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咨詢藥師了解詳情藥品名稱
通用名稱:甲磺酸瑞波西汀片
英文名稱:ReboxetineMesylateTablets
漢語拼音:JiahuangsuanRuiboxitingPian
成份
本品主要成份為甲磺酸瑞波西汀。 化學(xué)名稱:(±)-(2RS)-2-[(RS)-(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]嗎啉甲磺酸鹽。 分子式:C19H23NO3·CH4SO3 分子量:409.50
性狀
本品為白色或類白色片劑。
適應(yīng)癥
用于治療成人抑郁癥。
規(guī)格
4mg(以瑞波西汀計)。
用法用量
口服,一次1片(4mg),一日兩次,2-3周逐漸起效。用藥3-4周后視需要可增至一日3片(12mg),分三次服用。每日最大劑量不得超過3片(12mg)。
不良反應(yīng)
口干、便秘、多汗、失眠、勃起困難、排尿困難、尿潴留、心率加快、靜坐不能、眩暈或體位性低血壓。
禁忌
下列情況應(yīng)禁用:妊娠、分娩、哺乳期婦女;對本品過敏或?qū)ζ涑煞葸^敏的;肝、腎功能不全患者;有驚厥史者,如癲癇患者;青光眼患者;前列腺增生引起的排尿困難者;血壓過低(低血壓)患者;心臟病患者,如近期發(fā)生心血管意外事件的患者。
注意事項
1.本品停用7天以內(nèi)不宜使用MAOI; 2.停用MAOI不超過2周者,亦不宜使用本品; 3.服用本品后不會立即減輕癥狀,通常癥狀的改善會在服藥后幾周內(nèi)出現(xiàn),因此,即使服藥后沒有立即出現(xiàn)病情好轉(zhuǎn)也不應(yīng)停藥,直到服藥幾個月后醫(yī)生建議停藥為止; 4.堅持每天服藥是十分必要的,但如果錯過一次服藥,可在下一個用藥時間繼續(xù)服用下一個劑量即可。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物生殖毒性試驗研究表明,本品對大鼠的生殖能力、生育力及分娩沒有影響,對大鼠和兔沒有致畸作用,但是大鼠圍產(chǎn)期用藥會使仔代存活率下降。因此孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
不宜使用。
老年用藥
老年患者對該藥有較大的個體差異,體內(nèi)含量增加,劑量不易掌握,目前暫不推薦用于老年病人。
藥物相互作用
本品主要經(jīng)CYP3A4同工酶代謝,能減少CYP3A4活性的藥物,如抗真菌劑酮康唑、氟康唑可能增加本品的血藥濃度。 本品與下列藥物有協(xié)同作用:單胺氧化酶抑制劑如嗎氯貝胺、苯乙肼;選擇性5-羥色胺重吸收抑制劑:鋰;三環(huán)類抗抑郁劑:丙咪嗪、氯丙嗪;抗心律失常藥:普萘洛爾、阿普洛爾、氟哌酰胺;抗生素:紅霉素;唑類抗真菌劑:氟康唑、酮康唑;免疫抑制劑:環(huán)胞菌素;降壓藥以及美沙酮、利多卡因等藥物。
藥物過量
本品尚無特殊解救藥,一旦出現(xiàn)過量服藥,應(yīng)按照藥物過量的一般處理原則進(jìn)行治療。
藥理毒理
1.藥理作用 甲磺酸瑞波西汀為選擇性去甲腎上腺素(NE)重攝取抑制劑,通過對NE再攝取的選擇性阻滯,提高中樞內(nèi)NE的活性,從而改善患者的情緒。臨床用于治療抑郁癥。對5-羥色胺、多巴胺重吸收位點沒有親和力,對毒蕈堿、組胺或腎上腺素受體幾無親和作用。 2.毒理研究 生殖毒性:大鼠口服本品100mg/kg/d,其生育力和分娩未見明顯影響。本品大鼠和家兔給藥未產(chǎn)生致畸作用,但大鼠圍產(chǎn)期給藥使仔代存活率下降。動物研究顯示,瑞波西汀可透過胎盤,并在乳汁中分泌。 遺傳毒性:本品Ames試驗,小鼠微核試驗及中國倉鼠染色體畸變試驗結(jié)果均為陰性。
藥代動力學(xué)
口服吸收迅速,2小時即達(dá)到最高血漿濃度,若同時進(jìn)食,會使達(dá)峰時間延遲2-3小時,但生物利用度不受影響。重復(fù)給藥未見藥物及其代謝物的蓄積。本品口服后以原藥形式存在于血漿中,大部分(76%)由尿液排出,半衰期13小時左右,血漿蛋白結(jié)合率約為97%,絕對生物利用度為94%。 對不同年齡組的研究發(fā)現(xiàn),老年受試者對該藥有較大的個體差異,體內(nèi)含量增加,這表明如果老年患者使用本品需降低劑量。一些腎功能不全患者的血漿清除率也會下降,并隨腎損傷程度而加劇。然而酒精性肝病時的肝損傷似乎對本品的動力學(xué)沒有影響。
貯藏
密封保存。
包裝
鋁塑泡罩包裝,每板7片,每盒2板。鋁塑泡罩包裝,每板10片,每盒3板。鋁塑泡罩包裝,每板10片,每盒6板。
有效期
24個月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
YBH02652008
批準(zhǔn)文號
國藥準(zhǔn)字H20080155
生產(chǎn)企業(yè)
企業(yè)名稱:北京紅林制藥有限公司 生產(chǎn)地址:北京市懷柔區(qū)雁棲工業(yè)開發(fā)區(qū)
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