賽樂(lè)特12.5mg*10片

藥品名稱

通用名：鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片 英文名：ParoxetineHydrochlorideEnteric-CoatedSustained-ReleaseTablets
漢語(yǔ)拼音：YansuanPaluoxitingChangrongHuanshipian

成份

本品主要成份是鹽酸帕羅西汀，化學(xué)名稱為：(-)-反式-4R-(4-氟苯基)-3S-{[3’，4’-(亞甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶鹽酸鹽半水物。 分子式：C19H20FNO3.HCL.1/2H2O 分子量：374.84

性狀

本品為黃色薄膜包衣片（12.5mg規(guī)格），或粉紅色薄膜包衣片（25mg規(guī)格）。

適應(yīng)癥

用于治療成人抑郁癥。 在二項(xiàng)對(duì)符合美國(guó)精神障礙診斷統(tǒng)計(jì)手冊(cè)（第四版）標(biāo)準(zhǔn)的抑郁癥門診患者進(jìn)行的12周對(duì)照臨床試驗(yàn)中，確立了鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片治療抑郁癥發(fā)作的有效性。

規(guī)格

（1）12.5mg（2）25mg

用法用量

口服，建議每日早餐時(shí)頓服，藥片完整吞服勿咀嚼。 成年人抑郁癥和社交恐怖癥/社交焦慮癥：一般劑量為每日20mg。服用2-3周后根據(jù)病人的反應(yīng)，每周 以10mg量遞增。每日最大量可達(dá)50mg，應(yīng)遵醫(yī)囑。 強(qiáng)迫性神經(jīng)癥：一般劑量為每日40mg，初始劑量為每日20mg，每周以10mg量遞增。每日最大劑量可達(dá)60mg。 驚恐障礙：一般劑量為每日40mg，初始劑量為每日10mg，根據(jù)病人的反應(yīng)，每周以10mg量遞增，每日 最大劑量可達(dá)50mg。驚恐障礙治療早期其癥狀有可能加重，故初始劑量為10mg。 與所有的抗抑郁藥一樣，治療期間應(yīng)根據(jù)病情調(diào)整劑量。病人應(yīng)治療足夠長(zhǎng)時(shí)間以鞏固療效，抑 郁癥痊愈后應(yīng)維持治療至少幾個(gè)月，強(qiáng)迫性神經(jīng)癥和驚恐障礙所需維持治療的時(shí)間更長(zhǎng)。停藥方法與 其它精神科藥物相似，需逐漸減量，不宜驟停。 老人老人服用本品后，其血藥濃度較成人高，為慎重起見(jiàn)，初始劑量宜酌減，每日最大劑量不宜超過(guò)40mg。 兒童因本品對(duì)兒童的療效及安全性數(shù)據(jù)尚不完善，故不推薦兒童使用。 腎/肝功損害由于嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率〈30ml/分或更嚴(yán)重肝功能損害〉的病人，服用本品后血藥濃 度較健康人高。因此推薦劑量為每日20mg，如果需要增加劑量，也應(yīng)限制在服藥范圍的低限。

不良反應(yīng)

據(jù)文獻(xiàn)資料報(bào)道鹽酸帕羅西汀臨床對(duì)照研究觀察到的主要不良反應(yīng)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)：嗜 睡、失眠、激動(dòng)、震顫、焦慮、頭暈；胃腸道系統(tǒng)包括便秘、惡心、腹瀉、口干、嘔吐和胃腸脹氣；其 他還有乏力、性功能障礙(包括陽(yáng)痿、性欲下降)。 多數(shù)不良反應(yīng)的強(qiáng)度和頻率隨時(shí)用藥的時(shí)間而降低，通常不影響治療。 曾有不安、幻覺(jué)、輕躁狂、紅-綠色盲、嘔吐及血清素綜合癥的報(bào)道。 與其它5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，有報(bào)道服用本品造成短暫的血壓改變，此情況多發(fā)生于有潛 在高血壓或焦慮患者，但少有心動(dòng)過(guò)速的報(bào)道。曾有發(fā)生意識(shí)障礙的報(bào)道。也有報(bào)道肝功能異常，但 少有嚴(yán)重的肝功能異常，若肝功能檢查持續(xù)升高應(yīng)考慮停服本品。還有報(bào)道異常出血(多為瘀血和紫癜)， 也有血小板減少癥的少量報(bào)道。很少有驚厥、躁狂、急性青光眼、尿潴留及外周水腫的報(bào)道，偶有報(bào)道光敏反應(yīng)、皮疹(包括伴有瘙癢或血管神經(jīng)水腫的蕁麻疹)，Nerolepticmalignant綜合癥(通常發(fā)生在合用或最近停用精神安定類藥的患者)。低鈉血癥者較少見(jiàn)，主要發(fā)生在老年人，通常在停藥后迅速恢復(fù)。也有疑為高催乳素血癥/溢乳癥的癥狀報(bào)道。 本品較三環(huán)類抗抑郁藥所引起的不良反應(yīng)如：口干、便秘、和嗜睡少見(jiàn)。錐體外系反應(yīng)包括口-面部肌張力障礙罕見(jiàn)報(bào)道，大多發(fā)生有潛在運(yùn)動(dòng)障礙的病人或正服用精神科類藥物者。也有報(bào)道迅速停藥而引起的綜合癥狀(如頭暈、感覺(jué)障礙、睡眠障礙、激動(dòng)、震顫、惡心、出汗恐怖癥/社交焦慮癥、意識(shí)模糊)。建議終止治療前逐漸減量。

禁忌

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

(1)閉角型青光眼、癲癇癥、肝腎功能不全等患者慎用或減少用量。 (2)出現(xiàn)轉(zhuǎn)向躁狂發(fā)作傾向時(shí)應(yīng)立即停藥。 (3)用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。 (4)服用本品的患者應(yīng)避免飲酒。

孕婦及哺乳期婦女用藥

目前尚無(wú)孕婦及哺乳期婦女服用本品的安全性資料，因此不宜服用，除非醫(yī)生認(rèn)為利大于弊時(shí)方可考慮使用。

兒童用藥

本品在兒童用藥的安全性和有效性尚不明確，不宜使用。

老年患者用藥

酌情減少用量，日劑量不要超過(guò)40mg。

藥物相互作用

(1)本品與色氨酸合用，可造成高血清素綜合癥，表現(xiàn)為躁動(dòng)、不安及胃腸道癥狀。再者可出現(xiàn)肌張力增高、高熱或意識(shí)障礙，故本品不宜與色氨酸合用。 (2)肝酶的藥物酶的誘導(dǎo)劑或抑制劑，可影響本品的代謝和藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，當(dāng)本品與已知的藥物代謝抑制劑合用時(shí)，應(yīng)使用劑量范圍的低限，而與已知的酶誘導(dǎo)劑合用時(shí)，無(wú)須考慮調(diào)整初始劑量。 (3)服用本品的患者應(yīng)避免飲酒。 (4)服用本品前后2周內(nèi)不能使用單胺氧化酶抑制劑，在停用單胺氧化酶抑制劑2周后，開(kāi)始服用本藥應(yīng)慎重，劑量應(yīng)逐漸增加。 (5)本品和鋰鹽合用時(shí)應(yīng)慎重，注意監(jiān)測(cè)血鋰濃度。 (6)與苯妥英鈉及其他抗驚厥藥合用時(shí)，會(huì)降低本藥的血藥濃度，并可增加不良反應(yīng)的發(fā)生。 (7)本品與華法林合用，可導(dǎo)致出血增加。 (8)本品與三環(huán)類抗抑郁藥阿米替林、丙咪嗪合用，可使后者的血濃度增高。 (9)本品可明顯增加丙環(huán)定的血漿水平，若出現(xiàn)抗膽堿作用時(shí)應(yīng)減少丙環(huán)定的劑量。

藥物過(guò)量

藥物過(guò)量時(shí)可引起P-Q間隔延長(zhǎng)，惡心、嘔吐、瞳孔放大、口干、煩躁、頭痛、眩暈、肌震顫或抽搐，應(yīng)對(duì)癥治療及支持療法。

藥理毒理

藥理作用 僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取，與毒蕈堿1、2受體或 腎上腺素受體，多巴胺2受體，5-羥色胺1、2受體和組胺H1受體幾乎沒(méi)有親和力。對(duì)單胺氧化酶也沒(méi)有 抑制作用。 毒理研究 遺傳毒性：帕羅西汀細(xì)菌突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤突變?cè)囼?yàn)、程度外DNA合成試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體 畸變?cè)囼?yàn)、小鼠骨髓微核試驗(yàn)及大鼠顯性致死試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：給帕羅西汀15mg/kg/天(以mg/m計(jì)算，是治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.9倍)，大鼠的受孕率下 降。在2到52周的毒性研究中，發(fā)現(xiàn)雄性大鼠生殖道不可逆損傷（50mg/kg/天時(shí)可見(jiàn)附睪管上皮空泡， 25mg/kg/天時(shí)伴隨精子生成抑制的睪丸輸精管萎縮）。器官形成期大鼠和家兔分別給予帕羅西汀50mg/kg/天 和6mg/kg/天(以mg/m計(jì)算，分別相當(dāng)于治療抑郁癥臨床推薦劑量的9.7和2.2倍)，未顯示出致畸毒性。但 是在大鼠妊娠后三個(gè)月及整個(gè)哺乳期連續(xù)給藥，哺乳期的前4天，幼鼠死亡增加，該作用發(fā)生在1mg/kg/天，死亡原因尚不清楚。未能確定造成大鼠幼鼠死亡的無(wú)影響劑量。 致癌性：在嚙齒類動(dòng)物給藥(飼料摻入法)兩年的致癌性研究中，小鼠和大鼠給藥劑量分別達(dá)25mg/kg/天 和20mg/kg/天(以mg/m計(jì)算，分別相當(dāng)于治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.4和3.9倍)，結(jié)果高劑量組雄性 大鼠網(wǎng)狀細(xì)胞瘤顯著增加(對(duì)照、低、中和高劑量組分別為1/100，0/50，0/50，和4/50)，淋巴網(wǎng)狀內(nèi) 皮細(xì)胞瘤隨劑量遞增。雌性大鼠不受影響。盡管在小鼠中腫瘤數(shù)呈現(xiàn)劑量相關(guān)性增加，但沒(méi)有藥物相 關(guān)的腫瘤小鼠數(shù)量的增加。這些發(fā)現(xiàn)與人類的相關(guān)性尚不清楚。 依賴性：目前沒(méi)有有關(guān)帕羅西汀動(dòng)物或人的濫用、耐受或軀體依賴的系統(tǒng)研究資料。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品口服后易吸收，不受抗酸藥物和食物的影響。中國(guó)健康男性志愿者口服40mg鹽酸 帕羅西汀，T1/2Ke為19.74小時(shí)，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為5.30小時(shí)，峰濃度為31.01ng/ml，AUC(0-Tn)為 727.93ng/ml*h，AUC(0-inf)為873.17ng/ml*h。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道口服鹽酸帕羅西汀30mg，大都10天能達(dá)到穩(wěn) 態(tài)，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為5.2小時(shí)，峰濃度為61.7ng/ml，血漿蛋白結(jié)合率為95％，分布到各組織器官，包括中樞 神經(jīng)系統(tǒng)。本品清除半衰期通常為24小時(shí)。在肝臟代謝，約2％以原型由尿排出，其余以代謝產(chǎn)物形式 從尿中排出，少量由糞便排泄。

貯藏

密封保存。

包裝

鋁塑包裝。10片或30片/板/盒。

有效期

36個(gè)月