在售 奧貝安可 0.5g*30片

藥品名稱

商品名稱：奧貝安可
通用名稱：去鐵酮片
英文名稱：DeferiproneTablets
漢語拼音：qutietongpian

成份

去鐵酮。化學名稱：3-羥基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮

性狀

本品為白色膠囊型膜衣片，一面對半分別印有”APO”和”500”，另一面空白。片劑中間有刻痕并易于對半瓣開。

規(guī)格

每片重0.5g

適應癥

用于治療耐受或不愿意接受現(xiàn)有螯合劑治療的鐵負荷過多的地中海貧血患者。

用法用量

去鐵酮治療劑量為每次25mg/kg體重，口服，每日三次，每日劑量為75mg/kg體重?？梢园肫瑸閱挝挥嬎?，每公斤體重的劑量請參見下面的劑量表。不建議劑量超過100mg/公斤/天，因為會潛在地增加不良反應的危險性。

不良反應

去鐵酮最常見不良反應是淡紅色/棕色尿，是由于鐵-去鐵酮復合物的排出所致。一般不良反應包括：惡心，嘔吐，腹痛和食欲增強。多在服用去鐵酮治療的早期出現(xiàn)，且大多數(shù)患者在繼續(xù)治療數(shù)日或數(shù)周后緩解。對一些患者，可先降低去鐵酮服用劑量然后再升高至75mg/kg/天是有益的。有服用去鐵酮的患者出現(xiàn)關(guān)節(jié)癥狀的報告。關(guān)節(jié)癥狀從一個到多個關(guān)節(jié)的輕度疼痛直至嚴重的關(guān)節(jié)炎。多數(shù)患者在繼續(xù)治療后上述癥狀自行緩解。有服用去鐵酮的患者出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)增高的情況。絕大多數(shù)患者的ALT增高是無癥狀的和一過性的，在未停藥也未降低去鐵酮的劑量的情況下，其ALT可恢復正常。一些患者隨著本身鐵負荷的增高或丙肝的感染而出現(xiàn)肝纖維化的進展。少數(shù)患者出現(xiàn)與去鐵酮相關(guān)的血漿鋅水平降低，可口服補鋅保持正常水平。在臨床試驗中報告的最嚴重的不良反應是粒細胞缺乏癥(嗜中性粒細胞<0.5×109/l)，出現(xiàn)的患者為1.2％(0.6例/100患者/年)；其次為嗜中性白細胞減少癥(嗜中性粒細胞<1.5×109/l)，出現(xiàn)的患者為6.5％(3.5例/100患者/年)。這樣的發(fā)生率，應考慮地中海貧血患者本身具有的能夠促使嗜中性白細胞減少的原有病變基礎，特別是那些伴發(fā)脾功能亢進的患者。

禁忌

對活性成分或處方中的任何成分過敏、有復發(fā)的嗜中性白細胞減少癥史、有粒細胞缺乏癥史、懷孕或哺乳期婦女等禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

有一些6-10歲兒童服用去鐵酮的資料，尚無6歲以下兒童服用的資料。

老年用藥

未進行該項試驗且無可靠參考文獻

藥物相互作用

尚無去鐵酮和其他藥物相互作用的報告。但是由于該化合物與金屬陽離子結(jié)合，所以去鐵酮與含三價陽離子的藥物，例如含鋁離子的抗酸劑，會存在潛在的藥物相互作用。尚無去鐵酮與維生素c同服的安全性的正式研究?；谕ヨF酮和維生素c出現(xiàn)不良的相互作用的報告，當同服這兩種藥物時應慎重。

藥理毒理

藥理作用：去鐵酮片(奧貝安可)其活性成分為去鐵酮(3-羥基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮),是一個與鐵以3：1摩爾比鍵合的二齒配位體。臨床試驗證實去鐵酮可有效促進鐵排除，阻止輸血依賴的地中海貧血患者血清鐵的蓄積。在2個Ⅲ期臨床試驗和1和地中海貧血關(guān)懷項目共247名患者的研究中，血清鐵蛋白濃度被作為主要的療效評估標準。一個與去鐵胺相對照的歷時2年的去鐵酮治療研究，2個治療組的平均血清鐵蛋白濃度無顯著性差異。其他研究為支持性、開放性、非對照研究。在研究中，患者的血清鐵蛋白濃度保持在了治療前的水平。毒理作用：已在包括小鼠、大鼠、兔子、狗和猴子進行了本品的臨床前安全性研究，本品的主要毒性為骨髓抑制和相關(guān)的白細胞計數(shù)降低。在非鐵負荷增高的動物中，上述癥狀出現(xiàn)在100mg/kg/日及其以上劑量，并呈劑量依賴關(guān)系。在上述動物，毒性和組織鐵負荷呈負相關(guān)。在非鐵負荷增高的動物，劑量在100-400mg/kg，報告出現(xiàn)胸腺和睪丸的萎縮，劑量在150mg/kg，報告出現(xiàn)腎上腺素增生。尚未進行長期的致癌性研究，暫無致癌性資料。一系列體外和體內(nèi)試驗用于評估去鐵酮潛在的基因毒性：在非鐵負荷增高的動物，去鐵酮并未顯示直接的致突變性，但顯示了誘發(fā)分裂的特性。在非鐵負荷模型的大鼠和兔子的生殖試驗研究中，顯示去鐵酮活性物質(zhì)劑量在25mg/kg體重時，會出現(xiàn)畸胎和胎胚毒性。

藥代動力學

吸收：去鐵酮在上消化道快速吸收。患者空腹服用單劑去鐵酮，血清峰濃度出現(xiàn)在45-60分鐘；餐后服用，達峰時間延長至2小時。給予25mg/kg劑量，盡管與食物同服并不降低吸收總量，但餐后服用的血清峰濃度(85μmol/l)比空腹服用(126μmol/l)低。 代謝：去鐵酮主要通過葡萄糖醛酸化代謝，通過使去鐵酮的3-羥基團失活，使其失去結(jié)合鐵的能力。葡萄糖醛酸化代謝物血清峰濃度在服用去鐵酮2-3小時后出現(xiàn)。 消除：去鐵酮主要通過腎臟消除，報告在服用后24小時，總劑量的75％-90％由尿排出，以去鐵酮原形，葡萄糖醛酸化代謝產(chǎn)物以及鐵-去鐵酮復合物形式存在。報告通過糞便有不定量的清除。多數(shù)患者的消除半衰期在2-3小時。

藥物過量

尚無服用去鐵酮急性過量的報告。

貯藏

貯存在30℃以下

有效期

60個月

執(zhí)行標準

進口藥品注冊標準JX20060128

批準文號

注冊證號H20140379

生產(chǎn)企業(yè)

ApotexInc.,Etobicokesite