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咨詢藥師了解詳情藥品名稱
通用名稱:利魯唑片
英文名稱:RiluzoleTablets
漢語拼音:LiluzuoPian
成份
本品主要成份為利魯唑,其化學名稱為2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。
性狀
本品為白色或類白色片或薄膜衣片,除去包衣后顯類白色。
適應癥
用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療,可延長存活期和/或推遲氣管切開的時間。
規(guī)格
50mg
用法用量
口服,一次50mg(1片),一日2次。增加每日給藥劑量不會增加藥效,但增加不良反應。如漏服一次,按原計劃服用下1片。應在餐前1小時或餐后2小時服藥,以降低食物對利魯唑生物利用度的影響。
不良反應
本品常見的不良反應為疲勞、胃部不適、及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高。其他不良反應較少見:胃疼、頭疼、嘔吐、心跳增加、頭暈、嗜睡、過敏反應或胰腺炎癥(胰腺炎)。偶見嗜中性粒白細胞減少癥。本品可能產(chǎn)生未在此列出的其它不良反應。如在您服用本品時健康狀況發(fā)生任何變化,請告知您的醫(yī)師或藥師。
禁忌
對本品及其主要成分過敏者。肝功能不正?;蜣D(zhuǎn)氨酶水平異常增高者。處于妊娠及哺乳期患者。
注意事項
肝臟疾病患者慎用,應定期檢查肝功能。如曾有肝臟疾患請告知醫(yī)師,因為本品可能不適合您。服用本藥時應禁止過度飲酒。可能發(fā)生白細胞(具有重要的抗感染作用)計數(shù)減少。如果有任何發(fā)熱現(xiàn)象(體溫升高),須立即與醫(yī)生聯(lián)系。如有任何腎臟疾患,請告知醫(yī)師。服用本品后如感到眩暈或頭暈,不應駕駛或操作機器。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
目前尚無兒童服用本品的研究資料。
老年患者用藥
老年患者的用藥同健康成年人。
藥物相互作用
細胞色素P4501A2是其主要的代謝酶,CYP1A2抑制劑(咖啡因、非那西汀、茶堿、阿咪替林及喹諾酮類藥物)可能減少本品的清除。CYP1A2誘導劑(吸煙、利福平、奧美拉唑)可能增加本藥的清除。
藥理毒理
雖然肌萎縮側(cè)索硬化癥(ALS)的發(fā)病機理尚未完全闡明,但有學說認為谷氨酸(是中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要的興奮型神經(jīng)遞質(zhì))在此疾病中是造成細胞死亡的原因。利魯唑的作用機制尚不清楚。利魯唑通過抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)(谷氨酸及天冬氨酸)的釋放,抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來表現(xiàn)其神經(jīng)保護作用,多種體外細胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用,增加細胞的存活率。試驗表明,ALS患者的腦脊液能降低胎鼠皮質(zhì)神經(jīng)元細胞的存活率,5×10-7mol/L的利魯唑則有效對抗這種作用(細胞存活率從44.7%提高到60.6%)。1×10-4mol/L的利魯唑可使1×10-4mol/LNMDA作用下的新生大鼠海馬CA1錐體神經(jīng)元細胞的存活率由6%提高到38%。此外整體試驗研究中,采用一種表達人突變的Cu/ZnSOD的轉(zhuǎn)基因小鼠為試驗模型,利魯唑以飲水的方式給藥,藥液濃度為100mg/L,小鼠出生后50天開始飲用。結(jié)果表明利魯唑可明顯延緩小鼠的平均死亡時間,生存期增加了13至15天(比對照組增加了11%)。8mg/kg/day的利魯唑?qū)Υ笫蟮纳臣鞍l(fā)育沒有明顯影響,對大鼠及家兔子代均無明顯致畸作用。孕期大鼠對家兔分別口服給予利魯唑27mg/kg、60mg/kg,有明顯的生育毒性和胚胎毒性;雌性大鼠在孕前、妊娠期及哺乳期單次口服利魯唑15mg/kg有明顯的生殖毒性。體外應用哺乳動物肝臟微粒體酶(S9)進行的體外代謝活化實驗表明,利魯唑沒有致突變毒性。體內(nèi)實驗中,利魯唑?qū)Υ笫蠹靶∈鬅o明顯的染色體畸變作用。靜脈注射或口服利魯唑14天到6個月,動物中樞神經(jīng)系統(tǒng)中神經(jīng)傳遞受到過度抑制,主要表現(xiàn)為流涎、共濟能力失調(diào),其次為疲憊、活動減少、鎮(zhèn)靜、嗜睡,最終還可導致死亡。本品的急性毒性也主要表現(xiàn)為對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的損害作用,可對呼吸功能產(chǎn)生影響,甚至可導致動物死亡。
藥代動力學
在健康男性志愿者中,單一劑量口服25至300mg以及每日重復口服25至100mg利魯唑,對其藥代動力學進行評估。血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關系。其藥代動力學特性是非劑量依賴性的。重復劑量給藥時(50mg利魯唑片,每日兩次,十天療程),利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍,并于5日內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)期。吸收:利魯唑口服后吸收迅速,并于60至90分鐘內(nèi)達最大血漿濃度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大約劑量的90%被吸收,絕對生物利用度為60±18%。在高脂飲食的同時服用利魯唑,其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲線下面積降低17%)。分布:利魯唑在體內(nèi)分布廣泛,可通過血腦屏障。利魯唑的分布容積大約為245±69升(3.4升/公斤體重)。利魯唑的蛋白結(jié)合率大約為97%,主要與血漿白蛋白及脂蛋白結(jié)合。代謝:利魯唑主要以原形存在于血漿中,并由細胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。在體外試驗中利用預備的人體肝臟顯示細胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關的同功酶。在尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物,1種脲基衍生物及原形利魯唑。已鑒別和非結(jié)合的代謝產(chǎn)物在動物中不顯示利魯唑的藥效特性,因此在人體中未做研究。排泄:排泄半衰期范圍在9至15小時。利魯唑主要從尿液中排出。
藥物過量
對于利魯唑過量尚無有效解毒劑或治療方法。在利魯唑過量時,應立即停止利魯唑治療,進行支持治療和直接緩解癥狀。劑量過大會出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥,用亞甲藍治療后可迅速恢復。
貯藏
遮光、密封保存。
包裝
藥用塑料瓶,56片/瓶。
有效期
24個月
執(zhí)行標準
《中國藥典》2015年版二部
批準文號
國藥準字H20045977
生產(chǎn)企業(yè)
江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司
核準日期
2006年08月02日
修改日期
2015年12月01日
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