缺貨 尼目克司 50mg*10片

藥品名稱

通用名：醋甲唑胺片商品名：尼目克司英文名：MethazolamideTablets
漢語拼音：Cujiazuo’anPian

主要成分

本品主要成份為：醋甲唑胺。其化學(xué)名稱為：5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3,4-二氮茂磺酰胺。

性狀

本品為白色片。

藥理作用

本品化學(xué)結(jié)構(gòu)類似乙酰唑胺（在氮原子上多一個(gè)甲基）。因此,藥理作用及作用機(jī)理與乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)減少了電離作用，故眼內(nèi)透性較乙酰唑胺增強(qiáng)。本品穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙酰唑胺強(qiáng)（人腦脊髓液的濃度比乙酰唑胺高50倍）。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺強(qiáng)60％,在體內(nèi)僅55％的醋甲唑胺與血漿蛋白結(jié)合（而90％～95％的乙酰唑胺與血漿蛋白結(jié)合）。因?yàn)橹挥兴幬飫┝康奈唇Y(jié)合部分發(fā)揮藥理作用，故較低劑量即有明顯降眼壓反應(yīng)。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用藥后房水生成可減少40％?？诜?～2小時(shí)后產(chǎn)生降眼壓作用，維持16～18小時(shí)。本品的降眼壓作用呈劑量依賴性。應(yīng)用25、50及100mg口服，每8h1次，可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品經(jīng)胃腸道吸收良好，較乙酰唑胺吸收稍慢。血清濃度與劑量呈線性關(guān)系。血漿蛋白結(jié)合率55％，低于乙酰唑胺（90％），在血漿pH值范圍，39％的醋甲唑胺處于非電離狀態(tài)。口服100mg后，血清峰值出現(xiàn)在服藥后2～3小時(shí)，峰濃度約為17mg/ml，峰濃度保持恒定至少8小時(shí)。醋甲唑胺的脂溶性和水溶性都比乙酰唑胺，這些特性有助于藥物從腎小管重吸收，增加藥物的半衰期和血漿濃度。血漿半衰期約14小時(shí)，明顯長(zhǎng)于乙酰唑胺。25％的本品以原型，75％以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿排泄。

適應(yīng)證

用于原發(fā)性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發(fā)性青光眼，局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時(shí)對(duì)酸堿平衡影響較少，故對(duì)于患有嚴(yán)重阻塞性肺部疾患的患者本品優(yōu)于乙酰唑胺。醋甲唑胺對(duì)尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小，故對(duì)于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結(jié)石形成的患者，推薦應(yīng)用醋甲唑胺。

用法用量

成人口服初始用藥時(shí)，用25mg，一日2次，這一劑量常可使眼壓下降4～5mmHg，且副作用最小。如用藥后降眼壓效果不理想，劑量可加大為50mg，一日2次。

不良反應(yīng)

（1）有報(bào)道醋甲唑胺可引起嚴(yán)重的血液學(xué)不良反應(yīng)，包括再生障礙性貧血和粒細(xì)胞缺乏癥。（2）有報(bào)道服醋甲唑胺可引起腎結(jié)石，但非常罕見。（3）其他有惡心、厭食、感覺異常、不適、疲勞及皮膚糜爛等不良反應(yīng)。

禁忌

（1）肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退(阿狄森病)和有肝昏迷傾向患者禁用。（2）有磺胺過敏史的患者禁用。

注意事項(xiàng)

（1）慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險(xiǎn)的患者。（2）閉角型青光眼不應(yīng)用醋甲唑胺代替手術(shù)治療，否則可引起永久性粘連性房角關(guān)閉。（3）本品不能長(zhǎng)期用于控制眼壓。

孕婦及哺乳期婦女用藥

（1）本品可引起嚙齒類動(dòng)物畸形，孕婦應(yīng)避免服用。（2）尚不清楚本品否分泌至乳液中，哺乳期婦女若需用本品治療，應(yīng)停止哺乳。

兒童用藥

本品對(duì)兒童的安全性和療效尚不清楚。

老人用藥

老年人和成年人對(duì)本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。

藥物相互作用

（1）碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿斯匹林合用可引起嚴(yán)重的代謝紊亂。因此，本品與水楊酸制劑合用要慎重。（2）低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀，但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物的排鉀作用。（3）與促腎上腺皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素聯(lián)合使用，可以導(dǎo)致嚴(yán)重的低血鉀，在聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)注意監(jiān)護(hù)血清鉀的濃度及心臟功能。亦應(yīng)估計(jì)到長(zhǎng)期同時(shí)使用有增加低血鈣的危險(xiǎn)，可以造成骨質(zhì)疏松，因?yàn)檫@些藥增加鈣的排泄。

貯藏

避光，密閉保存。