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咨詢藥師了解詳情藥品名稱
通用名稱:西洛他唑片
商品名稱:賽活靈
英文名稱:CilostazolTablets
漢語拼音:xiluotazuopian
成份
本品主要成份為西洛他唑,其化學(xué)名稱為:6-[4-(1-環(huán)已基-1H戊四唑(5,)丁氧基)3,4-二氫-1H-喹諾酮(2,)。 分子式:C20H27N5O2 分子量:369.47
性狀
本品為白色片。
適應(yīng)癥
改善由于慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。
規(guī)格
50mg
用法用量
口服:一次100mg(2片),一日2次,可根據(jù)病情、年齡適當(dāng)增減。
不良反應(yīng)
1.主要的不良反應(yīng)為血管擴(kuò)張引起的頭痛、頭暈及心悸等,個別患者可出現(xiàn)血壓偏高。 2.其次為腹脹、惡心、嘔吐、胃不適、腹痛等消化道癥狀。 3.少數(shù)患者服藥后出現(xiàn)肝功能異常、尿頻,尿素氮、肌酐及尿酸值異常。 4.過敏癥狀包括皮疹、瘙癢。 5.其它偶有白細(xì)胞減少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等報道。
禁忌
出血性疾病患者(如血友病、毛細(xì)血管脆性增加性疾病、活動性消化性潰瘍、血尿、咯血、子宮功能性出血等或有其它出血傾向者)。
注意事項
1.慎用: (1)口服抗凝藥或已服用抗血小板藥物(如阿司匹林、噻氯匹定)者; (2)嚴(yán)重肝腎功能不全者; (3)有嚴(yán)重合并癥,如惡性腫瘤患者; (4)白細(xì)胞減少者; (5)過敏體質(zhì),對多種藥物過敏或近期有過敏性疾病者; 2.本品有升高血壓的副作用,服藥期間應(yīng)加強原有抗高血壓的治療; 3.妊娠及哺乳期婦女或計劃/可能妊娠的婦女禁用; 4.嬰幼兒服藥的安全性未確立。
兒童用藥
尚不明確。
老年患者用藥
尚不明確。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠及哺乳期婦女或計劃/可能妊娠的婦女禁用。
藥物相互作用
前列腺素E1能與該品起協(xié)同作用,增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)腺苷一磷酸及增強療效。
藥物過量
未見本品急性過量報道。急性過量可以通過其出現(xiàn)癥狀來預(yù)測,如出現(xiàn)劇烈頭痛、腹瀉、低血壓、心動過速,心律不齊等。一旦出現(xiàn)上述癥狀,應(yīng)對病人進(jìn)行嚴(yán)密觀察,并對癥處理。由于本藥的蛋白結(jié)合率高,血液透析不能有效將其清除。
藥理毒理
該品通過抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)磷酸二酯酶活性,從而增加血小板及平滑肌內(nèi)cAMP濃度、發(fā)揮抗西洛他唑片血小板作用及血管擴(kuò)張作用。該品抑制ADP、腎上腺素、膠原及花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板初期、二期聚集和釋放反應(yīng),且呈劑量相關(guān)性。西洛他唑口服100mg對血小板體外聚集的抑制較相應(yīng)量阿司匹林強7~78倍(阿司匹林對血小板初期聚集無效)。該品不干擾血管內(nèi)皮細(xì)胞合成血管保護(hù)性前列環(huán)素,對慢性動脈閉塞患者,采用體積描記法顯示該品能增加足、腓腸肌部位的組織血流量,使下肢血壓指數(shù)上升、皮膚血流增加及四肢皮溫升高,并改善間歇跛行。
藥代動力學(xué)
口服西洛他唑在腸內(nèi)吸收,健康成年男子單次口服100mg,約3小時血藥濃度達(dá)到峰值(736.9μg/L),血清半衰期呈二相性,α相為2.2小時,β相為18.0小時。血漿蛋白結(jié)合率為95%,主要代謝產(chǎn)物為環(huán)氧化物和環(huán)羥化物,動物試驗該品體內(nèi)無蓄積性。主要分布于胃、肝臟、腎臟,而在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的分布比其它組織低。該品主要經(jīng)腎及糞便排出,部分自膽汁排泄。
貯藏
密封,在陰涼處(不超過20℃)保存。
包裝
50mg*6片*2板/盒。
有效期
36個月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
《中國藥典》(2000年版)2002年增補版
批準(zhǔn)文號
國藥準(zhǔn)字H20046390
生產(chǎn)企業(yè)
企業(yè)名稱:重慶華森制藥有限公司 生產(chǎn)地址:重慶市榮昌經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)
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