賽舒寧(1g：50mg)*18袋

藥品名稱

通用名稱：甲磺司特顆粒
英文名稱：SuplatastTosilateGranules
漢語拼音：JiahuangSiteKeli

成分

本品主要活性成分為甲磺司特，化學(xué)名稱：(±)-[2-(4-(3-乙氧基-2-羥基丙氧基)苯乙酰氨基]二甲基锍-對(duì)-甲苯磺酸鹽 分子式：C23H33N07S2分子量：499.64

性狀

本品為白色或類白色顆粒，味甜而芳香。

適應(yīng)癥

本品適用于支氣管哮喘的治療。

規(guī)格

1g:50mg（1g本品中含甲磺司特50mg）

用法用量

成人用量為每次100mg（2袋），一日3次，飯后服用。每日成人最大用量不得超過300mg（6袋）。

不良反應(yīng)

禁忌

1.對(duì)本藥或任何組分過敏者禁用。2.嚴(yán)重肝、腎功能異?；颊呓?。

不良反應(yīng)

根據(jù)國外資料，對(duì)7526例成人服用膠囊劑的不良反應(yīng)進(jìn)行了評(píng)估，不良反應(yīng)出現(xiàn)率為3.8％(284例)。主要不良反應(yīng)為消化系統(tǒng)癥狀(胃部不適0.4％、惡心0.4％)，肝功能障礙[天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)上升0.3％、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)上升0.5％]，嗜睡0.5％，皮疹0.2％。 1.嚴(yán)重不良反應(yīng)(發(fā)生率不確定) 1)肝功能障礙:黃疸、ALT上升，AST上升，γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶(y-GT)上升、堿性磷酸酶(ALP)上升、乳酸脫氫酶(LDH)上升等肝功能障礙(初期癥狀:全身倦怠、食欲不振、發(fā)熱、惡心等)需要進(jìn)行特別觀察，當(dāng)確定有異常時(shí)終止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?2)腎病綜合征;因觀察到腎病綜合征的發(fā)生，所以要進(jìn)行特別的觀察，當(dāng)確定有異常時(shí)終止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?2.其他不良反應(yīng) 因?yàn)橛^察到有以下的不良反應(yīng)發(fā)生,當(dāng)確定有異常時(shí)需要進(jìn)行減量、終止給藥等適當(dāng)?shù)奶幚?。另?當(dāng)有過敏反應(yīng)發(fā)生時(shí)終止給藥。

注意事項(xiàng)

1.本品有別于支氣管擴(kuò)張劑、類固醇類藥物，不可用作哮喘發(fā)作時(shí)的緩解藥物。2.在支氣管哮喘患者使用本品的過程中，如哮喘劇烈發(fā)作，仍需使用支氣管擴(kuò)張劑或類固醇類藥物。3.對(duì)于長期接受類固醇療法的患者，欲通過使用本品減少類固醇的用量時(shí),應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下逐步進(jìn)行。4.對(duì)于通過使用本品已減少類固醇用量的患者，在停用本品時(shí)，可能會(huì)引起原發(fā)疾病出現(xiàn)反復(fù)，因此請(qǐng)注意。5.若使用本品后未獲得滿意的療效，請(qǐng)注意勿隨意長期服用。6.當(dāng)出現(xiàn)過敏癥狀(皮疹、瘙癢、蕁麻疹等)時(shí)停止給藥。7.輕、中度肝功能障礙患者須慎重給藥。有可能導(dǎo)致肝功能惡化。8.甲磺司特會(huì)產(chǎn)生甲基硫醚,因此可能會(huì)出現(xiàn)口臭。9.使用本品會(huì)抑制過敏原皮內(nèi)反應(yīng)，妨礙過敏原的確定.因此在實(shí)施過敏原皮試前,請(qǐng)勿使用本品。10.使用注意事項(xiàng):(1)配置時(shí):本藥和食用水混合溶解放置時(shí)，因?yàn)橹苿┐嬖诓环€(wěn)定性,所以應(yīng)在服用時(shí)進(jìn)行溶解。另外，溶解后應(yīng)迅速服用。(2)配伍變化:因?yàn)楹推渌幤仿?lián)合使用可能使本藥的含藥量降低，所以在聯(lián)合使用其他藥物時(shí)需要注意。 另外，現(xiàn)已確認(rèn)與下列藥物發(fā)生配伍變化,請(qǐng)勿聯(lián)合使用:1)混合后可使本藥含藥量降低的藥物:克拉霉素、頭抱泊肟酯、富馬酸福莫特羅水合物、鹽酸氨茶堿水合物、琥乙紅霉素醋酸夷迪霉素阿奇霉索水合物。2)混合后變成塊狀的藥物:鹽酸溴己新、替培定、鹽酸頭孢卡品酯、頭孢克肟、鹽酸克侖特羅。3)混合后發(fā)生異常情況的藥物:普侖司特水合物、吡嘧司特鉀、鹽酸妥布特洛。

孕婦及哺乳期婦女用藥

對(duì)于孕婦或可能妊娠的婦女，僅可在判斷認(rèn)為治療獲益大于風(fēng)險(xiǎn)性時(shí)使用，懷孕期間用藥安全性尚不明確。哺乳期婦女用藥時(shí)應(yīng)停止哺乳。

兒童用藥

本品尚缺少中國兒童服用的安全性資料。

老年用藥

老年患者用藥起始劑量為150mg/日，增量時(shí)，應(yīng)充分觀察患者不良反應(yīng)及臨床癥狀。

藥物相互作用

1.目前尚未發(fā)現(xiàn)藥物間的相互作用，本品對(duì)肝藥酶無抑制作用。2.本品顆粒劑應(yīng)避免與其他顆粒劑合用，以免引起藥物沉淀。

藥物過量

藥物過量引起不良反應(yīng)尚未確立。

藥理毒理

以下藥理毒理資料均為文獻(xiàn)資料: 藥理作用 甲磺司特為T輔助細(xì)胞(Th2)因子劑，抑制T細(xì)胞生成IL-4和IL-5。通過對(duì)嗜酸性粒細(xì)胞的浸潤作用、對(duì)IgE抗體產(chǎn)生的抑制作用等，發(fā)揮抗過敏作用。 毒性研究 重復(fù)給藥毒性:大鼠連續(xù)52周經(jīng)口給予甲磺司特50、300.1800mg/kg，無毒性反應(yīng)劑量為50mg/kgyd(雄)和300mg/kg/d(雌):中劑量組以上的雄性動(dòng)物出現(xiàn)甘油三酯的減少，肝組織重量增加;高劑量組雄性動(dòng)物肝臟重量增加,肝細(xì)胞空洞和肥大。犬連續(xù)52周經(jīng)口給予甲磺司特30.90、270.810mg/kg，無毒性反應(yīng)劑量為90mg/kg/d;270、810mg/kg組動(dòng)物出現(xiàn)軟便及粘液性、水樣性排泄,停藥后此現(xiàn)象消失;270mg/kg組動(dòng)物出現(xiàn)凝血時(shí)間延長,其它指標(biāo)未見異常;高劑量組動(dòng)物體重增加受到抑制，有活動(dòng)減少、步行困難、全身間歇性痙攣等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀凝血時(shí)間延長,生化指標(biāo)見ALP,GPT和LDH的升高。文獻(xiàn)顯示,給幼鼠和幼犬連續(xù)4周口服甲磺司特發(fā)現(xiàn)的異常變化與成年動(dòng)物相同。 生殖毒性: 雄性大鼠在1800mg/kg/d和雌性大鼠在600mg/kg/d的劑量下，對(duì)生殖能力無影響;甲磺司特對(duì)妊娠大鼠母體無影響劑量為300mg/kg/d,對(duì)F1代無影響劑量為900mg/kg/d;甲磺司特對(duì)妊娠家兔母體無影響劑量為300mgAkg/d,對(duì)F1代無影響劑量為450mgkg/d;甲磺司特對(duì)圍產(chǎn)期和哺乳期大鼠的母體無影響劑量為600mg/kg/d，對(duì)F1代無影響劑量為600mg/kg/d。 致突變作用: 甲磺司特細(xì)菌的回復(fù)突變試驗(yàn)(Ames試驗(yàn))、中國倉鼠體外染色體畸變試驗(yàn)(CHL試驗(yàn))、小鼠微核試驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)異常。 動(dòng)物藥代動(dòng)力學(xué)： 大鼠單次或重復(fù)給予甲磺司特,8小時(shí)血液中放射性濃度達(dá)峰值，消除半衰期大約為12天，多次給藥27天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)值，但未見本品在組織和器官中的蓄積。本品主要分布在腸、膀胱、淋巴結(jié)、腎臟、肝組織中,26％在尿中排泄，約73％在糞中排泄，有肝腸循環(huán)，本品可分泌入乳汁中。

藥代動(dòng)力學(xué)

10名健康受試者空腹單次口服本品100mg后，其血漿中甲磺司特濃度在給藥后3h達(dá)到高峰，Cmax約為90ng/ml,其半衰期約為3h,本品在體內(nèi)經(jīng)肝藥酶代謝后主要的活性產(chǎn)物為M-1，其半衰期tz約為5.5+1.4小時(shí)，AUC0-36為78.58XxX11.27ng-h-ml-2，達(dá)峰時(shí)間Tmax和達(dá)峰農(nóng)度Cnax分別為30113小時(shí)和9991XxX249ng-mt.在每日三次,每次100mg的給藥量下，活性代謝產(chǎn)物M-1的消除半衰期T12為7.7XxX2.1小時(shí),AUCor為8109XxX11.08ng-h-ml-2達(dá)峰時(shí)間Tma和達(dá)峰濃度Cmx分別為2.613.3小時(shí)和14.11XxX1.51ng-ml-2，本品主要經(jīng)尿液排泄，長期服用在體內(nèi)無蓄積。小兒以2mg/kg口服本品后，其血漿的甲磺司特濃度要小一一些，而AUCO-T，Tmax以及T1/2與健康成人大致相同，而且血漿中M-1的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)也大致相同。

貯藏

密封室溫保存。

包裝

復(fù)合膜包裝。18袋/盒、30袋/盒。

有效期

24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH03512012

批準(zhǔn)文號(hào)

國藥準(zhǔn)字H20120105

生產(chǎn)企業(yè)

重慶植恩藥業(yè)有限公司 核準(zhǔn)日期：2013年7月25日 修訂日期：2016年2月22日