在售 鹽酸哌唑嗪片 1mg*100片

藥品名稱

通用名稱：鹽酸哌唑嗪片
英文名稱：PrazosinHydrochlorideTablets
漢語拼音：YansuanPaizuoqinPian

成份

鹽酸哌唑嗪。化學(xué)名稱：1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪鹽酸鹽。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C19H21N5O4?HCl 分子量：419.87

性狀

本品為白色片。

適應(yīng)癥

用于輕、中度高血壓。

規(guī)格

1mg

用法用量

口服，一次0.5～1mg（半片~1片），每日2~3次（首劑為0.5mg(半片)，睡前服）。逐漸按療效調(diào)整為一日6～15mg（6~15片），分2～3次服。每日劑量超過20mg(20片)后，療效不進(jìn)一步增加。

不良反應(yīng)

1．本品可引起暈厥，大多數(shù)由體位性低血壓引起，偶發(fā)生在心室率為100～160次/分的情況下，通常在首次給藥后30～90分鐘或與其它降壓藥合用時(shí)出現(xiàn)。低鈉飲食與合用α1受體阻滯劑的患者較易發(fā)生。如果將首次劑量改為0.5mg，臨睡前服用，可防止或減輕這種不良反應(yīng)；在給本藥前一天停止使用利尿藥，也可減輕“首次現(xiàn)象”。這種副作用有自限性，多數(shù)情況下不會(huì)再發(fā)生。 2.較少見的反應(yīng)有心絞痛的發(fā)生或加重、氣短、下肢浮腫、體重增加。 3．發(fā)生率為50％的不良反應(yīng)依次為眩暈（10.3％）、頭痛（7.8％）、嗜睡（7.6％）、精神差（6.9％）、心悸（5.3％）、惡心（4.9％）。 不良反應(yīng)多發(fā)生在服藥初期，可以耐受： 其他不良反應(yīng)發(fā)生率為1-4％的如下：嘔吐、腹瀉、便秘、水腫、體位性低血壓、暈厥、頭暈、抑郁、易激動(dòng)、皮疹、瘙癢、尿頻、視物模糊、鞏膜充血、鼻塞、鼻出血。 發(fā)生率低于1％的不良反應(yīng)有：腹部不適、腹痛、肝功能異常、胰腺炎、心動(dòng)過速、感覺異常、幻覺、脫發(fā)、扁平苔蘚、大小便失禁、陽痿、陰莖持續(xù)勃起。其它偶見不良反應(yīng)：耳鳴、發(fā)熱、出汗、關(guān)節(jié)炎和抗核抗體陽性。

禁忌

未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

注意事項(xiàng)

1．劑量必須按個(gè)體化原則，服藥期間應(yīng)觀察血壓變化，以降低血壓反應(yīng)為準(zhǔn)。 2．與其它抗高血壓藥合用時(shí)，降壓作用加強(qiáng)，較易產(chǎn)生低血壓，而水鈉潴留可能減輕。合用時(shí)應(yīng)調(diào)節(jié)劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。為避免這些副作用的產(chǎn)生可將鹽酸哌唑嗪減為1～2mg，每日3次。 3．首次給藥及以后加大劑量時(shí)，均建議在臥床時(shí)給藥，不做快速起立動(dòng)作，以免發(fā)生體位性低血壓反應(yīng)。 4．腎功能不全時(shí)應(yīng)減小劑量，起始劑量1mg，每日2次為宜。肝病患者也相應(yīng)減小劑量。 5．在治療心力衰竭時(shí)可以出現(xiàn)耐藥性，早期是由于降壓后反射性交感興奮，后期是由于水鈉潴留。前者可暫停給藥或增加劑量，后者則宜暫停給藥，改用其他血管擴(kuò)張藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

對44例妊娠期高血壓患者以β阻滯劑及鹽酸哌唑嗪控制血壓（持續(xù)治療時(shí)間14周），未發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的胎兒畸形及其它副作用。在鹽酸哌唑嗪的使用中，尚未發(fā)現(xiàn)對胎兒及新生兒有異常影響的報(bào)道。相關(guān)研究結(jié)果表明，鹽酸哌唑嗪可以單獨(dú)或與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用來控制妊娠期嚴(yán)重高血壓。對哺乳期婦女未見不良反應(yīng)。

兒童用藥

7歲以下每次0.25mg，每日2~3次；7~12歲每次0.5mg，每日2~3次，按療效調(diào)整劑量。

老年用藥

1．老年人對本品的降壓作用敏感，應(yīng)加注意。 2．本品有使老年人發(fā)生體溫過低的可能性。 3．老年人腎功能降低時(shí)劑量需減小。

藥物相互作用

1．與鈣拮抗藥同用，降壓作用加強(qiáng)，劑量須適當(dāng)調(diào)整。與其它降壓藥或利尿藥同用，也須同樣注意。 2．與噻嗪類利尿藥或β阻滯藥合用，使降壓作用加強(qiáng)而水鈉潴留可能減輕，合用時(shí)應(yīng)調(diào)節(jié)劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。 3．與非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥同用，尤其與吲哚美辛同用，可使本品的降壓作用減弱。 4．與擬交感類藥物同用，本品的降壓作用減弱。

藥物過量

本品過量發(fā)生低血壓，甚至循環(huán)衰竭時(shí)，可讓病人保持臥位促使血壓和心率恢復(fù)正常。若無效則須補(bǔ)充血容量，必要時(shí)給予血管收縮藥。治療中應(yīng)注意腎功能變化。本品不易經(jīng)透析排出。

藥理毒理

1、藥理作用 （1）鹽酸哌唑嗪為選擇性突觸后α1受體阻滯劑，是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌，擴(kuò)張周圍血管，降低周圍血管阻力，降低血壓。 （2）本品擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈，降低心臟前負(fù)荷與后負(fù)荷，使左心室舒張末壓下降，改善心功能，治療心力衰竭起效快，1小時(shí)達(dá)高峰，持續(xù)6小時(shí)。 （3）本品對腎血流量與腎小球?yàn)V過率影響小，可通過阻滯膀胱頸、前列腺包膜和腺體、尿道的α1受體減輕前列腺增生病人排尿困難。 （4）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，大部分藥物與α1酸性糖蛋白相結(jié)合，僅5％藥物以游離型存在于血液中，肺、心臟、血管等部位的濃度較高，而在腦中較低。 （5）本品不影響α2受體，降壓時(shí)很少發(fā)生反射性心動(dòng)過速，對心排出量影響較小，也不增加腎素分泌。長期應(yīng)用對脂質(zhì)代謝無影響。 2、致癌、致突變及生殖毒性 大鼠使用人體最高推薦劑量（每日20mg）225倍的鹽酸哌唑嗪18個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)致癌作用；在基因毒理學(xué)研究中，亦未發(fā)現(xiàn)鹽酸哌唑嗪有致基因突變的作用。 大鼠給以人體最高推薦劑量的225倍（75mg/kg）鹽酸哌唑嗪，生殖能力下降；而以人體最大推薦劑量的75倍（25mg/kg）給藥，對生殖沒有影響。犬與大鼠以每日25mg/kg的劑量給藥，為期一年，睪丸出現(xiàn)萎縮及壞死；而以每日10mg/kg（人體最高推薦劑量的30倍）給藥，未發(fā)現(xiàn)上述變化。105例長期服用鹽酸哌唑嗪的患者監(jiān)測17－酮類固醇的分泌，未發(fā)現(xiàn)有異常變化；27例服藥長達(dá)51個(gè)月的患者亦未發(fā)現(xiàn)藥物引起精子形態(tài)學(xué)改變。 對妊娠大鼠、兔及猴子分別以人體最高推薦劑量的225倍或12倍給藥時(shí)，未發(fā)現(xiàn)胎兒出現(xiàn)外觀、內(nèi)臟及骨骼異常。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品口服吸收完全，生物利用度50％～85％，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)97％。本品口服后2小時(shí)起降壓作用，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1～3小時(shí)，T1/2為2～3小時(shí)，心力衰竭時(shí)T1/2延長達(dá)6～8小時(shí)。持續(xù)作用10小時(shí)。本品主要通過去甲基化和共價(jià)鍵結(jié)合形式在肝內(nèi)代謝，隨膽汁與糞便排泄，尿中僅占6％～10％。5％~11％以原形排出，其余以代謝物排出。心力衰竭時(shí)，清除率比正常為慢，不能被透析清除。

貯藏

遮光、密封保存。

包裝

塑料瓶裝，100片/瓶。

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2015年版二部。

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H31021539

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：上海上藥信誼藥廠有限公司 生產(chǎn)地址：上海市浦東新區(qū)川沙路4398號