在售 醒志 2mg*20片

藥品名稱

通用名稱：利培酮口崩片
英文名稱：RisperidoneOrallyDisintegratingTablets
漢語(yǔ)拼音：LipeitongKoubengPian

成份

本品主要成份為利培酮。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應(yīng)癥

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀（如：幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ)）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

規(guī)格

2mg

用法用量

本品服用時(shí)置于舌上，幾十秒鐘內(nèi)將自行崩解并隨唾液吞咽入胃，無(wú)需用水即可吞服（也可以用水吞服）。由使用其它抗精神病藥改用本品者：開(kāi)始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來(lái)使用的是抗精神病藥的長(zhǎng)效注射劑，則在原定下一次注射時(shí)開(kāi)始使用本品替換該藥治療。對(duì)已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進(jìn)行再評(píng)定。 成人：每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。為期1～2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2～8mg/天，同時(shí)也證實(shí)了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗(yàn)中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可維持此劑量不變或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。臨床醫(yī)師應(yīng)定期對(duì)患者進(jìn)行再評(píng)估以確定用適當(dāng)劑量進(jìn)行維持治療的必要性。不管采用何種給藥方式，對(duì)某些患者應(yīng)進(jìn)行緩慢的劑量調(diào)整，調(diào)整的間隔時(shí)間一般不少于一周；調(diào)整時(shí)，推薦增減劑量幅度以1～2mg的小劑量進(jìn)行。利培酮的最大有效劑量范圍為每日4～8mg，但一日二次，每日劑量超過(guò)6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關(guān)，因此一般不推薦使用。由于對(duì)劑量大于每日16mg的安全性尚未評(píng)價(jià)，因此每日用藥劑量不應(yīng)超過(guò)16mg。在需要加強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用時(shí)，可加用苯二氮類藥物。 老年人：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多經(jīng)驗(yàn)前，老年人應(yīng)慎用利培酮。腎病和肝病患者：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg。根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。這些患者的臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)有限，用藥應(yīng)慎重。

不良反應(yīng)

1.與服用本品有關(guān)的常見(jiàn)不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見(jiàn)的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過(guò)敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會(huì)出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動(dòng)過(guò)速或高血壓的癥狀。 5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.在國(guó)外臨床研究中，報(bào)道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時(shí)可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增大，需注意。 8.偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。 9.會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 10.偶見(jiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 11.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)道。罕見(jiàn)高血糖及糖尿病患者病情加重的報(bào)告。

禁忌

已知對(duì)本品成分過(guò)敏的患者禁用。

注意事項(xiàng)

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，從小劑量開(kāi)始并應(yīng)逐漸加大劑量（見(jiàn)[用法用量]）。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過(guò)快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位性）低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。 3.同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見(jiàn)于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。 4.已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)出現(xiàn)惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識(shí)改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時(shí)應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。 5.患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。 6.經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人應(yīng)慎用本品。 7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過(guò)多，以免發(fā)胖。 8.鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其他作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重。 9.本品對(duì)需要警覺(jué)性的活動(dòng)有影響。因此，在了解到患者對(duì)該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。 10.在老年癡呆患者（平均年齡85歲，范圍73～97歲）的安慰劑對(duì)照的研究中，發(fā)現(xiàn)利培酮組腦血管病不良事件的發(fā)生率（3.3％）比較高，包括腦血管意外、心臟衰竭和短暫性腦缺血發(fā)作，發(fā)生率比安慰劑（1.2％）對(duì)照組高三倍。該研究還發(fā)現(xiàn)，利培酮與呋塞米同時(shí)使用時(shí)，死亡率高于單獨(dú)使用利培酮或呋塞米的患者，分別為7.3％（平均年齡89歲，范圍75～97歲）、3.1％（平均年齡84歲，范圍70～96歲）和4.1％（平均年齡80歲，范圍67～90歲）。在完成的4個(gè)臨床研究中，在2個(gè)研究中發(fā)現(xiàn)了以上情況。并沒(méi)有找到病理生理學(xué)方面的依據(jù)來(lái)解釋以上發(fā)現(xiàn)，并且患者的死亡原因沒(méi)有固定模式。盡管如此，對(duì)以上患者合并給與利培酮和呋塞米時(shí)需謹(jǐn)慎評(píng)估風(fēng)險(xiǎn)利益。在合并其它利尿劑的服用利培酮的患者中，并沒(méi)用出現(xiàn)以上死亡率增加的現(xiàn)象，但是，因?yàn)閷?duì)于老年癡呆患者而言，總體而言脫水是很重要的致死因素，所以仍應(yīng)盡量避免使用利尿劑

孕婦及哺乳期婦女用藥

懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無(wú)直接的毒性，也無(wú)致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。本品是否會(huì)經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮和9－羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。

兒童用藥

對(duì)于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。

老年用藥

建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1～2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過(guò)程中應(yīng)慎重。

藥物相互作用

1.本品可拮抗左多巴及其它多巴胺促效劑的作用。 2.酰胺咪嗪（卡馬西平）及其它的肝酶誘導(dǎo)劑會(huì)降低本品活性成分的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導(dǎo)劑，則應(yīng)重新確定使用本品的劑量，必要時(shí)可減量。 3.吩噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥和一些β－阻斷劑會(huì)增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。氟西汀和帕羅西汀（CYP2D6抑制劑）可增加本品的血藥濃度，但對(duì)其抗精神病活性成份血藥濃度的影響較小。當(dāng)開(kāi)始或停止與氟西汀或帕羅西汀合用時(shí)，醫(yī)生應(yīng)重新確定本品的劑量。 4.當(dāng)和其它高度蛋白結(jié)合的藥物一起服用時(shí)，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。 5.本品對(duì)鋰、丙戊酸鈉或地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)顯著影響。 6.食物不影響本品的吸收。

藥物過(guò)量

一般來(lái)說(shuō)，所報(bào)道的過(guò)量時(shí)的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致，包括嗜睡和鎮(zhèn)靜，心動(dòng)過(guò)速和低血壓、以及錐體外系癥狀。曾有一例同時(shí)患有低鉀癥的患者服用了360mg的本品，結(jié)果出現(xiàn)Q－T間期延長(zhǎng)。急性過(guò)量時(shí)，應(yīng)使用多種措施進(jìn)行解救。建立并維持一個(gè)暢通的氣道、確保足夠的氧氣和良好的換氣，洗胃（若患者意識(shí)喪失應(yīng)插管進(jìn)行）后應(yīng)再服用活性炭和輕瀉劑，并應(yīng)立即進(jìn)行心血管系統(tǒng)監(jiān)測(cè)，其中包括連續(xù)的心電圖監(jiān)測(cè)，以發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)的心律失常。本品無(wú)特異的拮抗劑。因此，應(yīng)采用正確的支持療法。對(duì)低血壓及循環(huán)衰竭可采用靜脈輸液，或給予擬交感神經(jīng)藥等適當(dāng)措施加以糾正。出現(xiàn)嚴(yán)重的錐體外系癥狀時(shí)，則應(yīng)給予抗膽堿藥，在病人恢復(fù)前應(yīng)持續(xù)進(jìn)行密切的醫(yī)療監(jiān)測(cè)及監(jiān)護(hù)。

藥理作用

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對(duì)5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對(duì)D1及氟哌丁苯敏感的s受體親和力弱，對(duì)M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。

毒理研究

遺傳毒性：Ames逆向突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞畸變?cè)囼?yàn)、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞或中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。生殖...

藥代動(dòng)力學(xué)

利培酮經(jīng)口服后可完全吸收，并在1～2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，在體內(nèi)，利培酮部分代謝成9－羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內(nèi)可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88...

貯藏

密封，在陰涼（不超過(guò)20℃）干燥處保存。

包裝

鋁塑枕式包裝，20片/盒。

有效期

24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國(guó)藥典》2015年版二部及YBH04822007

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070320

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：齊魯制藥有限公司 生產(chǎn)地址：濟(jì)南市高新區(qū)新濼大街317號(hào)