用4mg劑量的一半,則另一半應(yīng)保存在元鋁塑包裝中,并在48小時(shí)內(nèi)服用。應(yīng)放在兒童不能取及的地方。遵醫(yī)囑使用。
有效期
暫定二年。
批準(zhǔn)文號
注冊證號H20140294
生產(chǎn)企業(yè)
GLAXOWELLCOME,S.A.
功能主治
本品用于高血壓。
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