在售 法迪 5mg*12片*3板

藥品名稱

通用名稱：米格列奈鈣片 商品名稱：法迪
英文名稱：MitiglinideCalciumTablets
漢語拼音：MigelienaigaiPian

成份

米格列奈鈣。 化學(xué)名稱：雙[2-（S）-芐基-4-氧代-4-（順-全氫化異吲哚-2-基）丁酸]單鈣鹽二水合物。 分子式：C38H48N2O6Ca·2H2O 分子量：704.91

性狀

本品為白色或類白色片。

適應(yīng)癥

改善2型糖尿病患者餐后高血糖（僅限用于經(jīng)飲食、運(yùn)動療法不能有效控制血糖的患者或在飲食、運(yùn)動療法的基礎(chǔ)上加用α-葡萄糖苷酶抑制劑后仍不能有效控制血糖的患者）。

規(guī)格

5mg（以C38H48N2O6Ca計(jì)）

用法用量

餐前5分鐘內(nèi)口服。通常成人每次10mg（2片），每日3次?？筛鶕?jù)患者的治療效果酌情調(diào)整劑量。

不良反應(yīng)

據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道：在臨床試驗(yàn)總病例1142例中，報(bào)告發(fā)生不良反應(yīng)245例（21.5％）。主要為低血糖癥狀（5.8％），其他包括腹脹（1.7％），便秘（1.2％），腹瀉（1.1％）等消化道癥狀以及頭痛（1.0％）等。此外，臨床檢查值異常在總病例1137例中出現(xiàn)245例（21.5％）。主要包括丙酮酸升高（6.4％），γ－GTP升高（4.1％），乳酸升高（2.9％），ALT（GPT）升高（2.8％），游離脂肪酸升高（2.1％）等。 1.嚴(yán)重不良反應(yīng) (1)心肌梗塞（0.1％）：有報(bào)告本品給藥時(shí)發(fā)生心肌梗塞癥狀，給藥時(shí)應(yīng)密切觀察，出現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)立即終止使用，并作適當(dāng)處理。 (2)低血糖：可能發(fā)生低血糖癥狀（眩暈，饑餓感，顫抖，乏力，出冷汗，意識喪失等）。當(dāng)出現(xiàn)低血糖癥狀時(shí)，可采取給予蔗糖，葡萄糖，或飲用富含葡萄糖的清涼飲料等適當(dāng)處理措施。但是，在聯(lián)合使用α-葡萄糖苷酶抑制劑引起低血糖時(shí)，因α-葡萄糖苷酶抑制劑會延遲二糖類的消化吸收，故不得給予蔗糖，而應(yīng)采取給予葡萄糖等適當(dāng)措施。此外，可考慮減量至每次5mg，并慎重給藥。 (3)肝功能不全，可能發(fā)生伴隨AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP顯著升高的肝功能不全，應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)異常應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)處理措施。 2.其它不良反應(yīng) 代謝（5％以上）：低血糖癥狀（眩暈，饑餓感，顫抖，乏力，出冷汗，發(fā)汗，意識模糊，倦怠，心悸，頭重，視物模糊，惡心，精神不振，麻木（感）、困倦，行走困難，打哈欠等。 消化道（0.1～5％）：口腔炎癥，口渴，燒心，惡心，嘔吐，胃部不適，胃炎，胃痛，胃潰瘍，胃腸炎，腹脹，腹痛，腹瀉，軟便，便秘，饑餓感，食欲不振，食欲亢進(jìn)。 皮膚（0.1～5％）：濕疹，搔癢 肌肉骨骼（0.1～5％）：肌痛，關(guān)節(jié)痛，下肢僵直。 精神神經(jīng)系統(tǒng)（0.1～5％）：頭痛，眩暈，困倦，麻木（感），緊張亢進(jìn) 耳（0.1～5％）：耳痛 肝臟（0.1～5％）：AST(GOT)升高,ALT(GPT)升高,γ－GTP升高，LDH升高，總膽紅素升高 循環(huán)系統(tǒng)（0.1～5％）：心悸，室性早搏，血壓升高 呼吸系統(tǒng)（0.1～5％）：咳嗽，感冒癥狀 腎臟及泌尿系統(tǒng)（0.1～5％）：腎囊腫，尿頻，蛋白尿，血尿 其他（0.1～5％）：倦怠，出冷汗，發(fā)燒，胸部不適，右季肋部疼痛，四肢疼痛，體重増加，血乳酸升高，游離脂肪酸升高，總膽固醇升高，低密度脂蛋白升高，甘油三酯升高，尿酸升高，鉀升高。

禁忌

下列患者應(yīng)禁用本品： 1、嚴(yán)重酮癥，糖尿病性昏迷或昏迷前期，1型糖尿病患者（因必須輸液及使用胰島素迅速降低高血糖，所以不適于使用本品）。 2、嚴(yán)重感染，圍手術(shù)期，重度外傷患者（因必須使用胰島素迅速控制血糖，所以不適于使用本品）。 3、對本品成份有過敏史的患者。 4、妊娠婦女或有妊娠可能的婦女。

注意事項(xiàng)

一般注意事項(xiàng) 1、本品可能導(dǎo)致低血糖癥狀，從事高空作業(yè)，汽車駕駛的患者使用時(shí)應(yīng)注意。如出現(xiàn)低血糖癥狀，可使用蔗糖、葡萄糖或飲用富含葡萄糖的飲料等方法處理。但是，在聯(lián)合使用α-葡萄糖苷酶抑制劑引起低血糖時(shí)，因α-葡萄糖苷酶抑制劑會延遲二糖類的消化吸收，故不得給予蔗糖，而應(yīng)采取給予葡萄糖的處理措施。 2、本品給藥過程中應(yīng)定期檢查血糖，密切觀察，本品給藥2～3個(gè)月效果仍不明顯可考慮變更治療方法。 3、本品給藥過程中存在需要停藥或減量的情況，此外，還可能由于患者不重視或合并感染等因素導(dǎo)致效果不足或失效。故應(yīng)在密切觀察食物攝取量、血糖值、以及是否存在感染因素等的基礎(chǔ)上，即時(shí)決定是否適合繼續(xù)給藥，選擇給藥劑量、以及更適當(dāng)?shù)乃幬锏取? 4、本品可迅速促進(jìn)胰島素分泌。其作用位點(diǎn)與磺酰脲類制劑相同，但與磺酰脲類制劑對血糖控制的協(xié)同作用及安全性尚未確認(rèn)，故不可與磺酰脲類制劑合用。 5、本品與胰島素增敏劑（如鹽酸吡格列酮）及雙胍類制劑等合用的有效性及安全性尚未確立。 下列患者應(yīng)慎用本品： 1、肝功能不全患者（肝臟是本品的主要代謝器官之一，因此有誘發(fā)低血糖的可能。此外，有使肝功能不全患者的肝功能進(jìn)一步惡化的可能）。 2、腎功能不全患者（慢性腎功能不全患者，有血漿中藥物原形消除半減期延長的報(bào)道，有誘發(fā)低血糖的可能）。 3、以下患者或狀態(tài) 1)缺血性心臟病患者（有報(bào)告發(fā)生心肌梗塞）。 2)腦垂體功能不全或腎上腺功能不全患者（有誘發(fā)低血糖的可能）。 3)腹瀉，嘔吐等胃腸功能不全患者（有誘發(fā)低血糖的可能）。 4)營養(yǎng)不良，饑餓，食物攝入量不足或身體虛弱（有誘發(fā)低血糖的可能）。 5)劇烈運(yùn)動（有誘發(fā)低血糖的可能）。 6)過度飲酒者（有誘發(fā)低血糖的可能）。 7)老年患者（老年患者通常生理機(jī)能低下）。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1、妊娠婦女或有妊娠可能的婦女禁用本品。 2、本品可通過乳汁分泌，哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。

兒童用藥

本品在兒童患者中使用的安全性尚未確立。

老年用藥

老年患者通常生理機(jī)能低下，應(yīng)根據(jù)癥狀從低劑量開始（每次5mg）用藥并注意監(jiān)測血糖值，慎重給藥。

藥物過量

尚無相關(guān)的研究資料。藥物過量可能增強(qiáng)降血糖作用，出現(xiàn)低血糖癥狀。

藥理毒理

藥理作用 米格列奈與胰島β細(xì)胞膜上磺酰脲受體結(jié)合，抑制胰島β細(xì)胞膜上ATP敏感的K+通道，造成細(xì)胞去極化，細(xì)胞內(nèi)Ca2XxX濃度升高，從而促進(jìn)胰島素分泌，降低血糖。 毒性研究 遺傳毒性：在細(xì)菌回復(fù)突變實(shí)驗(yàn)中，米格列奈沒有誘發(fā)基因的變異。在小鼠淋巴瘤試驗(yàn)中，在代謝活化條件下米格列奈鈣僅在1047ug/mL以上濃度時(shí)誘發(fā)基因的變異。在哺乳動物細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)中，在非代謝活化條件下，米格列奈鈣水合物濃度達(dá)到1000ug/mL時(shí)沒有誘發(fā)染色體異常，在1300ug/mL濃度下可誘發(fā)染色體異常。在使用大鼠肝細(xì)胞進(jìn)行的程序外DNA合成實(shí)驗(yàn)中，米格列奈沒有誘發(fā)程序外DNA合成的作用。在小鼠微核試驗(yàn)中，米格列奈沒有誘發(fā)染色體異?；蛞种萍忓N體形成的作用。 生殖毒性：在大鼠經(jīng)口給藥的生育力與早期胚胎發(fā)育毒性試驗(yàn)中，米格列奈鈣水合物對雄性親代動物的無毒性劑量為500mg/kg/日，對雌性親代動物為150mg/kg/日，對生殖功能的無毒性劑量為500mg/kg/日，對胚胎的無毒劑量為1500mg/kg/日 在大鼠胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，1000mg/kg/日劑量的米格列奈鈣水合物因引起母體動物的低血糖導(dǎo)致胎仔體重下降及骨化延遲，出生后4日內(nèi)生存率降低；米格列奈鈣水合物對母體動物及胎仔的無毒性劑量為300mg/kg/日。兔胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，80mg/kg/日劑量的米格列奈鈣水合物使胚胎著床后死亡率升高，少數(shù)母體動物出現(xiàn)流產(chǎn)；米格列奈鈣水合物對母體動物及胎仔的無毒劑量為20mg/kg/日。在大鼠及兔試驗(yàn)中，所有劑量下均未發(fā)現(xiàn)致畸作用。 致癌性：在小鼠及大鼠連續(xù)給藥104周的致癌試驗(yàn)中，米格列奈沒有顯示出致癌作用。

貯藏

遮光，密封，25℃以下保存。

包裝

鋁塑包裝[PVC/PVD（復(fù)合硬片）PTP鋁箔] （1）6片/板，①2板/盒，②4板/盒。 （2）12片/板，①2板/盒，②3板/盒，③4板/盒，④6板/盒。

有效期

24個(gè)月

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20080572

生產(chǎn)企業(yè)

江蘇正大天晴藥業(yè)股份有限公司