在售 仙特明 10mg/ml*5ml*1瓶

藥品名稱

通用名稱:鹽酸西替利嗪滴劑
英文名稱:CetirizineHydrochlorideDrops 商品名稱:仙特明/Zyrtec

成分

本品主要成份為鹽酸西替利嗪，其化學(xué)名為(RS)-2-[2-(4-(對(duì)氯-苯基芐基)-1-哌嗪基)乙氧基]醋酸?二鹽酸鹽。 其結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C21H25ClN2O3.2HCl 分子量：461.8

性狀

本品為無(wú)色的澄明液體。

適應(yīng)癥

治療季節(jié)性鼻炎、常年性過(guò)敏性鼻炎以及非鼻部癥狀眼結(jié)膜炎，過(guò)敏引起的瘙癢和蕁麻疹癥狀。

規(guī)格

10mg/ml

用法用量

推薦成年人和1歲以上兒童使用。 滴劑使用時(shí)，先按瓶蓋上圖示打開瓶蓋，然后瓶口垂直向下，藥液即會(huì)滴出。 成年人：在大多數(shù)正常情況下，推薦劑量為每日1ml(10mg，約20滴)，一次口服。 從本品治療適應(yīng)癥來(lái)看，建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人對(duì)不良反應(yīng)敏感，可每日早晚兩次服用，每次0.5ml(5mg，約10滴)。 6歲以上兒童：早上和晚上各服用0.5ml(5mg，約10滴)或每天一次1ml(10mg約20滴)。 2-6歲兒童：早上和晚上各服用0.25mL(2.5mg，約5滴)或每天一次0.5mL(5mg，約10滴)。 1-2歲兒童：早上和晚上各服用0.25mL(2.5mg，約5滴)。 1歲以下兒童：雖然有6個(gè)月以上到1歲嬰兒服用西替利嗪的臨床數(shù)據(jù)，但相關(guān)評(píng)估尚未完全結(jié)束，如需使用，請(qǐng)遵醫(yī)囑，謹(jǐn)慎使用。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能不全的老年患者，參見腎功能不全患者推薦劑量。 腎功能不全的患者：建議減半服用推薦劑量。即： 成年或老年患者：推薦劑量為每日0.5ml(5mg，約10滴)，一次口服。 6歲以上的兒童：早上和晚上各服用0.25mL(2.5mg，約5滴)，或每天一次0.5mL(5mg，約10滴)。 1-6歲的兒童：每天一次0.25mL(2.5mg，約5滴)。 肝功能不全患者：如沒有同時(shí)患有腎功能不全癥狀，無(wú)需調(diào)整給藥劑量。 口服滴劑：20滴(1ml)=10mg、10滴(0.5ml)=5mg、5滴(0.25ml)=2.5mg

不良反應(yīng)

與第一代H1-受體拮抗劑相比，西替利嗪進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的能力更弱。臨床研究表明，使用推薦劑量的西替利嗪有輕微的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，包括嗜睡、疲勞、麻木、注意力障礙、頭暈和頭痛。在某些病例中，也有中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮的報(bào)告。 盡管西替利嗪是選擇性的外周H1受體拮抗劑，沒有明顯的抗膽堿活性，但曾有個(gè)別關(guān)于排尿障礙、調(diào)節(jié)紊亂和口干的報(bào)告。 個(gè)別患者出現(xiàn)肝功能受損現(xiàn)象，并伴有肝酶水平和膽紅素水平升高。通常在停藥后，肝酶水平和膽紅素水平會(huì)恢復(fù)正常。 來(lái)自臨床研究的安全性數(shù)據(jù) 下列安全性數(shù)據(jù)源自臨床研究。這項(xiàng)臨床研究中，將西替利嗪(按推薦劑量服用，10mg/日)與安慰劑或其他抗組胺藥進(jìn)行比較，有超過(guò)3200例患者參與研究。觀察到下列發(fā)生率至少為1％的副作用 在針對(duì)兒童(6個(gè)月至12歲)的安慰劑對(duì)照研究中觀察到西替利嗪有下列不良反應(yīng)： 來(lái)自上市后研究的安全性數(shù)據(jù)(PMS) 除了臨床試驗(yàn)期間報(bào)告列出的不良反應(yīng)，還有以下上市后報(bào)告的不良反應(yīng)。 根據(jù)MedDRA系統(tǒng)器官分類并按基于上市后報(bào)告估算的頻率描述不良事件： 頻率定義如下：非常常見(≥1/10);常見(≥1/100-＜1/10);少見(≥1/1,000-＜1/100);罕見(≥1/10,000-＜1/1,000);極罕見(＜1/10,000),不詳(從現(xiàn)有數(shù)據(jù)中無(wú)法估算) ?心臟癥狀： 罕見：心動(dòng)過(guò)速。 ?血液及淋巴癥狀 極罕見：血小板減少。 ?神經(jīng)系統(tǒng)癥狀 少見：感覺異常； 罕見：驚厥； 極罕見：味覺障礙、運(yùn)動(dòng)障礙、肌張力障礙、暈厥、震顫； 不詳：耳聾、遺忘、記憶障礙。 ?眼部癥狀 極罕見：視力調(diào)節(jié)障礙、視力模糊、眼球旋動(dòng)； 不詳：血管炎。 ?耳及迷路癥狀 不詳：眩暈。 ?胃腸癥狀 少見：腹瀉。 ?腎臟及泌尿系統(tǒng)癥狀 極罕見：排尿困難、遺尿； 不詳：尿潴留。 ?皮膚及皮下組織癥狀： 少見：瘙癢癥、皮疹； 罕見：蕁麻疹； 極罕見：血管神經(jīng)性水腫、固定性藥疹。 ?全身癥狀以及用藥部位癥狀: 少見：無(wú)力、不適； 罕見：水腫。 ?免疫系統(tǒng)癥狀 罕見：超敏反應(yīng)； 極罕見：過(guò)敏性休克。 ?肝膽癥狀： 罕見：肝功能異常(轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶、γ-GT和膽紅素升高)。 ?新陳代謝和營(yíng)養(yǎng)失調(diào) 不詳：食欲增加。 ?精神癥狀： 少見：激越； 罕見：攻擊性、意識(shí)錯(cuò)亂、抑郁、幻覺、失眠； 極罕見：抽動(dòng)； 不詳：自殺觀念。 ?實(shí)驗(yàn)室檢查 罕見：體重增加。 在獲得上市許可證后觀察到下列不良反應(yīng)：停用西替利嗪后出現(xiàn)瘙癢和/或蕁麻疹。

禁忌

禁用于對(duì)本品的任何成分或羥嗪過(guò)敏者。 禁用于嚴(yán)重腎功能不全的患者(肌酐清除率小于10ml/分鐘)。

注意事項(xiàng)

腎功能不全患者必須適當(dāng)調(diào)整服藥劑量(參見章節(jié)《劑量/服藥方法》)。 老年患者的腎功能或許有所衰退，可能需要適當(dāng)調(diào)整劑量。 有尿潴留易感因素(例如，脊髓損害，前列腺增生)的患者應(yīng)慎用，因?yàn)槲魈胬嚎赡茉黾幽蜾罅舻娘L(fēng)險(xiǎn)。 建議癲癇患者以及有驚厥風(fēng)險(xiǎn)的患者應(yīng)慎用。 抗組胺藥物會(huì)降低皮膚過(guò)敏測(cè)試結(jié)果的靈敏度，所以接受這類測(cè)試前應(yīng)停藥3天。 10mg/ml口服滴劑中所含的尼泊金甲酯和尼泊金丙酯可能引起變態(tài)反應(yīng)(可能為遲發(fā)型)。 西替利嗪可增強(qiáng)睡意，所以仙特明與酒精同服時(shí)應(yīng)特別謹(jǐn)慎。 駕駛或操作機(jī)械： 西替利嗪可增強(qiáng)睡意。因此，仙特明會(huì)影響駕駛能力和機(jī)械操作能力。

孕婦及哺乳期婦女用藥

一項(xiàng)關(guān)于孕婦(300－1000名)使用西替利嗪的有限臨床數(shù)據(jù)提示，該研究沒有明確表明西替利嗪與畸形兒或胎兒/新生兒毒性有關(guān)。 動(dòng)物試驗(yàn)表明，西替利嗪對(duì)于妊娠、胚胎發(fā)育、胎仔發(fā)育或產(chǎn)后發(fā)育沒有直接或間接毒性。但是為了預(yù)防，鹽酸西替利嗪不應(yīng)給懷孕初期至三個(gè)月的孕婦服用。哺乳期婦女不可使用西替利嗪，因?yàn)樵撍幬飼?huì)進(jìn)入母乳。

兒童用藥

見用法和用量項(xiàng)。

老年用藥

腎功能正常的老年患者參見用法和用量項(xiàng)成年人用法與用量。 腎功能不全的老年患者參見用法和用量項(xiàng)腎功能不全患者用法與用量。

藥物相互作用

同時(shí)使用阿奇霉素、西咪替丁、紅霉素、酮康唑或偽麻黃堿不會(huì)影響西替利嗪的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。未觀察到任何藥效動(dòng)力學(xué)相互作用。體外研究表明：西替利嗪不會(huì)影響華法林的蛋白結(jié)合。 同時(shí)使用阿奇霉素、紅霉素、酮康唑、茶堿和偽麻黃堿不會(huì)顯著改變臨床實(shí)驗(yàn)室參數(shù)、生命機(jī)能和心電圖結(jié)果。 在一項(xiàng)研究中同時(shí)給予茶堿(400mg/日)和西替利嗪(20mg/日)，觀察到西替利嗪和茶堿的24小時(shí)濃度時(shí)間曲線下面積分別增大19％和11％，增幅輕微但是具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義，最高血漿水平分別升高7.7％和6.4％。同時(shí)，先接受茶堿再接受西替利嗪的患者，其西替利嗪和茶堿的清除率分別降低-16％和-10％。但先接受西替利嗪再接受茶堿的患者，其茶堿藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)明顯變化。 單次攝入10mg西替利嗪不會(huì)明顯增強(qiáng)酒精的效果(0.8‰)；在16次心理計(jì)量學(xué)測(cè)試中，有一次可證明：10mg西替利嗪和5mg地西泮會(huì)產(chǎn)生藥物相互作用，具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。 同時(shí)使用10mg西替利嗪(每日一次)和格列吡嗪會(huì)導(dǎo)致血糖水平輕度降低。這一現(xiàn)象沒有重要的臨床意義，但仍然建議分開服藥，最好早晨服用格列吡嗪、晚上服用西替利嗪。 在進(jìn)食時(shí)服用西替利嗪不會(huì)減少其吸收程度，但吸收會(huì)延緩1小時(shí)。 在多劑量研究中給予利托那韋(600mg，每日2次)和西替利嗪(10mg每日一次)，西替利嗪暴露量增加了約40％，但與西替利嗪同服的利托那韋的暴露量變化卻很小(-11％)。

藥物過(guò)量

癥狀 在明顯服藥過(guò)量的情況下觀察到中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，這些癥狀可能與藥物的抗膽堿作用有關(guān)。當(dāng)服藥劑量到達(dá)推薦日劑量的5倍及以上時(shí)，可觀察到以下癥狀：意識(shí)錯(cuò)亂、腹瀉、麻木、疲倦、頭痛、不適、瞳孔散大、瘙癢、焦慮、鎮(zhèn)靜狀態(tài)、嗜睡、昏迷、心動(dòng)過(guò)速、震顫、尿潴留。 服藥過(guò)量后應(yīng)采取的措施 目前尚無(wú)西替利嗪的專用解毒劑。 對(duì)于服藥過(guò)量，建議采用對(duì)癥療法或輔助療法。如果距過(guò)量服藥時(shí)間不長(zhǎng)，洗胃和/或給予活性炭效果較好。透析不能完全清除西替利嗪。

藥理毒理

藥理作用 本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗劑。無(wú)明顯抗膽堿和抗5-羥色胺的作用，中樞抑制作用較少。 毒理研究 遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果提示，西替利嗪經(jīng)口給藥劑量達(dá)64mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時(shí)，對(duì)生育力無(wú)損傷。 小鼠、大鼠和兔經(jīng)口給藥劑量分別達(dá)96、225和135mg/kg(按體表面積折算，分別約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍)時(shí)，均未見致畸作用。但目前尚無(wú)充分和嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究資料。由于動(dòng)物生殖研究并不總能預(yù)測(cè)藥物對(duì)人的影響，所以只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí)，才可以在懷孕期間服用本品。 哺乳期小鼠(母鼠)經(jīng)口給藥劑量達(dá)96mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的40倍)時(shí)，可引起仔鼠體重增長(zhǎng)延遲。Beagle犬的研究表明，給藥量的大約3％經(jīng)乳汁排泄。已有報(bào)道西替利嗪從人乳中排泄，因此，不推薦哺乳期婦女使用本品。 致癌性：大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)20mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍)時(shí)，未見致癌性。小鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)16mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍)時(shí)，可引起雄性動(dòng)物良性肝腫瘤的發(fā)生率增加；劑量達(dá)4mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或相當(dāng)于兒童臨床推薦最大日劑量)時(shí)，未見肝腫瘤發(fā)生率的增加。上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。

藥代動(dòng)力學(xué)

吸收 口服給藥后，西替利嗪迅速被胃腸道吸收。5至60mg西替利嗪的藥代動(dòng)力學(xué)特征呈線性。在服藥3天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。 成人和兒童的西替利嗪藥代動(dòng)力學(xué)模式特性非常相似。服用5mg西替利嗪的兒童和服用10mg西替利嗪的成人，其體內(nèi)的有效成分濃度相同。成人服用10mg西替利嗪，可在服藥1－2小時(shí)后測(cè)得最高血藥水平(Cmax)350ng/ml。兒童服用5mg西替利嗪，可在服藥后1小時(shí)左右測(cè)得最高血藥水平275ng/ml。 口服滴劑藥品時(shí)，達(dá)到最高血藥水平的速度輕微加快。 分布 在成人體內(nèi)，10mg西替利嗪的分布體積約為35升，血漿－蛋白結(jié)合率為93％。在兒童體內(nèi)，5mg西替利嗪的分布體積約為17升。 少量西替利嗪會(huì)滲入母乳中。 代謝 對(duì)于成人，經(jīng)口服用的西替利嗪中有60％會(huì)原樣經(jīng)尿排除。 消除 對(duì)于服用10mg西替利嗪的成人，其西替利嗪絕對(duì)消除率為0.60ml/min/kg、消除半衰期(t1/2β)約為10小時(shí)。 多次服藥不會(huì)改變藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。連續(xù)10天每天服用10mg西替利嗪時(shí)，不會(huì)出現(xiàn)蓄積作用。 停藥后，西替利嗪的血藥水平迅速降至檢測(cè)限以下。因此可在停藥3天后接受過(guò)敏測(cè)試。 特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué) 老年患者 與對(duì)照組相比，16例老年受試者的消除半衰期延長(zhǎng)50％、消除率降低40％。這些老年患者的西替利嗪清除率降低原因可能是腎功能衰退。 兒童和青少年 對(duì)于6-12歲的兒童，口服西替利嗪中有70％經(jīng)尿原樣排出。 服用5mg西替利嗪的兒童，其西替利嗪絕對(duì)清除率為0.93ml/min/kg。 6-12歲兒童的西替利嗪消除半衰期為6小時(shí)，2－6歲兒童的消除半衰期為5小時(shí)。 腎功能不全患者 關(guān)于穩(wěn)態(tài)范圍(按10mg/日的劑量連續(xù)服用西替利嗪7天)內(nèi)的西替利嗪藥代動(dòng)力學(xué)特征，輕度腎功能不全患者(肌酐清除率大于40ml/min)與健康受試者相比無(wú)顯著區(qū)別。中度腎功能不全患者(肌酐清除率為10至40ml/min)的消除半衰期為健康受試者的3倍、清除率比健康受試者低70％。 單次服用10mg西替利嗪時(shí)，接受血液透析的患者(肌酐清除率小于7ml/min)的全身清除率比健康受試者低70％、消除半衰期為健康患者的3倍。在常規(guī)血液透析過(guò)程中，＜10％的西替利嗪會(huì)從血漿中清除。 肝功能不全患者 與健康的受試者相比，服用10mg或20mg西替利嗪的慢性肝功能受損患者，其消除半衰期延長(zhǎng)50％、清除率降低40％。

貯藏

室溫(15-25℃)貯藏，請(qǐng)置于兒童不易觸及之處。

包裝

玻璃瓶裝5ml/瓶/盒，10ml/瓶/盒。

有效期

60個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

JX20110172

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20160179

上市許可持有人

UCBPharmaAG

生產(chǎn)企業(yè)

AESICAPHARMACEUTICALSS.r.l.