藥品名稱
通用名:鹽酸雷尼替丁膠囊
英文名:RanitidineHydrochlorideCapsules
漢語拼音:YansuanLeinitidingJiaonang
成份
本品的主要成份為:鹽酸雷尼替丁。
性狀
本品為膠囊劑,其內容物為類白色或淡黃色粉末。
藥理作用
藥理學雷尼替丁具有競爭性阻滯組胺與H2受體結合的作用。抑制胃酸作用較西咪替丁強5倍~12倍。因此為強效的H2受體阻滯劑。毒理學小鼠口服的LD501440~1750mg/kg。連續(xù)口服5周的每天最大無毒劑量,大鼠(雄)為500mg/kg,大鼠(雌)250mg/kg,犬為40mg/kg。連續(xù)26周的每天最大無毒劑量,大鼠為100mg/kg,犬為40mg/kg。小鼠口服100~200mg/kg達114周,大鼠口服100~2000mg/kg達129周,均未見致癌作用。
藥代動力學
口服后自胃腸道吸收迅速,生物利用度(F)約為50%,血藥濃度達峰時間(tmax)1~2小時,血漿蛋白結合率為15%±3%,有效血濃度為100ng/ml,在體內分布廣泛,表觀分布容積(Vd)為1.1~1.9L/kg,且可通過血-腦脊液屏障,腦脊液藥物濃度為血濃度的1/30~1/20。30%經肝臟代謝,其代謝產物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代謝物,50%以原形自腎隨尿排出。半衰期(t1/2)為2~3小時,與西咪替丁相似,腎功能不全時,半衰期相應延長。本品可經胎盤轉運,乳汁內藥物濃度高于血漿。
適應癥
用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征及其他高胃酸分泌疾病。
用法用量
(1)口服,一次150mg(一次1粒),一日2次,或一次300mg(一次2粒),睡前1次。 (2)維持治療:口服,一次150mg(一次1粒),每晚1次。 (3)嚴重腎病患者,雷尼替丁的半衰期延長,劑量應減少,一次75mg(一次半粒),一日2次。 (4)治療卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征,宜用大量,一日600~1200mg(一日4?!?粒)。
不良反應
(1)常見的有惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。 (2)與西咪替丁相比,損傷腎功能、性腺功能和中樞神經的不良作用較輕。 (3)少數患者服藥后引起輕度肝功能損傷,停藥后癥狀即消失,肝功能也恢復正常。曾懷疑可能系藥物過敏反應,與藥物的用量無關。 (4)長期服用因可持續(xù)降低胃液酸度,而利于細菌在胃內繁殖,從而使食物內硝酸鹽還原為亞硝酸鹽,形成N-亞硝基化合物。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
(1)疑為癌性潰瘍者,使用前應先明確診斷,以免延誤治療。 (2)對肝臟有一定毒性,但停藥后即可恢復。 (3)肝功能不全者及老年患者,偶見服藥后出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)。 (4)肝、腎功能不全患者慎用。 (5)男性乳房女性化少見,其發(fā)病率隨年齡的增加而升高。 (6)可降低維生素B12的吸收,長期使用,可致B12缺乏。
孕婦及哺乳期婦女用藥
禁用。
兒童用藥
8歲以下小兒禁用。
老人用藥
老年人的肝腎功能降低,為保證用藥安全,劑量應進行調整。
藥物相互作用
(1)與華法林、利多卡因、地西泮、普萘洛爾等經肝代謝的藥物伍用時,雷尼替丁的血藥濃度不會升高而出現毒副反應。 (2)與抗凝血藥、抗癲癇藥配伍用時,要比西咪替丁為安全。 (3)與普魯卡因胺并用,可使普魯卡因胺的清除率降低。 (4)可減少肝臟血流量,因而與普萘洛爾、利多卡因等代謝受肝血流量影響大的藥物合用時,可延緩這些藥物的作用。
貯藏
遮光,密封,在干燥處保存。
批準文號
國藥準字H44021231
生產企業(yè)
阿特維斯(佛山)制藥有限公司
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