缺貨 司樂平 4mg*15片

藥品名稱

通用名稱：拉西地平片 商品名稱：司樂平
英文名稱：LacidipineTablets
漢語拼音：LaxidipingPian

成份

本品主要成份：拉西地平，其化學(xué)名稱為：（E）-4-{2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基}-1，4-二氫-2，6-二甲基-3，5-吡啶-二甲酸二乙酯。 分子式：C26H33NO6 分子量：455.59

性狀

本品為白色片，無臭無味，遇光不穩(wěn)定。

適應(yīng)癥

高血壓。

規(guī)格

4mg

用法用量

成人起始劑量4mg，每日1次，在早晨服用較好。飯前飯后均可。如需要3-4周可增加至6mg，8mg，一日一次。除非臨床需要更急而超前投藥。肝病患者初始劑量為2mg，每日1次。

不良反應(yīng)

最常見的有頭痛，皮膚潮紅，水腫，眩暈和心悸。少見無力，皮疹（包括紅斑和搔癢），胃納不佳，惡心，多尿。極少數(shù)有胸痛和齒齦增生。

禁忌

對(duì)本品成份過敏者。

注意事項(xiàng)

1.肝功能不全者需減量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加強(qiáng)降血壓作用。 2.本品不經(jīng)腎臟排泄，腎病患者無需修改劑量。 3.一般不明顯影響的實(shí)驗(yàn)室檢查或血液學(xué)。但曾有一例可逆性堿性磷酸脂酶增加的報(bào)告。 4.雖然本品不影響傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮，但理論上鈣拮抗藥影響竇房結(jié)活動(dòng)及心肌儲(chǔ)備，應(yīng)予注意。竇房結(jié)活動(dòng)不正常者尤應(yīng)關(guān)注，有心臟儲(chǔ)備較弱患者亦應(yīng)謹(jǐn)慎。

孕婦及哺乳期婦女用藥

（1）尚無資料證實(shí)本品對(duì)人類妊娠的安全性，孕婦應(yīng)用須權(quán)衡利弊。 （2）本品及其代謝物由乳汁排出，應(yīng)用本品最好不授乳或停用本品。 （3）本品有引起子宮肌肉松弛的可能性，臨娩婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥

本品尚無用于兒童的經(jīng)驗(yàn)。

老年用藥

老年人初始劑量為2mg，每日1次，必要時(shí)可增至4mg及6mg，每日1次?？梢蚤L(zhǎng)期連續(xù)用藥。

藥物相互作用

1.與β阻滯劑、利尿藥合用，降壓作用可加強(qiáng)。 2.與西咪替丁合用，可使本品血藥濃度增高。 3.與地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17％，對(duì)24小時(shí)平均地高辛水平無影響。 4.與普萘洛爾合用，可輕度增加兩者藥時(shí)曲線下面積（AUC）。 5.與華法林、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環(huán)孢菌素、安替比林等無特殊交叉反應(yīng)。

藥物過量

尚無明確報(bào)道。但逾量可引起低血壓及心動(dòng)過速，此時(shí)需用輸液及升壓藥。

藥理毒理

1.藥理：本品為二氫毗啶類鈣離子拮抗劑。具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道。主要擴(kuò)張周圍動(dòng)脈，減少外周阻力，降壓作用強(qiáng)而持久。對(duì)心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮功能無明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動(dòng)脈粥樣硬化作用?？墒鼓I血流量增加而不影響腎小球?yàn)V過率，可產(chǎn)生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用，因此能防止移植患者出現(xiàn)環(huán)孢素A誘發(fā)的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性，它在脂質(zhì)部分沉積并在清除階段不斷釋放到結(jié)合部位。這一特點(diǎn)使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥，其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時(shí)間短。 2.毒理：通過對(duì)Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性、亞急性、慢性毒理研究顯示，最大重復(fù)劑量：鼠為32mg/kg(1個(gè)月）或20mg/kg（6個(gè)月）。狗為8.5mg/kg（1個(gè)月）或5mg/kg（6個(gè)月）。與本品藥效性相關(guān)的變化包括心動(dòng)過速及便秘。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群（1mg/kg和5mg/kg）可發(fā)現(xiàn)齒齦增生。致癌、致畸及致突變；通過研究本藥無致癌性、致畸性及致突變性。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品口服從胃腸道吸收迅速，由于肝臟廣泛首過代謝，生物利用度為2％-9％，用更敏感分析方法平均為18.5％(4％-52％）。吸收后95％藥物與蛋白結(jié)合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要為吡啶類似物及羧酸類似物，2種為吡啶類，2種為羧酸類，主要通過膽道從糞便排出，其糞便排泄物中基本為代謝物。代謝谷峰比大于60％。血漿清除率為1.1L/kg，穩(wěn)態(tài)時(shí)終末T1/2為12-15小時(shí)。

貯藏

遮光，密封保存。

包裝

鋁塑包裝，15片×2板/盒。

有效期

暫定24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

WS-64（X-051）-98試行

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H10980180

生產(chǎn)企業(yè)

哈藥集團(tuán)三精制藥股份有限公司