在售 麗科杰 0.15g:3g

藥品名稱

通用名稱：咪喹莫特乳膏 商品名稱：麗科杰
英文名稱：ImiquimodCream
漢語拼音：MikuimoteRugao

成份

本品的活性成分為咪喹莫特，其化學名稱：1-（2-甲基丙基）-1H-咪唑并[4，5-C]喹啉-4-胺。

性狀

本品為白色乳膏。

適應癥

外生殖器和肛周尖銳濕疣。

規(guī)格

（1）3g：0.15g（2）5g：0.25g（3）10g：0.5g

用法用量

1、每周3次（星期一、三、五或二、四、六），臨睡前用藥。在醫(yī)生處方下合理用藥以發(fā)揮本品的最大療效。建議用藥前和用藥后洗手。避免過量使用本品。2、將藥膏均勻涂抹一薄層于疣患處，輕輕按摩直到藥物完全吸收，并保留6-10小時，用藥部位不要封包。在涂藥膏后6-10小時期間請勿洗澡。3、6～10小時后，用清水和中性皂將藥物從疣患處洗掉。4、患者應持續(xù)使用藥膏，直到疣體完全清除，疣體最快2-4周清除，一般在8-12周清除，最多不超過16周。5、用藥后局部有輕度紅斑者，可不必停藥而持續(xù)使用；如患者感到全身不適或出現(xiàn)較為明顯的局部皮膚反應（如出現(xiàn)較明顯的水腫、糜爛、疼痛等表現(xiàn)）時，應停用藥物數(shù)次，待反應減輕后再繼續(xù)用藥。

不良反應

多數(shù)病人在治療過程中無任何不良反應。用藥數(shù)次后，臨床上可能出現(xiàn)的不良反應多為輕、中度的局部皮膚炎癥反應，如局部皮膚可出現(xiàn)紅斑、水腫、糜爛、潰瘍、脫屑、灼熱、疼痛、瘙癢等；偶有短暫低熱，以上癥狀停藥后均能迅速恢復，如反應輕微，可繼續(xù)用藥；若反應嚴重應及時停藥并就醫(yī)。據(jù)國外資料報道，與咪喹莫特乳膏可能有關(guān)的不良反應包括：用藥部位不適；疣體部位反應（灼燒、色素沉著、發(fā)炎、瘙癢、疼痛、皮疹、敏感、潰瘍、刺痛、壓痛）；遠側(cè)部位反應（出血、灼燒、瘙癢、疼痛、壓痛）；全身反應：疲勞、發(fā)熱、流感樣癥狀；中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛；胃腸系統(tǒng)：腹瀉；肌-骨骼系統(tǒng)：肌痛。

禁忌

尚未知悉。

注意事項

咪喹莫特乳膏用于治療尿道內(nèi)、陰道內(nèi)、宮頸內(nèi)、直腸內(nèi)或肛內(nèi)的人乳頭瘤病毒疾病尚未進行評價，因此不推薦用于這些適應癥。本品的常見局部皮膚反應有紅斑、糜爛、脫皮和水腫。有可能產(chǎn)生嚴重的局部皮膚反應，應用中性皂和水將用藥部位乳膏清洗掉。皮膚反應減輕后，可恢復使用咪喹莫特乳膏。沒有有關(guān)用其它皮膚類藥物治療生殖器/肛周疣后立即使用咪喹莫特乳膏治療的臨床經(jīng)驗，因此，在用任何藥物或手術(shù)治療生殖器或肛周疣后需待其組織恢復后方可推薦使用咪喹莫特乳膏。咪喹莫特乳膏有可能加重皮膚炎性反應。5％咪喹莫特乳膏對生殖器/肛周疣的傳染性的作用尚不清楚。患者在使用5％咪喹莫特乳膏時應接受下列信息和指導：1、治療局部不可用敷料封包。2、用藥期間避免性接觸（生殖器官、肛門或口），包括使用避孕套的性生活，咪喹莫特乳膏可能會減低避孕套的功效。3、建議用藥6-10小時后，用中性皂和清水將藥物洗去。4、未行包皮環(huán)切術(shù)者，若疣患發(fā)生在包皮內(nèi)，應每天將包皮上翻清潔。5、如出現(xiàn)嚴重不良反應，應及時就診。6、在醫(yī)生指導下使用該藥。局部破損處應避免使用本品，避免接觸眼睛、口、鼻等部。

孕婦及哺乳期婦女用藥

B類孕期用藥：在大鼠和家兔致畸研究中沒有發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有致畸毒性。大鼠給予高致畸毒性劑量[相當于人用劑量（mg/m2）的28倍]的咪喹莫特，可觀察到子代體重減輕和骨化延遲。發(fā)育毒性研究中，給予妊娠大鼠相當于人用劑量的8倍咪喹莫特，其后代未發(fā)現(xiàn)有嚴重不良反應。局部應用咪喹莫特是否通過乳汁排泄尚未知悉。

兒童用藥

12歲以下的兒童安全性和有效性尚未確定。

老年用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物過量

由于咪喹莫特乳膏經(jīng)皮再吸收很少，因此不易引起全身系統(tǒng)反應。動物研究表明，家兔裸露皮膚給予咪喹莫特的致死劑量遠遠大于1600mg/m2。局部持續(xù)給予過量的咪喹莫特乳膏會使皮膚反應加重。臨床上報道最多的嚴重不良反應是多劑量口服咪喹莫特＞200mg后會引起低血壓，該不良反應在口服或者靜脈補液后消失。

臨床試驗

本試驗為多中心、隨機雙盲、安慰劑平行對照試驗，選擇實驗對象為18-65歲的病程半年內(nèi)的確診尖銳濕疣患者，主要觀察指標包括疣體的數(shù)量和面積。試驗結(jié)果顯示：5％咪喹莫特乳膏對尖銳濕疣患者的療效明顯優(yōu)于基質(zhì)安慰劑。經(jīng)PP分析治療后4周時，治療組的痊愈率為30.84％，有效率為60.75％，安慰劑組的痊愈率為7.14％，有效率為18.75％（P值均為0.0000）；治療后8周時，治療組的痊愈率為61.83％，有效率為74.77％，安慰劑組的痊愈率為24.11％，有效率為32.14％（P值均為0.0000）。說明治療組療效明顯優(yōu)于安慰劑組。兩組治療前后實驗室指標無顯著性差異。不良反應發(fā)生率治療組為44.45％，安慰劑組為7.96％，兩者有統(tǒng)計學差異，其中治療組不良反應包括紅斑、水腫、糜爛、潰瘍、灼熱、疼痛、瘙癢，以輕度和中度紅斑為多見，其發(fā)生率為34.55％。兩組不良反應嚴重程度的比較無統(tǒng)計學差異。結(jié)果表明5％咪喹莫特乳膏療效確切，安全性好。

藥理毒理

藥理作用咪喹莫特能夠在用藥局部誘生多種細胞因子及相關(guān)產(chǎn)物，從而產(chǎn)生免疫調(diào)節(jié)和間接抗病毒作用。咪喹莫特在體內(nèi)、外均能有效地誘生包括α-干擾素（IFN-α）和腫瘤壞死因子（TNF-α）等多種細胞因子。在體外能誘導人外周血單核細胞生成下列多種細胞因子：α-干擾素（IFN-α）、腫瘤壞死因子α（TNF-α）、白細胞介素（IL-1α、IL-1β、IL-6、8、10）、集落刺激因子（C-CSF、GM-CSF）以及巨噬細胞類炎性蛋白（MIP-1α、MIP-1β）等。咪喹莫特乳膏局部外用（0.05μg/cm2）1小時后皮膚中的IFN-α和TNF-α的濃度達到高峰。咪喹莫特的兩種代謝產(chǎn)物-S-26704和S-22770具有相似的免疫活性。毒理研究咪喹莫特乳膏最大濃度18.3％，按1.0g/kg給藥，進行家兔皮膚局部給藥毒性試驗，連續(xù)給藥一周，除有輕微的紅斑形成外，未見明顯的皮膚刺激作用，未發(fā)現(xiàn)對豚鼠皮膚有致敏作用。本品無致癌、致突變、致畸毒性。皮膚耐受性試驗表明咪喹莫特對人正常皮膚無刺激性。

藥代動力學

6名健康受試者單次局部給予5mg[14C]標記的咪喹莫特乳膏研究表明，[14C]標記的咪喹莫特經(jīng)皮再吸收很少。局部應用咪喹莫特，在血清中沒有檢測到放射活性物（最低檢出限：1ng/ml），尿和糞便中的放射活性物＜放射標記量的0.9％。

貯藏

密閉保存。

包裝

鋁管包裝，1支/盒。

有效期

24個月。

執(zhí)行標準

YBH02572004

批準文號

國藥準字H20040285

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：湖北科益藥業(yè)股份有限公司