彼利使16.1g(10mg:3.5g:12.0g)*2袋

藥品名稱

通用名稱:復方匹可硫酸鈉顆粒 商品名稱:彼利使
英文名稱:CompoundSodiumPicosulfateGranules
漢語拼音:FufangPikeliusuannaKeli

成份

本品為復方制劑， 其組份為:每袋含匹可硫酸鈉(C18H13NNa2O8S2*H2O)10mg、氧化鎂(MgO)3.5g和枸櫞酸(C6H8O7)12.0g。 化學名稱:4,4‘-(吡啶-2-亞甲基)雙酚硫酸鈉-水合物。 分式:C18H13NNa2O8S2*H2O 分子耀:499.41

性狀

本品為白色至微黃色顆粒或粉來，略有橙子香味。

適應(yīng)癥

用于結(jié)腸鏡檢查、X射線檢查前的腸道清潔準備。用于必要時在外科手術(shù)前清潔腸道(見[注意事項])。

規(guī)格

每袋含匹可硫酸鈉10mg、氧化鎂3.5g和枸櫞酸(C6H8O7)12.0g。

用法用量

口服。將本品一袋倒入150毫升的冷水中，攪拌2~3分鐘使之溶解，放涼后服用。每次一袋，共兩次。 檢查或手術(shù)前日應(yīng)進無渣半流食，檢查或手術(shù)當日禁食，以確保清腸效果。治療期間應(yīng)按規(guī)定飲用足夠的澄清液體，以免發(fā)生脫水。 服用方案:分天給藥方案 第一次服藥:檢查或手術(shù)前日晚上7時~9時服用第一袋，患者應(yīng)在服藥后至就寢前喝1500至2000毫升的澄清液體(可分多次飲用)。 第二次服藥:檢查或手術(shù)前4~6小時服用第二袋，患者應(yīng)在檢查前喝750毫升的澄清液體(可分多次飲用)。檢查或手術(shù)前2小時開始禁飲, 若在麻醉下進行內(nèi)鏡檢查或手術(shù)，應(yīng)按照麻醉的常規(guī)要求操作，以免發(fā)生危險。

不良反應(yīng)

臨床試驗中本品最常見的不良反應(yīng)是惡心、頭痛和嘔吐(>1％)。 以下不良反應(yīng)的發(fā)生頻率基于國外上市后經(jīng)驗獲得: 有個別輕微的可逆性的回腸阿弗他潰瘍的報告。 腹瀉和大便失禁是本品的主要不良反應(yīng)。上市后有個別嚴重腹瀉的報告。 有低鈉血癥伴或不伴驚厥的報告。在癲癇患者中，有癲癇發(fā)作/大發(fā)作不伴有低鈉血癥的個別報告。 有高鎂血癥的報告。 有類過敏反應(yīng)的個別報告。

禁忌

本品禁用于以下情況: 對本品任一組分過敏，充血性心力衰竭，胃潴留，消化性潰瘍，中毒性結(jié)腸炎，中毒性巨結(jié)腸，腸梗阻、惡心、嘔吐，進行急診腹部手術(shù)如急性闌尾炎，已知或疑似胃腸道梗阻或穿孔。嚴重脫水，橫紋肌溶解癥，高鎂血癥，活動性炎癥性腸病。腎功能嚴重損傷(肌酐清除率低30mL/min)者可能發(fā)生鎂蓄積。

注意事項

1,嚴重液體和血清化學異常 建議患者在服用本品前后及服藥期間補充足夠的水分。如果患者服用本品后出現(xiàn)嚴中嘔吐或脫水癥狀(包括直立性低血壓的征象)，請在腸鏡檢查后進行實驗室檢查(血電解質(zhì)，肌酐和尿素氮)并相應(yīng)治療。在匹可硫酸鈉的臨床試驗中(復方匹可硫酸 鈉顆粒，2L聚乙二醇電解質(zhì)加12片5mg比沙可啶片)，兩組共約20％患者在結(jié)腸鏡檢查當天出現(xiàn)直立性反應(yīng)(血壓和/或心率變化)。在臨床試驗中。直立性反應(yīng)可持續(xù)至檢查后7天。 口服攝入水和電解質(zhì)不足或過量可能導致重要的臨床問題，特別是對身體狀況較弱的患者。因此對低體重、兒童、老年人、虛弱的患者以及存在低血鉀或低血鈉風險的患者需特別注意監(jiān)護。應(yīng)迅速糾正低血鉀或低血鈉，以恢復水電解質(zhì)平衡。 水和電解質(zhì)紊亂會導致嚴重不良反應(yīng)，包括心律失?；虬d癇發(fā)作和腎損傷。在服用本品前需糾正水和電解質(zhì)異常。另外，當患者存在水和電解質(zhì)紊亂的狀況或正服用增加其發(fā)生風險的藥物時，或服用增加癲癇發(fā)作、心律失常和腎損傷等不良事件發(fā)生風險的藥物時應(yīng)慎用本品。 清腸時間不宜超過24小時，時間過長可能增加水電解質(zhì)紊亂身的風險。 2.癲癇 已有報告無癲癇病史患者在限用清腸藥物后出現(xiàn)全身強直陣事性瘊病發(fā)作。這些癲癇病例與電解質(zhì)紊亂(如低鈉血癥，低鉀血癥，低鈣血癥和低鐵血癥)和低血滲透壓相關(guān)。神經(jīng)系統(tǒng)異常表現(xiàn)在糾正水和電解質(zhì)異常后消失。 有癲癇病史的患者，有癲癇風險如正在服用降低癲癇發(fā)作閾值的藥品(如三環(huán)抗抑郁藥)的患者，戒酒或苯二氮環(huán)類藥物撤藥的患者，以及存在低血鈉或疑似低血鈉的患者應(yīng)慎用本品。 3.腎功能損傷患者用藥 和其它含鎂清腸制劑一樣，腎功能損傷患者或正在服用可能影響腎功能藥品(如利尿劑，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，血管緊張素受體拮抗劑或非甾體類抗炎藥)的患者應(yīng)慎用本品。這些患者可能增加腎損傷的風險。提醒此類患者在服用本品前中后應(yīng)注意補充水的重要性。這些患者在實施結(jié)腸鏡道后應(yīng)考慮進行實驗室檢查(血電解質(zhì)，肌酐，尿素氮）。重度腎功能損傷(肌酐清除率<30mL/min)患者可能發(fā)生血漿鎂蓄積。 4.心律失常 使用離子性滲透瀉藥作為清腸制劑而導致嚴重心律失常罕見報告。心率失常風險增加的患者(如QT延長史、未控制的心律失常、近期心肌梗死、不穩(wěn)定性絞痛或心肌病患者)慎用、充血性心衰患者察用。嚴重心律失常風險增加的患者應(yīng)考慮在用藥前和腸鏡檢查后進行心電圖檢查。 5.結(jié)腸粘膜潰瘍，缺血性結(jié)腸炎，潰瘍性結(jié)腸炎 滲透性瀉藥可能導致結(jié)腸粘膜阿弗他潰瘍，也有更嚴重的需住院治療的缺血性結(jié)腸炎報告。同時使用本品和刺激性瀉藥會增加此風險。在患有或疑似炎癥性腸病的患者中分析腸鏡檢查結(jié)果時應(yīng)考慮本品發(fā)生粘膜潰瘍的潛在可能。 6.嚴重胃腸疾病患者用藥 疑似腸梗阻或穿孔的患者在使用本品前需進行相應(yīng)檢查以排除這些可能。近期做過胃腸道手術(shù)的患者慎用。 7.誤吸 咽反射異常、有反流或誤吸傾向的患者應(yīng)慎用，服用本品期間應(yīng)密切觀察。 8.不能直接服用 每袋必須溶解在150毫升冷水中井按照給藥方案分開時間給藥，額外飲水可增加患者的耐受性。直接服用未溶解的顆?？赡茉黾訍盒摹I吐、脫水和電解質(zhì)紊亂的風險。 9.本品每袋含5mmol(即195mg)鉀，腎功能不全或者飲食控制鉀攝入的患者需要注意。 本品含有乳糖，所以有半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或葡萄糖~半乳糖吸收障礙等遺傳問題的患者禁用本品。 10.本品不應(yīng)作為常規(guī)瀉藥使用。 11.目前并無可行方法證明選擇性開放結(jié)直腸手術(shù)前腸道準備的臨床獲益，有鑒于此，只有在腹部外科手術(shù)前有確切需要時才可以使用本品做腸道清潔，需要結(jié)合擬行之外科手術(shù)審慎權(quán)衡用藥的獲益。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚未在孕婦中進行過相關(guān)臨床研究。動物研究顯示本品存在生殖毒性。匹可硫酸鈉為刺激性瀉藥，在懷孕期間應(yīng)避免使用。尚不清楚本品是否經(jīng)人乳排泄，哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

本品用于兒童的安全有效性尚未確定。

老年用藥

老年患者使用時需特別注意監(jiān)護，見[注意事項]。

藥物相互作用

1.可能增加水和電解質(zhì)異常風險的藥物 正在服用可能增加水和電解質(zhì)紊亂或可能引起癲癇發(fā)作、心律失常或QT間期延長的藥物時應(yīng)慎用本品。包括正在服用可能引起低血鉀(如利尿劑、糖皮質(zhì)激素，或存在低血鉀風險的藥物如強心苷類)或低血鈉的藥物。當本品與非甾體類抗炎藥(NSAID)或已知可以誘導抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的藥物合用時應(yīng)注意，如三環(huán)類抗抑郁藥、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、抗精神病藥物和卡馬西平，因為這些藥物可能會增加體液潴留和或電解質(zhì)紊亂的風險。 2.改變藥物吸收的潛能 在服用本品前1小時內(nèi)口服的其他藥品可能經(jīng)消化道泄出，從而影響該藥物的吸收。 四環(huán)素和喹諾酮類抗生素、鐵劑、地高辛、氯丙嗪和青霉胺，應(yīng)在服用本品之前至少2小時和之后不少于6小時服用，以免與鎂發(fā)生螯合。 3.抗生素 之前或正在使用抗生素會降低本品的療效，因為匹可硫酸鈉轉(zhuǎn)化為其活性代謝物BHPM是通過腸道細菌介導的。

藥物過量

過量服用本品將導致嚴重腹瀉，應(yīng)密切監(jiān)測，給予一般支持治療并糾正水和電解質(zhì)紊亂。

藥理毒理

藥理作用 復方匹可硫酸鈉顆粒是匹可硫酸鈉和枸櫞酸鎂組成的復方制劑。匹可硫酸鈉直接作用于結(jié)腸粘膜刺激結(jié)腸蠕動:氧化鎂和構(gòu)。櫞酸反應(yīng)生成枸櫞酸鎂溶液、為滲透性瀉藥，可增加腸內(nèi)的水分。匹可硫酸鈉和枸櫞酸鎂產(chǎn)生雙效瀉藥的效果，當攝入額外液體時產(chǎn)生水樣腹瀉。復方匹可硫酸鈉顆粒在放射檢查，內(nèi)鏡檢查或手術(shù)前使用，可清潔腸道，不作為常規(guī)的瀉藥使用。 毒理作用 遺傳毒性: 匹可硫酸鈉Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗和骨隨瘤細胞基因突變試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性: 大鼠經(jīng)口給予匹可硫酸鈉達100mg/kg.未見對雄性和雌性動物生育力的明顯影響。大鼠經(jīng)口給予匹可硫酸鈉1000和10000mg/kg/天，兔經(jīng)口給予匹可硫酸鈉1000mg/kg/天，可見胚胎毒性，其安全劑量相當于預期人用劑量的3000-30000倍 在妊娠后期(胎仔發(fā)育)和哺乳期經(jīng)口給予匹可硫酸鈉10mg/kg，可見胎仔體重減輕、幼崽存活率下降。 大鼠經(jīng)口給予復方匹可硫酸鈉劑量達2000mg/kg，每天給藥2次，根據(jù)體表面積推算約為人推薦劑量的1.2倍，求見對雄性和雌性動物生育力的明顯影響。大鼠圍產(chǎn)期經(jīng)口給予復方匹可硫酸鈉劑量達2000mg/kg，每天給藥2次，來見對幼仔生長發(fā)有的明顯影響

藥代動力學

匹可硫酸鈉是前藥，通過腸道細菌轉(zhuǎn)化為其活性代謝物BHPM。16名健康志愿者間隔6小時服用本品2袋，四可硫酸鈉血藥濃度在大約7小時(Tmax)達峰，Cmax3.2ng/mL。服用第一袋后在2小時達峰2.3ng/mL。匹可硫酸鈉的終末半衰期是7.4小時。以原形經(jīng)尿排泄的匹可硫酸鈉占0.19％。游離BHPM的血漿濃度低，13/16名受試者的血漿BHPM濃度低于定量下限(0.1ng/mL)。尿樣顯示大部分BHPM以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式排泄。氧化鎂和枸櫞酸反應(yīng)生成枸櫞酸鎂。鎂濃度在服用第一袋后10小時達峰，基線未校正的Cmax約為1.9mEq/L,較基線增加約20％。

貯藏

密封，在干燥處保存。

包裝

紙/鋁/聚乙烯藥品包裝用復合膜袋，每袋16.1g.每小盒裝2袋。

有效期

36個月.

執(zhí)行標準

YBH03072018

批準文號

國藥準字H20180017

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱:輝凌制藥(中國)有限公司 生產(chǎn)地址:廣東省中山市國家健康科技產(chǎn)業(yè)基地園區(qū)輝凌路6號 郵政編碼:528437 電話號碼:0760-88587800 傳真號碼:0760-88587801 網(wǎng)址:www.ferring.cn

核準日期

2018年10月23日

核準日期

2018年10月23日