仙特明滴劑
Zyrtec
制造商
UCB藥品部
代理商
大昌洋行
性狀
二鹽酸西替利嗪的化學(xué)名為:(RS)2-[2-(4-(對氯-苯基芐基)-1-哌嗪基)乙氧基]醋酸·二鹽酸鹽。
分子式:C21H25CIN2O3·2HCI
,分子量:461.8。
本品輔料為甘油、丙二醇、糖精鈉、尼泊金甲酯、對羥基苯甲酸丙脂、醋酸鈉、純水。
本品為無色的澄清液體。
藥理作用
動物實(shí)驗(yàn)證明,西替利嗪是一種H1受體拮抗劑,無抗膽堿或抗5-羥色胺作用。在藥效劑量范圍內(nèi)。西替利嗪不會引起困倦或行為變化,這可從西替利嗪不能通過血腦屏障解釋。
在人體藥理方面,西替利嗪證實(shí)可抑制外源性組胺的作用。這種抑制能力迅速產(chǎn)生,西替利嗪也能抑制如由48/80在體內(nèi)誘發(fā)的內(nèi)源性組胺的作用。最后,西替利嗪可抑制由參與變態(tài)反應(yīng)的VIP(腸血管活性肽)及P物質(zhì)、神經(jīng)肽所引起的皮膚反應(yīng)。
西替利嗪可抑制由組胺介導(dǎo)的皮膚速發(fā)相變態(tài)反應(yīng)。同時還可明顯減少與遲發(fā)性皮膚變態(tài)反應(yīng)相關(guān)的炎性細(xì)胞(如嗜酸性粒細(xì)胞)的移動以及炎性介質(zhì)的釋放。
西替利嗪明顯降低哮喘病患者對組胺所引起的支氣管高反應(yīng)性,西替利嗪降低由特異過敏原所引起的變態(tài)反應(yīng)。心理測驗(yàn)或腦電圖測定顯示,西替利嗪無任何中樞神經(jīng)作用。
藥代動力學(xué)
口服二鹽酸西替利嗪在5-60mg劑量范圍內(nèi),血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關(guān)系。
成年人血漿半衰期大約為10小時,表觀分布容積為0.5L/kg。在每天服用10mg,連續(xù)服用10天二鹽酸西替利嗪后,未發(fā)現(xiàn)有蓄積作用。穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值為300ng/mL,給藥后1±0.5小時達(dá)峰。西替利嗪與血漿蛋白結(jié)合牢固,血漿蛋白結(jié)合率為93±0.3%。西替利嗪的代謝沒有首過效應(yīng),給藥劑量的2/3由尿液以原型藥物排出。西替利嗪的吸收不受進(jìn)食影響。西替利嗪的溶液劑、膠囊和片劑的生物利用度是相仿的,吸收是一致的。
特殊人群的藥代動力學(xué)
老年人:試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明,口服單劑量10mg二鹽酸西替利嗪后,老年研究對象的平均血漿半衰期為11.8小時;肌酐清除率下降40%的老年患者,其血漿半衰期較肌酐清除率正常的老年患者增加了50%;腎功能正常的老年患者并不需要減少劑量。
兒童:6-12歲的兒童,其西替利嗪的血漿半衰期大約為6小時;
2-6歲的幼兒其西替利嗪的血漿半衰期大約為5小時;
6-24個月的嬰兒,其西替利嗪的血漿半衰期大約為3.1小時。
腎功能不全的患者:輕度腎功能不全的患者(肌酐清除率大于40mL/分鐘)與正常志愿者相比,其西替利嗪的藥代動力學(xué)參數(shù)相仿。中度腎功能不全患者的西替利嗪血漿半衰期較腎功能正常者增加3倍,藥物的清除率較腎功能正常者低70%。西替利嗪難以通過血液透析的方法清除,因此中度和重度腎功能不全患者,必須調(diào)整給藥劑量。
肝功能不全的患者:患有慢性肝臟疾病的患者(肝細(xì)胞、膽汁郁結(jié)、膽汁性肝硬變)在單劑量給藥10mg或20mg西替利嗪后,與肝功能正常者比較,藥物血漿半衰期延長了50%,藥物清除率下降40%。對于肝功能不全的患者,只有在患者同時具有腎功能不全癥狀時,才需要調(diào)整給藥劑量。
適應(yīng)癥
治療季節(jié)性鼻炎、常年性過敏性鼻炎以及非鼻部癥狀眼結(jié)膜炎、過敏引起的瘙癢和蕁麻疹癥狀。
用法用量
推薦成年人和1歲以上兒童使用。
成年人:在大多數(shù)正常情況下,推薦劑量為每日10mg,一次口服。從本品治療適應(yīng)癥來看,建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。
若病人對不良反應(yīng)敏感,可每日早晚2次服用,每次5mg。
6歲以上兒童:早上和晚上各服用5mg,或每天1次10mg。
2-6歲兒童:早上和晚上各服用0.25mL滴劑(2.5mg,約5滴)或每天1次0.5mL(5mg,約10滴)。
1-2歲兒童:早上和晚上各服用0.25mL滴劑(2.5mg,約5滴)。
1歲以下兒童:雖然有6個月以上到1歲嬰兒服用西替利嗪的臨床數(shù)據(jù),但相關(guān)評估尚未完全結(jié)束,如需使用,謹(jǐn)慎使用。
老年患者:腎功能正常的老年患者,參照成人推薦劑量。
腎功能不全的老年患者,參見腎功能不全患者推薦劑量。
腎功能不全的患者:建議減半服用推薦劑量。即:
成年或老年患者:推薦劑量為每日5mg,一次口服。
6歲以上的兒童:早上和晚上各服用2.5mg,或每天1次5mg。
1-6歲的兒童:每天1次0.25mL滴劑(2.5mg,約5滴)。
肝功能不全患者:如沒有同時患有腎功能不全癥狀,無需調(diào)整給藥劑量。
口服滴劑:
20滴(1mL)=10mg
10滴(0.5mL)=5mg
5滴(0.25mL)=2.5mg。
不良反應(yīng)
偶爾報告病人有輕微和短暫的不良反應(yīng),如頭痛、頭暈、嗜睡、激動、口干、腸胃不適。在測定精神運(yùn)動功能的客觀實(shí)驗(yàn)中,本品對鎮(zhèn)靜的影響和安慰劑相似。稀有報道過敏反應(yīng)。
禁忌癥
禁用于對本品任何成分過敏者;嚴(yán)重腎功能不全患者(肌酐清除率小于10mL/分鐘)。
注意事項(xiàng)
在治療劑量下,本品不會強(qiáng)化酒精作用(血液濃度0.8g/L),但是必須小心。
駕駛或操作機(jī)械:在健康自愿者每日服用20或25mg試驗(yàn)中,并未證實(shí)對警戒性及反應(yīng)時間有任何改變。不過建議病人不要超過推薦劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物致畸試驗(yàn)顯示無任何致畸作用,但是為了預(yù)防,二鹽酸西替利嗪不應(yīng)給懷孕初期至3個月內(nèi)的孕婦服用,也不應(yīng)給授乳婦女使用。
藥物相互作用
至今未有同其它藥物相互作用的報告,但同時服用鎮(zhèn)靜劑(安眠藥)時要小心。
藥物過量
一次口服50mg,能引起嗜睡作用。到目前為止,尚無特別的解毒劑。在大量過量的情況下,應(yīng)盡快進(jìn)行胃腸灌洗,除進(jìn)行一般急救支持性治療外,還必須定時監(jiān)測所有的生命參數(shù)。
貯藏/有效期
室溫(15-25°C)貯藏。有效期5年。
妊娠分級
B