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咨詢藥師了解詳情藥品名稱
通用名稱:地高辛片
英文名稱:DigaoxinTablets
漢文拼音:DiGaoXinPian
成份
地高辛片是由玄參科植物毛花洋地黃葉中提取的強(qiáng)心配糖體制成的白色壓制片,每片含地高辛0.25毫克。
性狀
本品為白色片。
功能主治
用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全。
規(guī)格
0.25mg
用法用量
成人常用量。口服:常用0.125~0.5mg,每日1次,7天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度;若達(dá)快速負(fù)荷量,可每6~8小時(shí)給藥0.25mg(1片),總劑量0.75~1.25mg/日(3~5片/日);維持量,每日一次0.125~0.5mg(半片~2片)。
不良反應(yīng)
1.常見的不良反應(yīng)包括:促心律失常作用、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無力、軟弱。2.少見的反應(yīng)包括:視力模糊或""色視"",如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。3.罕見的反應(yīng)包括:嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹(過敏反應(yīng))。4.在洋地黃的中毒表現(xiàn)中,促心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約占促心律失常不良反應(yīng)的33%。5.其次為房室傳導(dǎo)阻滯,陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過速,陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴房室傳導(dǎo)阻滯,室性心動(dòng)過速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。6.兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。
禁忌
1.與鈣注射劑合用。2.任何洋地黃類制劑中毒。3.室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)。4.梗阻性肥厚型心肌?。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮)。5.預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。
注意事項(xiàng)
1.禁與鈣注射劑合用。嚴(yán)重心肌損害及腎功能不全者慎用。2.心室顫動(dòng)、狹窄性心包炎、休克與一切洋地黃禁忌癥等均不宜使用本品。3.心絞痛與心肌梗塞患者慎用。4.近期用過其他洋地黃類強(qiáng)心藥者慎用。5.本品應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下服用。
兒童用藥
尚不明確。
老年患者用藥
老年人肝腎功能不全,表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者,對(duì)本品耐受性低,必須減少劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可通過胎盤,故妊娠后期母體用量可能增加,分娩后6周須減量。本品可排入乳汁,哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。
藥物相互作用
如與其它藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用,詳情請(qǐng)咨詢藥師或醫(yī)師。
藥物過量
地高辛血藥濃度為﹥2.0~2.5ng/ml,應(yīng)警惕地高辛藥物過量或毒性反應(yīng)。患者在2-3周之前服用過任何洋地黃制劑,宜予小劑量給藥,以免中毒。強(qiáng)心甙劑量計(jì)算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重,因脂肪組織不攝取強(qiáng)心甙。推薦劑量只是平均劑量,必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。腎功能不全者,應(yīng)選用主要經(jīng)腎臟排泄的洋地黃制劑。應(yīng)用洋地黃患者對(duì)電復(fù)律極為敏感,應(yīng)高度警惕。
藥理毒理
治療劑量時(shí)1、正性肌力作用:本品選擇性地與心機(jī)細(xì)胞膜Na+--KXxXXxXATP酶結(jié)合而抑制該酶活性,使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外NaXxX﹣KXxX主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損,心肌細(xì)胞內(nèi)NaXxX濃度升高,從而使肌膜上NaXxXCa2XxX交換趨于活躍,使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2XxX增多,肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2XxX儲(chǔ)量亦增多,心肌興奮時(shí),有較多的Ca2XxX釋放;心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2XxX濃度增高,激動(dòng)心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。2、負(fù)性頻率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心臟心輸出量增加,血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài)改善,消除交感神經(jīng)張力的反射性增高,并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力,因而減慢心率。此外,小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性,可增強(qiáng)其減慢心率作用。大劑量(通常接近中毒量)則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。3、心臟電生理作用:通過對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作用,降低竇房結(jié)自律性;提高普肯野氏纖維自律性;減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度,延長其有效不應(yīng)期,導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加,可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率;由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期,當(dāng)用于房性心動(dòng)過速和房撲時(shí),可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫;縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品為由毛花洋地黃提純制得的強(qiáng)心甙,其特點(diǎn)是排泄較快而蓄積性較小??诜饕?jīng)小腸上部吸收,吸收不完全,也不規(guī)則,口服吸收率約75%,生物利用度:片劑為60%–80%,口服起效時(shí)間0.5–2小時(shí),血漿濃度達(dá)峰時(shí)間2–3小時(shí),獲最大效應(yīng)時(shí)間為4–6小時(shí)。地高辛消除半衰期平均為36小時(shí)。分布:吸收后廣泛分布到各組織,部分經(jīng)膽道吸收入血,形成肝–腸循環(huán)。血漿蛋白結(jié)合率低,為20%–25%,表觀分布容積為6–10L/㎏。代謝與排泄:地高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少,主要以原形由腎排除,尿中排出量為用量的50%–70%。
貯藏
密閉保存。
包裝
100片/瓶/盒。
有效期
36個(gè)月
批準(zhǔn)文號(hào)
國藥準(zhǔn)字H31020678
生產(chǎn)企業(yè)
企業(yè)名稱:上海上藥信誼藥廠有限公司 生產(chǎn)地址:中國(上海)自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)新金橋路905號(hào)
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