螺內(nèi)酯片20mg*100片

藥品名稱

通用名：螺內(nèi)酯片
英文名稱：SpironolactoneTablets

成分

主要成分：螺內(nèi)酯?；瘜W(xué)名稱：17β-羥基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯。

性狀

本品為白色片。

規(guī)格

20mg*100片

藥理毒理

本藥結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，為醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，阻斷Na＋-K＋和Na＋-H＋交換，結(jié)果Na＋、C1－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄減少，對(duì)Ca2＋和P3－的作用不定。由于本藥僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，對(duì)腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對(duì)腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

本藥口服吸收較好，生物利用度大于90％，血漿蛋白結(jié)合率在90％以上，進(jìn)入體內(nèi)后80％由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2~3日達(dá)高峰，停藥后作用仍可維持2~3日。依服藥方式不同T1／2有所差異，每日服藥1~2次時(shí)平均19小時(shí)(13~24小時(shí))，每日服藥4次時(shí)縮短為12.5小時(shí)（9~16小時(shí)）。無活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄，約有10％以原形從腎臟排泄。

適應(yīng)癥

（1）水腫性疾病與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時(shí)伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對(duì)抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。 （2）高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。 （3）原發(fā)性醛固酮增多癥螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。 （4）低鉀血癥的預(yù)防與噻嗪類利尿藥合用，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。

用法與用量

1.成人 ①治療水腫性疾病，每日40~120mg，分2~4次服用，至少連服5日。以后酌情調(diào)整劑量。 ②治療高血壓，開始每日40~80mg，分次服用，至少2周，以后酌情調(diào)整劑量，不宜與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，以免增加發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)。 ③治療原發(fā)性醛固酮增多癥，手術(shù)前患者每日用量100~400mg，分2~4次服用。不宜手術(shù)的患者，則選用較小劑量維持。 ④診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長(zhǎng)期試驗(yàn)，每日400mg，分2~4次，連續(xù)3~4周。短期試驗(yàn)，每日400mg，分2~4次服用，連續(xù)4日。老年人對(duì)本藥較敏感，開始用量宜偏小。 2.小兒治療水腫性疾病，開始每日按體重1~3mg/kg或按體表面積30~90mg/m2，單次或分2~4次服用，連服5日后酌情調(diào)整劑量。最大劑量為每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。

不良反應(yīng)

（1）常見的有: ①高鉀血癥，最為常見，尤其是單獨(dú)用藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時(shí)。即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達(dá)8.6％~26％，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖; ②胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉;尚有報(bào)道可致消化性潰瘍。 （2）少見的有： ①低鈉血癥，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)少見，與其他利尿藥合用時(shí)發(fā)生率增高; ②抗雄激素樣作用或?qū)ζ渌麅?nèi)分泌系統(tǒng)的影響，長(zhǎng)期服用本藥在男性可致男性乳房發(fā)育、陽萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性機(jī)能下降; ③中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)，長(zhǎng)期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛等。 （3）罕見的有: ①過敏反應(yīng)，出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難; ②暫時(shí)性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球?yàn)V過率下降有關(guān); ③輕度高氯性酸中毒; ④腫瘤，有報(bào)道5例患者長(zhǎng)期服用本藥和氫氯噻嗪發(fā)生乳腺癌。

禁忌癥

高鉀血癥患者禁用。

注意事項(xiàng)

（1）下列情況慎用: ①無尿; ②腎功能不全; ③肝功能不全，因本藥引起電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷; ④低鈉血癥; ⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致的高鉀血癥;另一方面本藥可加重酸中毒; ⑥乳房增大或月經(jīng)失調(diào)者。 （2）給藥應(yīng)個(gè)體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。如每日服藥一次，應(yīng)于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。 （3）用藥前應(yīng)了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機(jī)體內(nèi)鉀含量，如酸中毒時(shí)鉀從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀即可下降。 （4）本藥起作用較慢，而維持時(shí)間較長(zhǎng)，故首日劑量可增加至常規(guī)劑量的2~3倍，以后酌情調(diào)整劑量。與其他利尿藥合用時(shí)，可先于其他利尿藥2~3日服用。在已應(yīng)用其他利尿藥再加用本藥時(shí)，其他利尿藥劑量在最初2~3日可減量50％，以后酌情調(diào)整劑量。在停藥時(shí)，本藥應(yīng)先于其他利尿藥2~3日停藥。 （5）用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥，應(yīng)立即停藥。 （6）應(yīng)于進(jìn)食時(shí)或餐后服藥，以減少胃腸道反應(yīng)，并可能提高本藥的生物利用度。 （7）對(duì)診斷的干擾: ①使熒光法測(cè)定血漿皮質(zhì)醇濃度升高，故取血前4~7日應(yīng)停用本藥或改用其他測(cè)定方法: ②使下列測(cè)定值升高，血漿肌酐和尿素氮（尤其是原有腎功能損害時(shí)）、血漿腎素、血清鎂、鉀;尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。 （8）運(yùn)動(dòng)員慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本藥可通過胎盤，但對(duì)胎兒的影響尚不清楚。孕婦應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下用藥，且用藥時(shí)間應(yīng)盡量短。

老年患者用藥

老年人用藥較易發(fā)生高鉀血癥和利尿過度。

藥物相互作用

（1）腎上腺皮質(zhì)激素尤其是具有較強(qiáng)鹽皮質(zhì)激素作用者，促腎上腺皮質(zhì)激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的潴鉀作用。 （2）雌激素能引起水鈉潴留，從而減弱本藥的利尿作用。 （3）非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時(shí)腎毒性增加。 （4）擬交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用。 （5）多巴胺加強(qiáng)本藥的利尿作用。 （6）與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強(qiáng)。 （7）與下列藥物合用時(shí)，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)增加，如含鉀藥物、庫存血（含鉀30mmol/L，如庫存10日以上含鉀高達(dá)65mmol/L）、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環(huán)孢素A等。 （8）與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)減少。 （9）本藥使地高辛半衰期延長(zhǎng)。 （10）與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。 （11）與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。 （12）甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。

貯藏

密封，置干燥處保存。

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H44023416

生產(chǎn)企業(yè)

廣州康和藥業(yè)有限公司