甲鈷胺分散片0.5mg*10片*2板

藥品名稱

通用名稱：甲鈷胺分散片
英文名稱：MethylcobalaminDispersibleTablets
漢語拼音：JiaguanFensanpian

成份

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：甲鈷胺，α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）-Co-甲鈷酰胺 分子式：C63H91CoN13O14P 分子量：1344.38

性狀

本品為淡紅色片。

藥理毒理

藥理作用 1.甲鈷胺容易轉(zhuǎn)移到神經(jīng)細(xì)胞的細(xì)胞器中，從而促進(jìn)核酸及蛋白質(zhì)的合成 與氰鈷胺（CN-B12）相比，甲鈷胺向神經(jīng)細(xì)胞中的細(xì)胞器轉(zhuǎn)移性良好（大鼠），在由同型半胱氨酸生成蛋氨酸的過程中起著輔酶的作用，在腦細(xì)胞、脊髓神經(jīng)細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)中，尤其是參與由脫氧尿嘧啶核苷生成胸腺嘧啶核苷，促進(jìn)核酸、蛋白質(zhì)的合成（小鼠）。 2.促進(jìn)軸索內(nèi)軸流和軸索再生 在由鏈脲菌素所致糖尿病大鼠的坐骨神經(jīng)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，使軸索的骨架蛋白輸送正?；?，對(duì)由阿霉素、丙烯酰胺、長(zhǎng)春新堿所致藥物性神經(jīng)障礙（大鼠、兔）及軸索變性小鼠模型、自然發(fā)病糖尿病大鼠的神經(jīng)障礙實(shí)驗(yàn)中，均表現(xiàn)出能抑制神經(jīng)病理學(xué)、電生理學(xué)上的變性神經(jīng)的出現(xiàn)。 3.促進(jìn)髓鞘形成（磷脂合成） 由于提高蛋氨酸合成酶的活性，從而促進(jìn)構(gòu)成髓鞘的主要脂質(zhì)卵磷脂的合成，使之髓鞘形成（大鼠）。 4.對(duì)神經(jīng)軸突傳遞的延遲和神經(jīng)傳遞物質(zhì)減少的恢復(fù) 在擠壓坐骨神經(jīng)實(shí)驗(yàn)中，由于提高神經(jīng)纖維的興奮性，從而使終板電位的誘發(fā)早期恢復(fù)（大鼠）。另外，在缺乏膽堿飼料飼養(yǎng)的大鼠實(shí)驗(yàn)證明，使低下的腦內(nèi)乙酰膽堿含量正?；?毒理作用 急性毒性：小鼠口服甲鈷胺的LD50>1000mg/kg，大鼠口服甲鈷胺的LD50>500mg/kg。 亞急性毒性：大鼠口服給藥1個(gè)月，劑量分別為0.2、2.0、20mg/kg/日，一般癥狀、體重、血液、尿、臟器重量及病理組織學(xué)檢查等均無特殊變化。 長(zhǎng)期毒性：大鼠口服給藥6個(gè)月，劑量分別為0.2、2.0、20mg/kg/日，一般癥狀、體重、血液、尿、臟器重量及病理組織學(xué)檢查等均無特殊變化。 生殖毒性：在大鼠和小鼠的器官形成期口服給藥，劑量分別為0.2、2.0、20mg/kg/日，胎仔和新生仔均未出現(xiàn)異常，也未見有致畸現(xiàn)象發(fā)生。 無機(jī)汞的甲基化：在試管內(nèi)，本品與氯化汞反應(yīng)生成甲基汞，但是在人血液等蛋白質(zhì)存在的條件下觀察不到這項(xiàng)反應(yīng)。 另外，用無機(jī)汞添加的飼料飼養(yǎng)大鼠時(shí)，沒有因經(jīng)口投與本品而增加生物體的甲基汞。進(jìn)一步用無機(jī)汞添加的飼料飼養(yǎng)雄性大鼠，并經(jīng)口投與6個(gè)月，分別給予1.5、15mg/kg/日甲鈷胺，在一般癥狀、血液、尿檢及病理組織學(xué)的觀察中，其結(jié)果均未見因同時(shí)投與無機(jī)汞和甲鈷胺而帶來的影響。

藥代動(dòng)力學(xué)

大鼠口服57Co-CH3B12(25μg.kg-1)，72h后，腎、腎上腺、胰、肝、胃的濃度較高，肌肉、睪丸、腦神經(jīng)等處濃度較低。 健康人一次口服甲鈷胺片劑120μg、1500μg，均在給藥后3h達(dá)到血藥峰值，其吸收呈劑量依賴性。 服藥后8h，尿中總B12的排泄量為用藥后24h排泄量的40％～80％。 健康人連續(xù)12周口服甲鈷胺，1500μg.d-1，給藥4周后，血清總B12的變化值約為給藥前的2倍，以后逐漸增加，到12周后約2.8倍，即使中止給藥4周后仍為用藥前的1.8倍。

適應(yīng)癥

治療周圍神經(jīng)性疾病。

用法用量

口服。通常成年人一日3次，1次1片。根據(jù)年齡和癥狀可酌情增減。

不良反應(yīng)

消化系統(tǒng)：有時(shí)會(huì)出現(xiàn)食欲不振、惡心、腹瀉等癥狀。 過敏癥：偶見皮疹。

禁忌

尚不明確。

注意事項(xiàng)

1.久用無效者，不必長(zhǎng)期服用； 2.從事汞及其化合物的工作人員，不宜長(zhǎng)期大量服藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

雖然甲鈷胺在動(dòng)物試驗(yàn)中表現(xiàn)致畸作用，但其對(duì)懷孕婦女的作用尚不明確。尚不明確甲鈷胺是否通過婦女乳汁分泌，但動(dòng)物試驗(yàn)報(bào)告甲鈷胺有乳汁分泌。

兒童用藥

尚不確定。

老年患者用藥

由于老年人機(jī)能減退，建議采取適當(dāng)措施，在醫(yī)生指導(dǎo)下減少用量。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

尚不明確。

規(guī)格

500μg/片。

貯藏

避光、密閉保存。

包裝

雙鋁包裝，20片（10片×2）/盒。

有效期

暫定2年

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080290

生產(chǎn)企業(yè)

蘇四環(huán)生物制藥有限公司