仙特明10mg/ml*5ml*1瓶

藥品名稱

通用名稱：鹽酸西替利嗪滴劑
英文名稱：CetirizineDihydrochlorideOralDrops

成分

二鹽酸西替利嗪的化學(xué)名為：（RS）2-[2-（4-（對(duì)氯-苯基芐基）-1-哌嗪基）乙氧基]醋酸·二鹽酸鹽。 本品輔料為甘油、丙二醇、糖精鈉、尼泊金甲酯、對(duì)羥基苯甲酸丙脂、醋酸鈉、純水。

性狀

本品為無(wú)色的澄清液體。

藥理作用

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，西替利嗪是一種H1受體拮抗劑，無(wú)抗膽堿或抗5-羥色胺作用。在藥效劑量范圍內(nèi)。西替利嗪不會(huì)引起困倦或行為變化，這可從西替利嗪不能通過(guò)血腦屏障解釋。 在人體藥理方面，西替利嗪證實(shí)可抑制外源性組胺的作用。這種抑制能力迅速產(chǎn)生，西替利嗪也能抑制如由48/80在體內(nèi)誘發(fā)的內(nèi)源性組胺的作用。最后，西替利嗪可抑制由參與變態(tài)反應(yīng)的VIP（腸血管活性肽）及P物質(zhì)、神經(jīng)肽所引起的皮膚反應(yīng)。 西替利嗪可抑制由組胺介導(dǎo)的皮膚速發(fā)相變態(tài)反應(yīng)。同時(shí)還可明顯減少與遲發(fā)性皮膚變態(tài)反應(yīng)相關(guān)的炎性細(xì)胞（如嗜酸性粒細(xì)胞）的移動(dòng)以及炎性介質(zhì)的釋放。 西替利嗪明顯降低哮喘病患者對(duì)組胺所引起的支氣管高反應(yīng)性，西替利嗪降低由特異過(guò)敏原所引起的變態(tài)反應(yīng)。心理測(cè)驗(yàn)或腦電圖測(cè)定顯示，西替利嗪無(wú)任何中樞神經(jīng)作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服二鹽酸西替利嗪在5-60mg劑量范圍內(nèi)，血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關(guān)系。 成年人血漿半衰期大約為10小時(shí)，表觀分布容積為0.5L/kg。在每天服用10mg，連續(xù)服用10天二鹽酸西替利嗪后，未發(fā)現(xiàn)有蓄積作用。穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值為300ng/mL，給藥后1±0.5小時(shí)達(dá)峰。西替利嗪與血漿蛋白結(jié)合牢固，血漿蛋白結(jié)合率為93±0.3％。西替利嗪的代謝沒(méi)有首過(guò)效應(yīng)，給藥劑量的2/3由尿液以原型藥物排出。西替利嗪的吸收不受進(jìn)食影響。西替利嗪的溶液劑、膠囊和片劑的生物利用度是相仿的，吸收是一致的。 特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué) 老年人：試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，口服單劑量10mg二鹽酸西替利嗪后，老年研究對(duì)象的平均血漿半衰期為11.8小時(shí)；肌酐清除率下降40％的老年患者，其血漿半衰期較肌酐清除率正常的老年患者增加了50％；腎功能正常的老年患者并不需要減少劑量。 兒童：6-12歲的兒童，其西替利嗪的血漿半衰期大約為6小時(shí)； 2-6歲的幼兒其西替利嗪的血漿半衰期大約為5小時(shí)； 6-24個(gè)月的嬰兒，其西替利嗪的血漿半衰期大約為3.1小時(shí)。 腎功能不全的患者：輕度腎功能不全的患者（肌酐清除率大于40mL/分鐘）與正常志愿者相比，其西替利嗪的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相仿。中度腎功能不全患者的西替利嗪血漿半衰期較腎功能正常者增加3倍，藥物的清除率較腎功能正常者低70％。西替利嗪難以通過(guò)血液透析的方法清除，因此中度和重度腎功能不全患者，必須調(diào)整給藥劑量。 肝功能不全的患者：患有慢性肝臟疾病的患者（肝細(xì)胞、膽汁郁結(jié)、膽汁性肝硬變）在單劑量給藥10mg或20mg西替利嗪后，與肝功能正常者比較，藥物血漿半衰期延長(zhǎng)了50％，藥物清除率下降40％。對(duì)于肝功能不全的患者，只有在患者同時(shí)具有腎功能不全癥狀時(shí)，才需要調(diào)整給藥劑量。

適應(yīng)癥

治療季節(jié)性鼻炎、常年性過(guò)敏性鼻炎以及非鼻部癥狀眼結(jié)膜炎、過(guò)敏引起的瘙癢和蕁麻疹癥狀。

用法用量

推薦成年人和1歲以上兒童使用。 成年人：在大多數(shù)正常情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。從本品治療適應(yīng)癥來(lái)看，建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人對(duì)不良反應(yīng)敏感，可每日早晚2次服用，每次5mg。 6歲以上兒童：早上和晚上各服用5mg，或每天1次10mg。 2-6歲兒童：早上和晚上各服用0.25mL滴劑(2.5mg，約5滴）或每天1次0.5mL（5mg，約10滴）。 1-2歲兒童：早上和晚上各服用0.25mL滴劑（2.5mg，約5滴）。 1歲以下兒童：雖然有6個(gè)月以上到1歲嬰兒服用西替利嗪的臨床數(shù)據(jù)，但相關(guān)評(píng)估尚未完全結(jié)束，如需使用，謹(jǐn)慎使用。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能不全的老年患者，參見(jiàn)腎功能不全患者推薦劑量。 腎功能不全的患者：建議減半服用推薦劑量。即： 成年或老年患者：推薦劑量為每日5mg，一次口服。 6歲以上的兒童：早上和晚上各服用2.5mg，或每天1次5mg。 1-6歲的兒童：每天1次0.25mL滴劑（2.5mg，約5滴）。 肝功能不全患者：如沒(méi)有同時(shí)患有腎功能不全癥狀，無(wú)需調(diào)整給藥劑量。 口服滴劑： 20滴（1mL)=10mg 10滴（0.5mL）=5mg 5滴（0.25mL）=2.5mg。

不良反應(yīng)

偶爾報(bào)告病人有輕微和短暫的不良反應(yīng)，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動(dòng)、口干、腸胃不適。在測(cè)定精神運(yùn)動(dòng)功能的客觀實(shí)驗(yàn)中，本品對(duì)鎮(zhèn)靜的影響和安慰劑相似。稀有報(bào)道過(guò)敏反應(yīng)。

禁忌癥

禁用于對(duì)本品任何成分過(guò)敏者；嚴(yán)重腎功能不全患者（肌酐清除率小于10mL/分鐘）。

注意事項(xiàng)

在治療劑量下，本品不會(huì)強(qiáng)化酒精作用（血液濃度0.8g/L），但是必須小心。 駕駛或操作機(jī)械：在健康自愿者每日服用20或25mg試驗(yàn)中，并未證實(shí)對(duì)警戒性及反應(yīng)時(shí)間有任何改變。不過(guò)建議病人不要超過(guò)推薦劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動(dòng)物致畸試驗(yàn)顯示無(wú)任何致畸作用，但是為了預(yù)防，二鹽酸西替利嗪不應(yīng)給懷孕初期至3個(gè)月內(nèi)的孕婦服用，也不應(yīng)給授乳婦女使用。

藥物相互作用

至今未有同其它藥物相互作用的報(bào)告，但同時(shí)服用鎮(zhèn)靜劑（安眠藥）時(shí)要小心。

藥物過(guò)量

一次口服50mg，能引起嗜睡作用。到目前為止，尚無(wú)特別的解毒劑。在大量過(guò)量的情況下，應(yīng)盡快進(jìn)行胃腸灌洗，除進(jìn)行一般急救支持性治療外，還必須定時(shí)監(jiān)測(cè)所有的生命參數(shù)。

貯藏

室溫(15-25°C)貯藏。

有效期

60個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

JX20110172

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20160179

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：AESICAPHARMACEUTICALSS.r.l. 生產(chǎn)地址：VIAPRAGLIA15,PIANEZZA-10044(TO),Italy