在售 硝苯地平緩釋片(Ⅰ) 10mg*30片

藥品名稱

硝苯地平緩釋片(I)

性狀

本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯黃色。

適應(yīng)癥

各種類型的高血壓及心絞痛。

用法用量

口服：一次10～20mg，一日2次。極量，一次40mg，一日0.12g。

不良反應(yīng)

1.肝臟：偶爾出現(xiàn)黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉(zhuǎn)移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉(zhuǎn)移酶升高。2.循環(huán)系統(tǒng)：偶爾出現(xiàn)胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。3.過敏癥：偶爾出現(xiàn)麻疹、瘙癢等過敏癥狀。4.消化系統(tǒng)：偶爾出現(xiàn)腹痛、惡心、食欲不振、便秘等癥。5.口腔：可能出現(xiàn)牙齦肥厚。6.代謝異常：偶爾出現(xiàn)高血糖癥狀。

注意事項

1.中止服用鈣拮抗劑時應(yīng)逐漸減量，沒有醫(yī)生指示，不要中止服藥。2.低血壓患者慎用。3.嚴(yán)重主動脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。

兒童用藥

兒童禁用。

藥理毒理

硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。藥理學(xué)本品能同時舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動脈痙攣。并可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟后負(fù)荷。本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)；整體動物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導(dǎo)、延長竇房結(jié)恢復(fù)時間和減慢竇房結(jié)率的作用。毒理學(xué)（致癌、致突變及生殖毒性）無致癌作用。無致突變性。大劑量應(yīng)用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍于人類最大劑量，可導(dǎo)致小胎盤和絨毛發(fā)育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，可引起妊娠延長。

藥代動力學(xué)

NF口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全，由于肝首過效應(yīng)造成NF的生物利用度低，本緩釋片血濃峰時在1.6～4小時之間，血藥濃度時間曲線平緩長久，每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時間達(dá)12小時。NF組織分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高，而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高過92％～98％，但其主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低，為54％。NF在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(括細(xì)胞色素P450單氧化酶)作用，氧化成三種無藥理活性的代謝物，70％～80％藥物以水溶性代謝物從尿中排出，24小時后90％的藥物消除，主要以非原型的代謝產(chǎn)物從尿中排泄，原型藥物僅0.1％經(jīng)尿排泄，體內(nèi)無蓄積作用。

貯藏

遮光，密封保存。

有效期

24個月

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H11022296

生產(chǎn)企業(yè)

國藥集團(tuán)工業(yè)有限公司