迪沙0.15g*12片

藥品名稱

通用名稱：鹽酸安非他酮緩釋片
英文名稱：BupropionHydrochlorideSustained-ReleaseTablets
漢語拼音：YansuanAnfeitatongHuanshipian

成份

本品主要成份為鹽酸安非他酮。 化學名稱：（±）-1-（3-氯苯基）-2-[（1，1-二甲基乙基）氨基]-1-丙酮鹽酸鹽。 化學結(jié)構(gòu)式： 分子式：C13H18ClNOHCl 分子量：276.2

性狀

本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。

適應癥

用于治療抑郁癥。

規(guī)格

0.15g

用法用量

口服。用藥開始第1～3天為一次150mg（一片），每日1次，連續(xù)使用3天，隨后第4～7天改為一次150mg（一片），每日2次。兩次用藥間隔時間大于8小時，第8天開始為一次150mg（一片），每日1次或2次。療程7-12周或更長，可同時使用尼古丁代用品。本品的最大推薦劑量為一日300mg（2片），分兩次服用。由于連續(xù)服藥1周安非他酮的血藥濃度才能達到穩(wěn)態(tài)，所以應該在患者仍然吸煙時就開始給藥。在服藥的第二周設定一個目標戒煙日（通常是服藥第8天）。若治療7周后仍不見效則停止使用，停藥時無需逐漸減量。在用藥期間和停藥后對患者進行戒煙的指導和幫助是非常必要的。

不良反應

據(jù)國外的臨床研究和國內(nèi)臨床研究結(jié)果表明，安非他酮緩釋片的不良反應有：食欲減退或厭食、口干、面部潮紅、出汗、耳鳴、震顫、腹痛、激越、焦慮、眩暈、失眠、肌痛、心悸、咽炎和尿頻、惡心嘔吐、便秘、視力模糊、頭疼。常見導致停藥的不良反應有：面部潮紅、惡心、激越和偏頭痛。較少發(fā)生的不良反應有：腹瀉、口苦、胃部不適、胃痛、唾液增多、皮膚癥狀、體重增加。 其它在臨床研究中觀察到的，與安非他酮的相關(guān)程度不清的不良事件還有： 全身：常見為衰弱、發(fā)熱、頭痛；偶見背痛、寒戰(zhàn)、腹股溝疝、疼痛、光敏感；罕見為乏力不適。同時也觀察到關(guān)節(jié)痛、肌痛、發(fā)熱伴皮疹以及其他遲發(fā)性過敏反應。這些癥狀可能與血清疾病表現(xiàn)相似。 心血管系統(tǒng)：偶見面部潮紅、偏頭痛、體位性低血壓、中風、心動過速、血管舒張，罕見昏厥，還可觀察到心血管功能紊亂、完全性房—室傳導阻滯、期前收縮、低血壓、高血壓、心肌梗塞、靜脈炎和肺栓塞。 消化系統(tǒng)：常見消化不良、胃脹氣和嘔吐；偶見肝功能異常、夜間磨牙、吞咽困難、胃返流、齒齦炎、舌炎、黃疸和口腔炎；罕見舌浮腫。也可觀察到結(jié)腸炎、食道炎、胃腸道出血、牙齦出血、肝炎、流涎癥、腸穿孔、肝功能損害、胰腺炎、胃潰瘍和大便異常。 內(nèi)分泌系統(tǒng)：可觀察到高血糖癥、低血糖癥和抗利尿激素異常分泌綜合癥。 血液淋巴系統(tǒng)：偶見瘀斑?？捎^察到貧血、白細胞增多癥、白細胞減少癥、淋巴結(jié)病變、全血細胞減少癥和血小板減少癥。 代謝和營養(yǎng)：偶見水腫、體重增加、外周性水腫。也可觀察到糖尿。 肌肉骨骼：偶見腿部痙攣，也可觀察到關(guān)節(jié)炎、肌肉僵硬/發(fā)熱/橫紋肌溶解和肌肉萎縮。 神經(jīng)系統(tǒng)：常見激越、抑郁、易激惹。偶見協(xié)調(diào)異常、中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀、意識模糊、性欲降低、記憶力下降、人格喪失、情緒不穩(wěn)、敵對情緒、運動機能亢進、肌張力亢進、感覺減退、感覺異常、自殺傾向和眩暈。罕見健忘癥、共濟失調(diào)、現(xiàn)實感喪失、輕度躁狂。也可觀察到心電圖異常、運動功能喪失、失語癥、昏迷、神經(jīng)錯亂、錯覺、發(fā)音困難、張力失常、陶醉感、椎體外系癥狀、運動功能減退、性欲增強、反應躁狂、神經(jīng)痛、神經(jīng)病、偏執(zhí)狂反應和遲發(fā)性運動障礙。 呼吸系統(tǒng)：罕見支氣管痙攣，也可觀察到肺炎。 皮膚系統(tǒng)：常見出汗。偶見為痤瘡和皮膚干燥。罕見斑丘疹。也可觀察到脫發(fā)、血管性水腫、剝脫性皮炎和多毛癥。 特殊感覺：常見弱視。偶見調(diào)節(jié)異常、干眼癥。也可觀察到耳聾、復視和瞳孔散大。 泌尿生殖器：常見尿頻。偶見性無能、多尿、尿急，也可觀察到射精異常、膀胱炎、性交困難、排尿困難、男子乳腺發(fā)育、閉經(jīng)、射精痛、前列腺疾病、輸卵管炎、尿失禁、尿潴留、尿道疾病和陰道炎。

禁忌

以下患者禁用 1、癲癇發(fā)作患者； 2、使用其他含有安非他酮成份藥物的患者； 3、現(xiàn)在或者既往診斷為貪食癥或厭食癥的患者，因為安非他酮普通片可誘發(fā)厭食癥發(fā)作； 4、不能與單胺氧化酶（MAO）抑制劑合并應用。單胺氧化酶抑制劑與本品的服用間隔至少應該為14天； 5、對安非他酮或類似成份過敏者； 6、突然戒酒或停用鎮(zhèn)靜劑的患者。

注意事項

1、本品不可與其它汗有鹽酸安非他柄的藥物聯(lián)合使用。 2、每日用藥劑量超過300mg有誘發(fā)癩癇的可能。 3、肝臟損害的患者慎用。 4、腎功能障礙患者慎用。 5、有過敏史或過敏體質(zhì)者慎用。 6、本品可能導致失眠，因此避免在睡覺前服用。 7、在服藥過程中如出現(xiàn)精神癥狀，應減量或停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

目前尚無妊娠婦女應用的充分的對照研究資料來證明本品的安全性，因此，孕婦不宜使用，如必須使用時，應充分權(quán)衡利弊。安非他酮及其代謝物可以通過乳汁分泌，考慮到本品對嬰兒的潛在影響，在哺乳期婦女不宜使用，如必須使用時，應當充分評估本品對母親的必要性，以確定是否停止哺乳使用該藥物。

兒童用藥

本品的臨床研究不包括18歲以下的人群。因此，該藥對兒童的有效性安全性尚未明確。

老年用藥

1.安非他酮緩釋片臨床研究（抗抑郁以及戒煙研究）中大約有6000名患者的年齡在65歲以上，其中47位在75歲以上。此外，還有幾百名65歲以上的老年患者參加安非他酮普通片的研究（抗抑郁）。老年患者和年輕患者應用本品的安全性和有效性沒有顯著差異。但某些老年患者可能對本品的敏感性較強。 2.單次給藥的藥代動力學研究顯示安非他酮及其代謝物在老年人和年輕人體內(nèi)的分布相似。而其它藥代動力學研究顯示，老年患者用藥后，安非他酮及其代謝物在體內(nèi)蓄積的風險在增加。3.安非他酮在肝臟中大量代謝為活性代謝物，這些代謝物最終通過腎臟代謝消除。腎功能受損者體內(nèi)代謝物的毒性反應則會高一些。因此老年患者應慎重選用合適劑量，并同時監(jiān)測腎功能。

藥物相互作用

如與其他藥品同時使用可能會發(fā)生相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

藥物過量

成人過量服用3000mg安非他酮緩釋片后可立刻出現(xiàn)嘔吐、視力模糊、頭暈、思維混亂、昏睡、神經(jīng)過敏等癥狀，服用9000mg安非他酮普通片和300mg反苯環(huán)丙胺可出現(xiàn)癲癇發(fā)作而無任何后遺癥。建議在過量服藥后頭48小時內(nèi)進行密切心電監(jiān)護，保持氣道通暢、給氧和通氣功能，同時提供一般支持療法和癥狀監(jiān)測，不推薦誘導嘔吐。必要時可在服藥后或出現(xiàn)某些癥狀時在保持氣道通暢的前提下給予洗胃。另外還應該準備活性炭。目前沒有在過量使用過程中進行強迫性利尿、透析、換血的報道。目前尚無特異性解毒劑。在治療過程中還應采取各種對癥處理，如癲癇發(fā)作時給予苯并二氮卓類治療。

藥理毒理

安非他酮是去甲腎上腺素、5-羥色胺、多巴胺再攝取的弱抑制劑，對單胺氧化酶沒有抑制作用。本品抗抑郁作用機制尚不清楚，可能與其抑制去甲腎上腺素和/或多巴胺的作用有關(guān)。

藥代動力學

安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個對映體的藥理活性和藥代動力學。安非他酮的藥代動力學曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時（20％），分布相平均半衰期為3-4小時。

貯藏

遮光、密封，在陰涼干燥處保存。

包裝

鋁塑包裝，12片/板、14片/板、15片/板、20片/板，每盒分別裝1、2、3板。

有效期

24個月

執(zhí)行標準

《中國藥典》2015年版二部

批準文號

國藥準字H20080398

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：迪沙藥業(yè)集團有限公司 生產(chǎn)地址：威海經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)崮山鎮(zhèn)東安路399號