達(dá)力士15g:0.75mg

藥品名稱

商品名：達(dá)力士 通用名：卡泊三醇軟膏 英文名：CalcipotriolOintment
漢語拼音：KabosanchunRuangao

成份

本品主要成份為卡泊三醇。 化學(xué)名稱：9，10-開環(huán)膽甾-24-環(huán)丙基-5，7，10（19），22-四烯-1，3，24三醇。 分子式：C27H40O3 分子量：412.61

性狀

本品為類白色至微黃色半透明軟膏

適應(yīng)癥

用于尋常型銀屑病的局部治療。

規(guī)格

15g:0.75mg，30g:1.50mg

用法用量

將本品少量涂于患處皮膚，每日1~2次。推薦在治療初期每日給藥2次，適當(dāng)時可減為每日1次給藥。每周最大用量不應(yīng)超過100g。

不良反應(yīng)

非常常見>1/10 常見>1/100并且<1/10 少見>1/1000并且<1/100 罕見>1/10000并且<1/1000 非常罕見<1/10000 最常報道的不良反應(yīng)多為皮膚反應(yīng)。特別是用藥部位的反應(yīng)。高鈣血癥和過敏反應(yīng)的報道非常罕見。 根據(jù)臨床數(shù)據(jù)，達(dá)力士?軟膏的不良反應(yīng)發(fā)生率約為15％左右。 瘙癢癥，皮膚刺激，灼燒感，刺痛感，皮膚干燥，紅斑和皮疹較常見。接觸性皮炎，濕疹，銀屑病惡化少見。 局部使用后導(dǎo)致出現(xiàn)全身反應(yīng)的高鈣血癥和高鈣尿癥非常罕見。 達(dá)力士?乳膏、軟膏和頭皮搽劑上市后數(shù)據(jù) 非常罕見有報道暫時性皮膚色素沉著、暫時性光敏反應(yīng)，過敏反應(yīng)包括蕁麻疹、血管性水腫、眼周水腫或面部水腫。罕有出現(xiàn)口周皮炎。 根據(jù)上市后數(shù)據(jù)，不良反應(yīng)的總報道率非常低。大約為1:10000例患者。 McdDRASOC列出了不良反應(yīng)，單個不良反應(yīng)根據(jù)報道的出現(xiàn)頻率順序列出。 皮膚和皮下組織不適 瘙癢、燒灼感、皮膚刺痛感、皮膚刺激、皮膚干燥、紅斑、皮疹*、濕疹、接觸性皮炎、銀屑病惡化、皮膚色素沉著、皮膚色素減退、光敏反應(yīng)、蕁麻疹、面部水腫、眼周水腫、血管性水腫。 *不同類型皮疹已有報道，如：鱗狀的、紅斑的、斑丘疹的、膿皰的。 代謝和營養(yǎng)紊亂： 高鈣血癥、高鈣尿癥。

禁忌

1.對本品任何成份過敏者禁用； 2.鈣代謝失調(diào)者禁用。

注意事項

達(dá)力士?軟膏不應(yīng)用于面部。患者必須按說明書正確使用本品，以避免直接用于面部成偶然涂于面部。每次用藥后必須小心洗去手上殘留的藥物。 有嚴(yán)重腎衰竭或嚴(yán)重肝臟功能不全的患者應(yīng)避免使用達(dá)力士?。 按照推薦給藥劑量使用本品出現(xiàn)高鈣血癥的風(fēng)險非常小。如果每周使用量超過最大使用劑量（100g），則有可能會導(dǎo)致高鈣血癥，停藥后血清鈣水平可很快恢復(fù)正常。 在使用達(dá)力士?治療期間，推薦醫(yī)生建議患者限制或避免過度暴露在自然光或人工光下。只有在醫(yī)生和患者均認(rèn)為潛在的利益大于潛在的風(fēng)險時，局部卡泊三醇用藥后可與紫外照射聯(lián)用。 本品輔料中含有丙二醇，其可能會引起皮膚刺激。 孕婦及哺乳期婦女用藥： 動物實驗未發(fā)現(xiàn)本品有致畸作用，但本品用于孕婦的安全性尚未確定。不確定卡泊三醇是否通過乳汁排泄，因此本品不應(yīng)在妊娠和哺乳期使用。

兒童用藥

本品兒童用藥的安全性尚未確定。

老年用藥

未進(jìn)行該項試驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物相互作用

未進(jìn)行該項試驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物過量

過量使用本品（每周超過100g）可能導(dǎo)致高鈣血癥，停藥后血清鈣水平可很快恢復(fù)正常。有報道顯示，較低劑量用于泛發(fā)性膿皰型銀屑病或紅皮病型銀屑病患者時出現(xiàn)高鈣血癥。

藥理毒理

藥理作用： 本品為維生素D衍生物卡泊三醇的外用制劑，能抑制皮膚細(xì)胞（角脘細(xì)胞）增生和誘導(dǎo)其分化，從而使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。 毒理研究： 本品對鈣代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100。 在小鼠進(jìn)行的致皮膚癌研究表明沒有任何特殊的致皮膚癌的風(fēng)險?？ú慈既芤喊?個劑量組3、10和30mg/kg/天（按體表面積計，分別為9、30和90mg/m2/天。相當(dāng)于對60kg的成人最大推薦日劑量達(dá)的0.25、0.84和2.5倍）局部使用24個月。高劑量是卡泊三醇的皮膚最大耐受劑量。在10和30mg/kg/天組的生存率降低，尤其是對雄性鼠。生存率的降低與梗阻性尿路病發(fā)生的升高有關(guān)。與治療有關(guān)的最大變化可能是尿成分的變化。這與高劑量卡泊三醇和維生素D類似物使用的預(yù)期一致。未見對皮膚的影響，未見經(jīng)皮或全身致癌作用。 在一項白化裸鼠的研究中，重復(fù)暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，藥物劑量水平與前述經(jīng)皮致癌試驗相同，觀察到減少UV照射皮膚出現(xiàn)皮膚癌降低的現(xiàn)象（僅在雄性鼠中有統(tǒng)計學(xué)意義），提示卡泊三醇可能會升高UV照射誘導(dǎo)皮膚癌的作用。這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不明確。

藥代動力學(xué)

動力學(xué)研究表明口服給藥經(jīng)肝臟代謝，半衰期很短，人肝臟勻漿外實驗顯示人的代謝途徑與鼠，豚鼠，兔相似，主要代謝物無藥理活性。 卡泊三醇經(jīng)皮膚吸收為給藥劑量的1％-5％。

貯藏

25℃以下保存。應(yīng)置于兒童無法取到的地方。

包裝

帶乙烯旋蓋的鋁管包裝，15克/支/盒，30克/支/盒。

有效期

24個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)：JX20140297

進(jìn)口藥品注冊證號

國藥準(zhǔn)字HJ20160070

生產(chǎn)企業(yè)

LEOlaboratoriesLimited愛爾蘭利奧制藥有限公司

核準(zhǔn)日期

2007月03月28日

修訂日期

2015年07月15日