在售 美開(kāi)朗 2％:5ml

藥品名稱(chēng)

通用名稱(chēng)：鹽酸卡替洛爾滴眼液 商品名稱(chēng)：美開(kāi)朗
英文名稱(chēng)：CarteololHydrochlorideEyeDrops
漢語(yǔ)拼音：YansuanKatiluoerDiyanye

成份

本品主要成份為：鹽酸卡替洛爾?；瘜W(xué)名稱(chēng)：5-[3-[（1，1-二甲基乙基）氨基]-2-羥丙氧基]-3，4-二氫-2（1H）喹諾酮鹽酸鹽。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C16H24N2O3·HCl 分子量：328.84

性狀

本品為無(wú)色的澄明液體。

適應(yīng)癥

青光眼，高眼壓癥。

規(guī)格

（1）5ml：50mg；（2）5ml：100mg。

用法用量

滴眼，一次1滴，一日2次。滴于結(jié)膜囊內(nèi)，滴后用手指壓迫內(nèi)眥角淚囊部3～5分鐘。效果不明顯時(shí)，改用2％制劑，一次1滴，一日2次。

不良反應(yīng)

1.偶見(jiàn)下列局部不良反應(yīng)：視物模糊、畏光、角膜著色，出現(xiàn)暫時(shí)性眼燒灼、眼刺痛及流淚、結(jié)膜充血。 2.長(zhǎng)期連續(xù)用于無(wú)晶體眼或眼底病變者時(shí)，偶可發(fā)生黃斑部水腫、渾濁，故需定期測(cè)定視力，進(jìn)行眼底檢查。 3.偶見(jiàn)下列全身不良反應(yīng)：心率減慢、呼吸困難、無(wú)力、頭痛、頭暈。 4.罕見(jiàn)不良反應(yīng)：惡心。

禁忌

1.支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病。 2.竇性心動(dòng)過(guò)緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，明顯心衰，心源性休克。 3.對(duì)本品過(guò)敏者。

注意事項(xiàng)

1.本品慎用于已知是全身β-腎上腺能阻滯劑禁忌癥的患者，包括異常心動(dòng)過(guò)緩，I度以上房室傳導(dǎo)阻滯。 2.對(duì)有明顯心臟疾病患者應(yīng)用本品應(yīng)監(jiān)測(cè)心率。 3.本品慎用于對(duì)其他β-腎上腺能阻滯劑過(guò)敏者。 4.已有肺功能低下的患者慎用。 5.本品慎用于自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素或降糖藥治療的患者，因β-受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。 6.本品不宜單獨(dú)用于治療閉角型青光眼。 7.與其他滴眼液聯(lián)合使用時(shí)，請(qǐng)間隔10分鐘以上。 8.本品含氯化苯烷銨戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用。 9.定期復(fù)查眼壓，根據(jù)眼壓變化調(diào)整用藥方案。 10.用前應(yīng)搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。 11.運(yùn)動(dòng)員慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品對(duì)于孕婦的安全性尚未確立，孕婦應(yīng)慎用。尚不清楚本品是否通過(guò)乳汁分泌，已知同類(lèi)藥物馬來(lái)酸噻嗎洛爾滴眼液滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測(cè)到，且對(duì)授乳嬰兒具有多種潛在不良反應(yīng)，所以哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊，在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。

兒童用藥

本品對(duì)于兒童的安全性和療效尚未確立，請(qǐng)慎用。

老年用藥

尚不明確。

藥物相互作用

1.與腎上腺素合用可引起瞳孔擴(kuò)大。 2.正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，因可引起低血壓和明顯的心動(dòng)過(guò)緩。 3.不主張兩種局部β受體阻滯劑同時(shí)應(yīng)用，對(duì)正在應(yīng)用β受體阻滯劑口服治療的患者應(yīng)慎用本品。 4.本品與鈣通道拮抗劑合用應(yīng)慎重，因可引起房室傳導(dǎo)阻滯，左心室衰竭及低血壓。對(duì)心功能受損的患者，應(yīng)避免兩種藥合并使用。 5.本品與洋地黃類(lèi)和鈣通道拮抗劑合用可進(jìn)一步延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。 6.酚噻嗪類(lèi)藥物可增加β受體阻斷劑的降血壓作用，因可使相互的代謝途徑受到抑制。

藥物過(guò)量

尚不明確。

藥理毒理

藥理作用： 1.鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻滯劑，對(duì)β1和β2受體均有阻滯作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。 2.卡替洛爾與其他β受體阻滯劑的主要區(qū)別在于它具有內(nèi)在擬交感活性。 3.本品為鹽酸卡替洛爾滴眼液，對(duì)高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用，青光眼病人滴用后1小時(shí)眼壓開(kāi)始降低，4小時(shí)降眼壓作用最大。眼壓降低5.6～9.9mmHg，眼壓下降率為7％～22％，降眼壓作用可持續(xù)8～24小時(shí)。連續(xù)用藥4～32周的降眼壓作用保持穩(wěn)定，80.7％的高眼壓和青光眼病人的眼壓控制在21mmHg以下。 4.卡替洛爾的主要代謝產(chǎn)物8-羥基-卡替洛爾，是一種眼部β受體阻滯劑，也有降眼壓作用，它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)有關(guān)。 5.本品的降眼壓機(jī)制主要是減少房水生成，本品對(duì)房水經(jīng)葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無(wú)影響。 非臨床毒理研究： 致癌性：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示對(duì)大鼠和小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續(xù)2年不產(chǎn)生致癌毒性。 致突變性：體內(nèi)外動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未顯示鹽酸卡替洛爾有致突變活性。 生殖毒性：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示大劑量口服鹽酸卡替洛爾，對(duì)雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均無(wú)影響。

藥代動(dòng)力學(xué)

對(duì)家兔單眼滴2％14C鹽酸卡替洛爾0.01ml，滴藥眼房水中的放射活性在滴藥后1小時(shí)達(dá)峰值，其大部分為原型。滴藥后0.5～1小時(shí)，藥物向其他眼組織中的轉(zhuǎn)移達(dá)峰值，此后迅速消失，未發(fā)現(xiàn)在眼組織內(nèi)的積蓄性。滴藥后1小時(shí)，滴藥眼房水、血漿及對(duì)側(cè)眼房水中的放射活性比值為200：5：1。 對(duì)健康人雙眼各滴2％本品1滴，滴藥后24小時(shí)，滴入量的16％經(jīng)尿排出，該時(shí)的尿中排泄半衰期為5小時(shí)，此外，滴眼后本品的血藥濃度在定量界限（5ng/ml）以下。

貯藏

密封保存。

包裝

聚丙烯藥用滴眼劑瓶裝，每瓶5ml。

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國(guó)藥典》2015年版二部

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H10970025

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱(chēng)：中國(guó)大冢制藥有限公司 生產(chǎn)地址：天津市西青區(qū)精武鎮(zhèn)津文公路36號(hào)

功能主治

本品適用于青光眼，高眼壓癥。