瑞婷1mg*14片

藥品名稱

通用名稱：阿那曲唑片 商品名稱：瑞婷
英文名稱：AnastrozoleTablets
漢語(yǔ)拼音：AnaquzuoPian

成份

本品主要成份為阿那曲唑，化學(xué)名稱：α,α,α‘,α’-四甲基-5-（1H-1,2,4-三氮唑-1-甲基）-1,3-苯二乙腈。

性狀

本品為類白色片。

適應(yīng)癥

1.適用于經(jīng)他莫昔芬及其它抗雌激素療法仍不能控制的絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。 2.絕經(jīng)后婦女雌激素陽(yáng)性的早期乳腺癌的輔助治療。 3.對(duì)雌激素受體陰性的病人，若對(duì)他莫昔芬呈現(xiàn)陽(yáng)性的臨床反應(yīng)，可考慮使用本品。

規(guī)格

1mg

用法用量

每日口服一次，每次1片（1mg）。對(duì)輕度肝功能或輕至中度腎功能損害患者一般可勿需調(diào)整劑量。

不良反應(yīng)

本品副作用主要包括皮膚潮紅、陰道干澀、頭發(fā)油脂過(guò)度分泌、胃腸功能紊亂（厭食、惡心、嘔吐和腹泄）、乏力、憂郁、頭痛或皮疹等。副作用通常為輕度或中度，容易為病人所耐受。 本品子宮出血現(xiàn)象偶見(jiàn)報(bào)告，主要出現(xiàn)在患者從現(xiàn)有的激素療法改為本品治療的前幾周，如有持續(xù)出血現(xiàn)象，需進(jìn)行進(jìn)一步的評(píng)價(jià)。 在應(yīng)用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改變的報(bào)道（如轉(zhuǎn)肽酶及堿性磷酸酶升高），但這些患者中許多人都已經(jīng)有肝臟轉(zhuǎn)移或骨轉(zhuǎn)移。這些變化起因的研究尚未進(jìn)行。臨床觀察表明本品可以輕微提高血漿總膽固醇水平。

禁忌

本品禁用以下情況： 絕經(jīng)前婦女 妊娠期或哺乳期婦女 有嚴(yán)重腎損害的病人（肌酐清除率＜20ml/min） 有中到重度肝損害的病人 已知對(duì)阿那曲唑及其制劑輔料高度敏感的病人

注意事項(xiàng)

對(duì)中度到重度肝損害及重度腎損害病人，尚無(wú)有關(guān)阿那曲唑片應(yīng)用的安全性方面的資料。 當(dāng)對(duì)激素水平產(chǎn)生懷疑時(shí)，閉經(jīng)應(yīng)考慮是激素平衡破壞所致。 本品對(duì)病人駕駛和機(jī)械操作能力無(wú)明顯影響，但有報(bào)道一些病人中有乏力和憂郁癥狀，在上述癥狀持續(xù)出現(xiàn)時(shí)，病人在駕車和操作機(jī)械時(shí)應(yīng)特別注意。

孕婦及哺乳期婦女用藥

阿那曲唑片禁用于妊娠和哺乳期婦女。

兒童用藥

有關(guān)阿那曲唑片安全性和有效性的試驗(yàn)尚未在兒童中進(jìn)行，因此該藥不用于兒童。

老年用藥

同成人用藥。

藥物相互作用

安替匹林和甲氰脒胍藥物臨床相互作用的研究表明：本品同其他藥物合用時(shí)不易引起由細(xì)胞色素P-450所介導(dǎo)的藥物反應(yīng)。 臨床試驗(yàn)尚未發(fā)現(xiàn)本品同其他臨床常用藥物之間有顯著的相互影響。 尚無(wú)證據(jù)表明本品是否應(yīng)同其他抗腫瘤藥物合用。 含有雌激素的療法可降低本品之療效，故不宜同本品合用。

藥物過(guò)量

本品應(yīng)用過(guò)量尚無(wú)特殊解救藥，治療只能是對(duì)癥處理。若過(guò)量服用，在病人清醒時(shí)可進(jìn)行催吐，因本品血漿蛋白結(jié)合率較低，透析也可奏效。

藥理毒理

藥理作用 本品為一種強(qiáng)效、選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑?？梢种平^經(jīng)后患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉(zhuǎn)化為雌酮，從而明顯地降低血漿雌激素水平，產(chǎn)生抑制乳腺腫瘤生長(zhǎng)的作用。另外，本品對(duì)腎上腺皮質(zhì)類固醇或醛固酮的生成沒(méi)有明顯影響。 毒理研究 遺傳毒性：在Ames試驗(yàn)、大腸桿菌試驗(yàn)和CHO-K1基因突變?cè)囼?yàn)等體外試驗(yàn)中，未見(jiàn)本品有致突變性。在人淋巴細(xì)胞染色體畸變和大鼠微核試驗(yàn)中，也未見(jiàn)本品有誘裂變作用。 生殖毒性：尚未進(jìn)行本品對(duì)生育力影響的研究，但大鼠長(zhǎng)期給予本品劑量大于或等于1mg/kg/日（其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高19倍和9倍）時(shí)，可見(jiàn)卵巢肥大和卵泡囊腫。另外，雌性犬長(zhǎng)期給予本品劑量大于或等于1mg/kg/日（其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高22倍和16倍）時(shí)，可見(jiàn)子宮增生。以上對(duì)動(dòng)物生殖器官的影響與對(duì)人的生育力的損傷是否相關(guān)尚不清楚。 孕婦服用本品可導(dǎo)致胚胎毒性。大鼠和家兔經(jīng)口給予本品0.1mg/kg（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3/4和1.5倍）時(shí)，發(fā)現(xiàn)本品可透過(guò)胎盤屏障。大鼠和家兔在器官形成期給予本品，劑量分別大于或等于0.1和0.02mg/kg/日（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3/4和1/3）時(shí)，可見(jiàn)妊娠丟失率增加（植入前和或植入后丟失增加、吸收胎增加、活胎數(shù)減少），對(duì)大鼠的這些作用呈劑量依賴性。大鼠給藥劑量為0.1mg/kg/日或以上時(shí)，胎盤重量顯著增加。大鼠給予本品劑量達(dá)1mg/kg/日（其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高19倍和9倍）時(shí)可見(jiàn)胚胎毒性，包括胚胎發(fā)育延遲（如：骨化不全和胎仔體量增長(zhǎng)受抑），大鼠在該給藥劑量下未出現(xiàn)致畸性。家兔給予本品劑量大于或等于1.0mg/kg/日（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦劑量的16倍）時(shí)，可導(dǎo)致妊娠失敗。家兔給予劑量達(dá)0.2mg/kg/日（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3倍）時(shí)，未見(jiàn)致畸性。尚無(wú)充分的和嚴(yán)格對(duì)照的孕婦用藥的研究資料，如果在孕期使用本品或在使用本品期間懷孕，患者應(yīng)被告知該藥對(duì)胎兒的潛在危害和導(dǎo)致流產(chǎn)的潛在危險(xiǎn)。 本品是否在人乳中排泄尚不清楚，由于許多藥物都可在人乳中排泄，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。 致癌性：目前尚無(wú)動(dòng)物本品長(zhǎng)期給藥的致癌性研究資料。

藥代動(dòng)力學(xué)

阿那曲唑口服吸收較快，在體內(nèi)約40％阿那曲唑與血漿蛋白結(jié)合，大部份代謝成無(wú)活性產(chǎn)物經(jīng)尿排除，約10％阿那曲唑以原形從尿排除。據(jù)資料報(bào)道，健康受試者口服本品2mg后，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1.56±0.41小時(shí)，血藥峰濃度為36.52±6.91ng/ml，消除半衰期為42.57±10.15小時(shí)。

貯藏

密封保存。

包裝

鋁塑包裝，14片/板/盒

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-（X-131）-2005Z

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020194

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：重慶華邦制藥股份有限公司