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咨詢藥師了解詳情藥品名稱
通用名稱:水飛薊素膠囊
英文名稱:SilymarinCapsules
商品名稱:利加隆
成分
水飛薊素。水飛薊素為四種異構體的混臺物。每個膠囊含:173.0-186.7毫克的干燥乳薊果提取物(36-44:1)以水飛薊賓計相當于水飛薊素140毫克。
性狀
本品為膠囊劑,內容物為黃色粉末;氣微,味微甜、苦。
適應癥
中毒性肝臟損害;慢性肝炎及肝硬化的支持治療。
規(guī)格
140mg/粒
用法用量
除非有醫(yī)生特別指示,重癥病例的起始治療劑量:一次1粒,一日三次。維持劑量:一次1粒,一日二次。飯前用適量液體吞服?;蛘堊襻t(yī)囑。
不良反應
偶爾發(fā)現(xiàn)有輕微腹瀉現(xiàn)象。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
藥物治療不能替代對導致肝損傷(例如:酒精)因素的排除。對于出現(xiàn)黃疸的病例(皮膚淺黃或暗黃,眼鞏膜黃染),應咨洵醫(yī)師。此藥不適用治療急性中毒。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品尚無用于孕婦和哺乳期婦女的經驗。因此不應在孕婦和哺乳期婦女中使用。
兒童用藥
無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物過量
如果過量使用,原有的不良反應會擴大,這種情況下,請醫(yī)師對癥治療。
藥理毒理
藥理作用:已經證實在各種毒性肝損害病理模型中,水飛薊素對以下物質具有抗毒作用:毒蕈素、α-鵝膏菌素(在鬼筆鵝膏真菌中發(fā)現(xiàn)的毒性物質)、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3。 水飛薊素的療效歸因于其具備數(shù)個作用點和作用機制:由于其對自由捕獲能力,水飛薊素具有抗過氧化活性,脂類化合物過氧化的病理生理過程(造成細胞膜的損壞),可被水飛薊素阻斷或預防。并且在已經遭受損傷的肝細胞內,水飛薊素刺激蛋白質的合成并使磷脂類代謝正常化。總之,水飛薊素最大的作用是對肝細胞膜有穩(wěn)定作用,它阻止或避免溶解性細胞成分(例如各種轉氨基酶)穿透進入細胞內部。蛋白質合成能力的增強是由于水飛薊素刺激細胞核中的RNA聚合酶I的活性。因此導致肝細胞中核糖體RNA的合成增加,同時導致結構和功能蛋白質(酶)的大量合成。因此,水飛薊素可增強肝細胞的修復能力和再生能力。 毒理研究:水飛薊素的持點為特別的低毒性,并可以按治療劑量長期安全服用。 急性毒性:小鼠和大鼠單劑量口服試驗證明水飛薊素無毒,LD50大于2000mg/kg。 慢性毒性:分別讓大鼠和狗按2500mg/kg或者1200mg/kg的劑量連續(xù)口服12個月,生化指標及切片檢查均未顯示有任何毒性影晌。 生殖毒性:對大鼠和兔進行的生殖力研究,產前、圍產期和產后毒性的研究均未發(fā)現(xiàn)在生殖的各個階段有任何副作用(試驗的最大劑量是2500mg/kg)。特別是,水飛薊素未顯示有潛在的致畸作用。 致突變性:體外及體內試驗,水飛薊素均呈陰性。 致癌性:尚未對嚙齒類動物進行體內實驗。
藥代動力學
水飛薊素主要成分為水飛薊賓,臨床研究顯示水飛薊素經消化道吸收后,主要隨膽汁排泄(大于吸收量的80%)。 已經證實膽汁中有作為代謝物的葡萄醛酸和硫酸鹽。水飛薊賓在脫離連接后被重吸收,并進入腸肝循環(huán),過程已經在動物實驗中證實。由于水飛薊賓可能主要經膽汁清除(作用地點:肝臟),因此血液含量低且腎臟清除少。本品吸收半衰期為2.2小時,清除半衰期為6.3小時。 當本品以治療劑量服用時,單次服用與多次服用后人膽汁中的水飛薊賓含量相同。結果表明水飛薊賓不會在人體中蓄積。 140毫克規(guī)格的水飛薊素一日3次多次服用后,膽汁清除達到穩(wěn)定狀態(tài)。
貯藏
密封,干燥處保存。
包裝
鋁塑板,每盒10粒。
有效期
60個月
執(zhí)行標準
JX20160081
批準文號
國藥準字HJ20181067
生產企業(yè)
MADAUSGMBH(分包裝企業(yè):輝瑞制藥有限公司)
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