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缺貨 愛悅達(dá) 10mg*4片*2板

規(guī)  格:
10mg*4片*2板/盒
廠  家:
四川科倫藥業(yè)股份有限公司
批準(zhǔn)文號(hào):
國藥準(zhǔn)字H20203338
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藥品名稱


通用名稱:鹽酸伐地那非片
英文名稱:VardenafilHydrochlorideTablets
漢語拼音:YansuanFadinafeiPian

成份

活性成份:鹽酸伐地那非化學(xué)名稱:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽三水合物分子式:C23H32N6O4S·HCl·3H2O分子量:579.1

性狀

本品為淺黃色至暗黃色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。

規(guī)格

每片重10mg

適應(yīng)癥

治療男性陰莖勃起功能障礙。

用法用量

用法:口服推薦劑量:推薦開始劑量為10mg,在性交之前大約25~60分鐘服用。在臨床試驗(yàn)中,性交前4~5小時(shí)服用,仍顯示藥效。最大推薦劑量使用頻率為一日一次。伐地那非和食物同服或單獨(dú)服用均可。需要性刺激作為本能的反應(yīng)進(jìn)行治療。劑量范圍:根據(jù)藥效和耐受性,劑量可以增加到20mg或減少到5mg。最大推薦劑量是每日20mg。肝功能損害:輕度肝功能損害的患者(Child-PughA)不需調(diào)整劑量;中度肝功能損害患者(Child-PughB),因?yàn)榉サ啬欠堑那宄蕼p少,建議起始劑量為5mg,隨后根據(jù)耐受性和藥效逐漸增加到10mg;重度肝功能損害患者(Child-PughC)的伐地那非的藥代動(dòng)力學(xué)研究尚未進(jìn)行。腎功能損害:輕度、中度或重度腎功能損害的患者均無需進(jìn)行劑量調(diào)整。透析患者的伐地那非藥代動(dòng)力學(xué)研究尚未進(jìn)行。合并用藥:某些患者同時(shí)服用伐地那非和α-受體阻滯劑可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。只有當(dāng)患者接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定時(shí),才能合并用藥。對(duì)于接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定的患者,應(yīng)用伐地那非的劑量應(yīng)為最低推薦起始劑量5mg,并可在任意時(shí)間服用坦索羅辛。當(dāng)伐地那非與其它α-受體阻滯劑合并用藥時(shí),應(yīng)有一定的服藥間歇。對(duì)于已服用最佳劑量伐地那非的患者,應(yīng)用α-受體阻滯劑應(yīng)從最低劑量開始。對(duì)于服用PDE5抑制劑(包括伐地那非)的患者,α-受體阻滯劑劑量的增加可能會(huì)引起患者血壓進(jìn)一步下降。服用某些CYP3A4抑制劑的患者可能需調(diào)整伐地那非的劑量(例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、茚地那韋和紅霉素)。同時(shí)使用紅霉素時(shí),伐地那非的最大劑量不超過5mg。服用酮康唑、伊曲康唑時(shí),伐地那非的最大劑量不得超過5mg。當(dāng)酮康唑、伊曲康唑的劑量超過200mg時(shí),不能服用伐地那非。避免同時(shí)服用強(qiáng)效CYP3A4抑制劑茚地那韋和利托那韋。

不良反應(yīng)

不良反應(yīng)列表:下表對(duì)鹽酸伐地那非片應(yīng)用中報(bào)告的ADR頻率進(jìn)行了摘要,在每個(gè)頻率分組內(nèi),不良反應(yīng)按照嚴(yán)重性降序排列。這些頻率被定義為十分常見(≥1/10),常見(≥1/100至<1/10),偶見(≥1/1000至<1/100),罕見(≥1/10000至<1/1000),十分罕見(<1/10000)。僅在上市后監(jiān)測(cè)中發(fā)現(xiàn)的而且頻率無法估計(jì)的不良反應(yīng)列于“未知”項(xiàng)下。

禁忌

對(duì)藥物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有過敏癥狀的患者禁用。與PDE抑制劑在NO/cE、GMP通路的作用機(jī)制相同,PDE5抑制劑可能增強(qiáng)硝硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此,服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者避免同時(shí)使用伐地那非。禁止與HIV蛋白激酶抑制劑印地那韋或利托那韋和伐地那非同時(shí)使用,因?yàn)樗鼈兪菑?qiáng)效CYP3A4抑制劑。......

注意事項(xiàng)

由于性活動(dòng)伴有一定程度的心臟危險(xiǎn)性,故醫(yī)生對(duì)患者勃起障礙采取任何治療之前,應(yīng)首先考慮其心臟狀況。伐地那非的擴(kuò)血管特性可能導(dǎo)致血壓暫時(shí)性的輕度降低。伴左心室流出障礙,如主動(dòng)脈狹窄和特發(fā)性肥厚性主動(dòng)脈瓣下狹窄的患者可對(duì)擴(kuò)血管藥物敏感,包括PDE5抑制劑。由于具有潛在的心臟危險(xiǎn)性,不推薦心臟病患者進(jìn)行性交,因此通常不能使用治療勃起障礙的藥物。一項(xiàng)59例健康男性受試者服用伐地那非對(duì)QT間期影響的研究表明,治療劑量(10mg)和超劑量(80mg)的伐地那非導(dǎo)致QTc間期的延長。臨床應(yīng)用伐地那非時(shí)須考慮到這點(diǎn)。先天性QT間期延長(長QT綜合癥)的患者和服用IA類(如奎尼丁,普魯卡因胺)或III類(如胺碘酮,索他洛爾)抗心律失常藥物應(yīng)避免服用伐地那非。對(duì)于陰莖具有解剖畸形的(如:成角,海綿體纖維化,Peyronie’s病),或者陰莖勃起無法消退(如:鐮狀細(xì)胞病,多發(fā)性骨髓瘤和白血病)的患者,治療其勃起障礙時(shí)需謹(jǐn)慎用藥。聯(lián)合使用其它治療勃起障礙方法時(shí),伐地那非的安全性和療效尚未研究,因此不推薦聯(lián)合使用。對(duì)于下列情況的患者,伐地那非的安全性尚未研究,除非有進(jìn)一步的資料才推薦使用伐地那非:嚴(yán)重肝病,需透析的晚期腎病,低血壓(靜息收縮壓<90mmHg),近期患有腦卒中或心肌梗死(6個(gè)月內(nèi)),不穩(wěn)定型心絞痛,家族退行性眼部疾病如色素性視網(wǎng)膜炎。某些患者同時(shí)服用伐地那非和α-受體阻滯劑可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。除非有進(jìn)一步的資料,服用α-受體阻滯劑6小時(shí)內(nèi)不能服用伐地那非。服藥6小時(shí)后,應(yīng)用伐地那非的最大劑量不得超過5mg。但患者服用α-受體阻滯劑坦洛新時(shí),對(duì)服藥間歇不作要求。只有當(dāng)患者接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定時(shí),才能合并用藥。伐地那非未應(yīng)用于患有出血異?;蛳詽兓顒?dòng)期的患者,因此只有在進(jìn)行謹(jǐn)慎的利益-風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估后才能使用。伐地那非單獨(dú)使用或與阿司匹林聯(lián)合時(shí),對(duì)出血時(shí)間沒有影響。人血小板體外試驗(yàn)表明,單獨(dú)使用伐地那非不會(huì)抑制多種血小板因子誘導(dǎo)的血小板凝集。超劑量治療時(shí),觀察到伐地那非輕微地增強(qiáng)硝普鈉、一氧化氮供體的抗凝作用,呈濃度依賴性。伐地那非合用肝素對(duì)大鼠的出血時(shí)間無影響,但其相互作用未在人體中進(jìn)行研究。駕駛和操作機(jī)械設(shè)備的能力:駕駛和操作機(jī)械之前患者應(yīng)考慮到自身對(duì)伐地那非的反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥

未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

兒童用藥

兒童(出生至16歲):伐地那非不適用于兒童。

老人用藥

老年患者(≥65歲)伐地那非的清除率減少,起始劑量考慮為5mg。

藥物相互作用

硝酸鹽類,一氧化氮供體:一項(xiàng)對(duì)18名健康受試者的研究表明,舌下含服硝酸甘油(0.4mg)前在一定時(shí)間內(nèi)(24小時(shí)至1小時(shí))合并服用伐地那非(10mg)時(shí),未發(fā)現(xiàn)有強(qiáng)力的降血壓作用。健康中年受試者服用伐地那非1至4小時(shí)后,舌下含服硝酸甘油(0.4mg)降血壓作用增強(qiáng)。服用硝酸甘油前24小時(shí)使用伐地那非20mg未觀察到此作用。目前尚無資料證實(shí)患者合并應(yīng)用伐地那非和硝酸鹽類藥物具有潛在的降壓作用,應(yīng)避免合并用藥。CYP抑制劑:伐地那非主要通過肝臟酶系經(jīng)由細(xì)胞色素P450(CYP)同工酶3A4代謝,CYP3A5和CYP2C同工酶在其代謝中起一定的作用。因此,這些酶的抑制劑可以減少伐地那非的清除。西咪替?。航】抵驹刚咧?,聯(lián)合使用伐地那非(20mg)和非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑西咪替丁(400mg,一日二次),不影響伐地那非的AUC和Cmax。紅霉素:健康志愿者中,聯(lián)合使用伐地那非(5mg)和CYP3A4抑制劑紅霉素(500mg,一日三次),可使伐地那非的AUC和Cmax分別增加300%和200%。酮康唑:健康志愿者中,聯(lián)合使用伐地那非(5mg)和強(qiáng)CYP3A4抑制劑酮康唑(200mg),可使伐地那非的AUC和Cmax分別增加900%和300%。印地那韋:聯(lián)合使用伐地那非(10mg)和HIV蛋白酶抑制劑印地那韋(800mg,一日三次),導(dǎo)致伐地那非AUC增加1500%,Cmax增加600%。聯(lián)合用藥24小時(shí)后,伐地那非的血漿濃度大約是其最大血藥濃度(Cmax)的4%。利托那韋:(600mg,一日二次)和伐地那非5mg同時(shí)使用,導(dǎo)致伐地那非Cmax增至13倍,AUC0-24增至49倍。強(qiáng)CYP3A4抑制劑利托那韋(也抑制CYP2C9酶)可阻斷伐地那非的經(jīng)肝代謝,利托那韋顯著延長伐地那非的半衰期至25.7小時(shí)。同時(shí)使用P450(CYP)3A4抑制劑酮康唑,伊曲康唑,印地那韋和利托那韋可顯著增加伐地那非血漿水平。α-受體阻滯劑:由于α-受體阻滯劑可顯著降低血壓,尤其會(huì)導(dǎo)致體位性低血壓和昏厥,因此研究了α-受體阻滯劑和伐地那非的相互作用。血壓正常的志愿者,短期每日合并服用特拉唑嗪10mg或坦洛新0.4mg和伐地那非10mg和20mg,兩類藥物同時(shí)達(dá)到Cmax,會(huì)導(dǎo)致某些病例立位收縮壓[85mmHg,或降低30mmHg并出現(xiàn)體位性低血壓。當(dāng)Cmax間隔6小時(shí),上述情況較少發(fā)生,尤其是和坦洛新服用時(shí)。伐地那非和坦洛新合并應(yīng)用時(shí),立位收縮壓和舒張壓平均分別降低8mmHg和7mmHg(不論服藥間歇長短)。對(duì)長期接受α-阻滯劑治療(坦洛新0.4mg或特拉唑嗪5mg,10mg)的良性前列腺增生(BPH)患者服用伐地那非5mg作了進(jìn)一步的研究,立位收縮壓和舒張壓平均分別降低6mmHg和3mmHg(不論服藥間歇長短或何種α-阻滯劑)。3名患者合并應(yīng)用坦洛新和伐地那非后,至少出現(xiàn)一次短暫的立位收縮壓[85mmHg,但無低血壓癥狀;接受特拉唑嗪治療的患者同時(shí)服用伐地那非5mg,5例立位收縮壓下降30mmHg(安慰劑組2例),1例立位收縮壓[85mmHg伴眩暈。但伐地那非5mg和特拉唑嗪間隔6小時(shí)服用不會(huì)出現(xiàn)上述現(xiàn)象。

藥物過量

單劑量受試者研究中,最高試驗(yàn)劑量達(dá)到每日80mg。最高試驗(yàn)劑量(每日80mg)耐受性良好而未發(fā)生任何嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)。同樣的結(jié)果在另一項(xiàng)應(yīng)用40mg伐地那非(每日一次),連續(xù)服藥4周的臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。當(dāng)伐地那非以40mg每日兩次的劑量服用時(shí),觀察到幾例較嚴(yán)重的背痛,然而并未證實(shí)有肌肉或神經(jīng)毒性作用。服藥過量時(shí),應(yīng)根據(jù)需要給予一般的對(duì)癥治療措施。由于伐地那非與血漿蛋白結(jié)合率很高,且不主要由尿液清除,因此腎透析不會(huì)提高其體內(nèi)的清除率。

藥理毒理

藥理作用陰莖勃起是/涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動(dòng)脈血管平滑`肌松弛的血流動(dòng)力學(xué)過程。在性刺激過程中,陰莖海綿體內(nèi)的神經(jīng)元末梢和內(nèi)皮細(xì)胞釋放一氧化氮(NO),NO激活平滑肌細(xì)胞的鳥苷酸環(huán)化酶,使細(xì)胞內(nèi)環(huán)鳥苷酸(cGMP)水平增加,最終導(dǎo)致平滑肌松弛,增加陰莖內(nèi)的血流量。cGMP的組織濃度受到通過鳥苷酸環(huán)化酶的合成速率和通過^磷酸二酯酶(PDEs)降解cGMP速率共同調(diào)節(jié)。cGMP特異性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人體陰莖海綿體上最主要的PDE。伐地那非通過抑制PDE5活性增加cGMP含量從而增強(qiáng)男性勃起功能。由于局部NO的釋放需要性刺激誘導(dǎo),因此,在無性刺激時(shí),PDE5抑制劑無法改善勃起功能。體外試驗(yàn)結(jié)果顯示,伐地那非是一種選擇性的PDE5抑制劑,其對(duì)PDE5的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于其對(duì)其他PDE的作用(高于PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)毒理研究遺傳毒性:體外Ames試驗(yàn)、中國倉鼠V79細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)、體外染色體畸變?cè)囼?yàn)及小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性:雌雄大鼠分別在交配前14天至妊娠期第7天和交配前4周連續(xù)給藥,在劑量高達(dá)100mg/kg/day時(shí)對(duì)生育力未見明顯影響。在類似的大鼠1個(gè)月毒性試驗(yàn)中,同劑量下(100mg/kg)伐地那非游離藥物體內(nèi)暴露量(AUC)高于人臨床人最大推薦劑量(MRHD)的200倍。妊娠大鼠和家兔在器官形成期給予伐地那非高達(dá)18mg/kg/day時(shí)未見致畸性以及胚胎或胎仔毒性。在該劑量下伐地那非游離藥物以及其主要代謝產(chǎn)物的AUC約為人MRHD20mg的100倍(大鼠)和29倍(兔)。在大鼠圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中,大鼠母體毒性的NOAEL劑量為8mg/kg/day。當(dāng)大鼠暴露于伐地那非1和8mg/kg時(shí)可見子代發(fā)育滯后,但未見母體效應(yīng),分析原因?yàn)檠軘U(kuò)張和/或藥物分泌入乳汁。大鼠在60mg/kg/day劑量下,活胎數(shù)減少?;诖笫髧a(chǎn)期毒性試驗(yàn)結(jié)果,子代發(fā)育毒性NOAEL劑量小于1mg/kg/day,在該劑量下大鼠體內(nèi)伐地那非游離藥物以及其主要代謝產(chǎn)物的AUC約相當(dāng)于人MRHD20mg暴露量。致癌性:大鼠和小鼠連續(xù)24個(gè)月給藥未見致癌性。在致癌性試驗(yàn)中雄性和雌性大鼠體內(nèi)伐地那非游離藥物以及其主要代謝產(chǎn)物的AUC約為人MRHD20mg的400倍和170倍,雄性和雌性小鼠體內(nèi)藥物暴露量約為人MRHD的21倍和37倍。

藥代動(dòng)力學(xué)

吸收:伐地那非口服給/藥后迅速吸收,禁食狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最`大血藥濃度(Cmax),達(dá)峰時(shí)間(Tmax)90%為30~120分鐘(平均為60分鐘)。由于顯著的首過效應(yīng),口服伐地那非的平均絕對(duì)生物利用度大約是15%。在推薦劑量5~20mg范圍內(nèi),口服伐地那非后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。伐地那非與高脂飲食(脂含量57%)同時(shí)攝入時(shí),伐地那非的吸^收率降低,Tmax延長60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。伐地那非與普通飲食(脂含量30%)同時(shí)攝入時(shí),其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(Cmax,Tmax和AUC)不受影響。因此,伐地那非和食物同服或單獨(dú)服用均可。分布:伐地那非達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)平均分布容積為208L,表明分布于組織中。伐地那非及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結(jié)合(約為95%),這種結(jié)合和藥物總濃度無關(guān)且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分鐘后精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。代謝:伐地那非主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。人體內(nèi)主要循環(huán)代謝產(chǎn)物M1的消除半衰期大約為3-5小時(shí),與原形藥相似。M1來自伐地那非的哌嗪部分的脫乙基化,然后M1繼續(xù)代謝。血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性,在體外試驗(yàn)中,M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%,占藥效的7%。排泄:伐地那非在體內(nèi)的總清除率為56L/h,其終末半衰期為4~5小時(shí)??诜盟幒?,伐地那非以代謝物的形式排泄,大部分通過糞便排泄(91~95%),小部分通過尿液排泄(2~6%)。特殊人群藥代動(dòng)力學(xué):老年患者(≥65歲):老年健康志愿者的伐地那非肝臟清除率和中青年志愿者(≤45歲)相比降低。服用伐地那非的老年男性的AUC平均高于青年男性52%,此在臨床試驗(yàn)的變異范圍內(nèi)。安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中,老年人和青年人的伐地那非安全性和有效性無差異。肝功能損害患者:輕度到中度肝功能損害患者(Child-PughA和B)伐地那非的清除率降低與肝功能損害的程度成正比。與健康對(duì)照相比,輕度肝功能損害患者(Child-PughA)伐地那非的AUC增加17%(1.2倍),Cmax增加22%。中度肝功能損害患者(Child-PughB)伐地那非的AUC增加160%(2.6倍),Cmax增加130%(2.3倍)。重度肝功能損害(Child-PughC)患者,伐地那非的藥代動(dòng)力學(xué)尚未研究。腎功能損害患者:輕度(肌酐清除率CLcr:50~80ml/min)、中度(CLcr:30~50ml/min)的腎功能損害患者,伐地那非藥代動(dòng)力學(xué)與腎功能正常對(duì)照組相似。重度腎功能損害志愿者(CLcr<30ml/min)和無腎功能損害志愿者相比平均AUC增加21%,平均Cmax降低23%。肌酐清除率(CLcr)與伐地那非的血漿暴露(AUC和Cmax)無明顯的相關(guān)性。對(duì)于需要透析治療的腎功能損害患者,伐地那非的藥代動(dòng)力學(xué)研究尚未進(jìn)行。

貯藏

常溫保存。

有效期

24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國家藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH02882020

批準(zhǔn)文號(hào)

國藥準(zhǔn)字H20203338

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱:四川科倫藥業(yè)股份有限公司

藥品上市許可持有人

名稱:四川科倫藥業(yè)股份有限公司

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