得百寧14.0cm*10.0cm*4貼

藥品名稱

通用名稱：利多卡因凝膠貼膏
英文名稱：LidocaineCataplasms
漢語(yǔ)拼音：Liduokayinningjiaotiegao

成分

本品主要成份為利多卡因，化學(xué)名稱為：N-(2，6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺 分子式：C14H22N2O 分子量：234.34

性狀

本品為膏體均勻涂布在背襯上并在膏體表面覆蓋薄膜的凝膠貼膏劑。膏體為白色至淡黃色。

適應(yīng)癥

用于緩解帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛，用于無(wú)破損皮膚。

規(guī)格

每貼（14.0cm×10.0cm）含膏量14g，含利多卡因700mg。

用法用量

本品用于無(wú)破損皮膚，覆蓋疼痛最嚴(yán)重的區(qū)域。按處方量貼敷(單次同時(shí)最多使用3貼)，24小時(shí)內(nèi)累計(jì)貼敷時(shí)間不超過(guò)12個(gè)小時(shí)?；颊呖筛鶕?jù)疼痛部位面積，在除去塑料覆膜前用剪刀將本品剪成小塊使用。虛弱病人或肝腎功能不全的患者建議減小使用面積?；颊呤褂脮r(shí)若產(chǎn)生刺激或灼燒感無(wú)法耐受，可以移去藥物直到刺激感消退后再重新使用。當(dāng)本品與含局麻藥的制劑合并使用時(shí)，必須考慮所有制劑的總吸收量。

不良反應(yīng)

1、全身性（與劑量相關(guān)的）反應(yīng)：合理使用本品時(shí)由于吸收劑量小，發(fā)生全身性反應(yīng)的可能性較低。利多卡因全身性反應(yīng)本質(zhì)上與其他酰胺類局麻藥類似，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮和/或抑制（嗜睡、感覺(jué)異常、驚厥、昏迷和呼吸抑制等）。其中，中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮的反應(yīng)可能很短暫或不會(huì)發(fā)生，在這種情況下，首先可能表現(xiàn)為嗜睡或昏迷。心血管表現(xiàn)可能包括心動(dòng)過(guò)緩，低血壓和心血管衰竭導(dǎo)致的心臟停搏。 2、局部用藥反應(yīng)：本品使用期間或使用后，皮膚使用部位可能會(huì)立刻產(chǎn)生刺激、瘙癢、局部感覺(jué)異常、變色、脫色、灼燒感、皮炎、紅斑、丘疹、水泡、青腫、水腫、脫皮、或瘀點(diǎn)。這些癥狀通常輕微、短暫，且為一過(guò)性，幾分鐘或幾個(gè)小時(shí)內(nèi)自然緩解。 3、過(guò)敏反應(yīng)：利多卡因可能導(dǎo)致過(guò)敏或過(guò)敏樣反應(yīng)，但發(fā)生的可能性極低。其特點(diǎn)為：血管性水腫、支氣管痙攣、皮炎、呼吸困難、過(guò)敏、喉痙攣、瘙癢、休克和蕁麻疹。若發(fā)生以上癥狀，應(yīng)采取相關(guān)措施。皮膚敏感性檢測(cè)結(jié)果不適用于對(duì)本品過(guò)敏性不良反應(yīng)的預(yù)測(cè)。

禁忌

對(duì)于酰胺類局麻藥有過(guò)敏史的患者，或?qū)Ρ酒菲渌煞钟羞^(guò)敏史的患者禁用。

注意事項(xiàng)

1、兒童意外接觸：使用過(guò)的本品仍含有大量利多卡因。盡管該危險(xiǎn)至今未被評(píng)估，但兒童或?qū)櫸镆坏┚捉阑蛲淌尚碌幕蚴褂眠^(guò)的本品，有可能產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)。應(yīng)妥善保存、處理本品，確保兒童、寵物或其他人接觸不到本品。 2、慎用： （1）嚴(yán)重肝病患者：因其肝臟不能正常代謝利多卡因，發(fā)生利多卡因中毒的風(fēng)險(xiǎn)較大。 （2）對(duì)于對(duì)氨基苯甲酸衍生物（普魯卡因、苯佐卡因等）過(guò)敏的患者，未發(fā)現(xiàn)使用利多卡因后出現(xiàn)交叉過(guò)敏。然而，有藥物過(guò)敏史的患者應(yīng)慎用本品，尤其是對(duì)過(guò)敏原不確定的患者。 3、使用注意： （1）破損皮膚：盡管未經(jīng)測(cè)試，但在破損或有炎癥的皮膚上給藥時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致利多卡因吸收量增加引起的血藥濃度增高。本品僅用于無(wú)破損皮膚。 （2）外部熱源：不推薦在利多卡因凝膠膏上方放置外部熱源如熱的墊子、電熱毯，雖然沒(méi)有對(duì)這些情況進(jìn)行過(guò)研究，但這些情況有可能提高血藥濃度。 （3）眼部接觸：盡管沒(méi)有相關(guān)研究，但是根據(jù)動(dòng)物使用類似制劑產(chǎn)生的嚴(yán)重眼部刺激的情況，應(yīng)該避免眼部接觸本品。若眼部接觸到本品，應(yīng)立即使用大量清水或生理鹽水沖洗，以保護(hù)眼睛，直至感覺(jué)恢復(fù)。 （4）接觸過(guò)本品后必須洗手，洗手前避免接觸眼部。從包裝袋中拿出本品后應(yīng)立刻使用，不要將本品存放于密封包裝袋外。將使用過(guò)的本品的粘性膏體面對(duì)折（使粘性膏體一面自動(dòng)相粘）后棄置，使兒童和寵物不會(huì)接觸到。 （5）本品遇濕后會(huì)失去粘性。避免接觸水，例如沐浴或游泳。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1、孕婦：未進(jìn)行孕婦使用本品的相關(guān)研究。在大鼠中進(jìn)行了利多卡因?qū)ι秤绊懙难芯?，利多卡因皮下給藥達(dá)到30mg/kg時(shí)沒(méi)有發(fā)現(xiàn)對(duì)胎兒有損害。但是，在妊娠婦女中沒(méi)有進(jìn)行充分的、良好的對(duì)照研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖研究結(jié)果不能預(yù)測(cè)人類的反應(yīng)，只有在判斷治療上的益處高于危險(xiǎn)性時(shí)才使用。 2、分娩：未進(jìn)行在分娩時(shí)使用本品的研究。利多卡因在分娩時(shí)無(wú)禁忌。一旦本品與含利多卡因的其它藥物合并使用，應(yīng)考慮全部制劑的總劑量。 3、哺乳期婦女：未進(jìn)行哺乳期婦女使用本品的研究。利多卡因可分布至母乳中，且母乳/血漿藥物比率為0.4。本品應(yīng)慎用于哺乳期婦女。

兒童用藥

小兒用藥的有效性和安全性尚未確立。

老年用藥

注意老年患者的身體狀態(tài)和貼敷部位的皮膚狀態(tài)，參考[用法用量]。

藥物過(guò)量

利多卡因經(jīng)由皮膚吸收導(dǎo)致的藥物過(guò)量罕見(jiàn)。當(dāng)給藥面積或貼敷時(shí)間超出規(guī)定的用法用量時(shí)，可導(dǎo)致利多卡因吸收過(guò)多，血藥濃度增高，進(jìn)而導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng)（參見(jiàn)[不良反應(yīng)]）。 利多卡因血藥濃度高于5μg/ml時(shí)會(huì)產(chǎn)生毒性。利多卡因血藥濃度由全身吸收、清除率決定。長(zhǎng)時(shí)間使用、多于規(guī)定劑量使用、用于年齡小的患者或肝腎功能不全的患者都會(huì)導(dǎo)致利多卡因血藥濃度升高。本品在以規(guī)定劑量使用時(shí)，血藥濃度平均峰值為0.13μg/ml，但在有些個(gè)體中高于0.25μg/ml。 在無(wú)局部大量使用本品或過(guò)量給予口服利多卡因的情況下，毒性癥狀的評(píng)價(jià)應(yīng)考慮其它原因，或來(lái)自于其它途徑給予的利多卡因，或其它局部麻醉劑過(guò)量。 非禁食雌性大鼠口服利多卡因時(shí)，LD50是459（346-773）mg/kg（以鹽酸鹽計(jì)算），而禁食雌性大鼠口服利多卡因時(shí)，LD50是214（159-324）mg/kg（以鹽酸鹽計(jì)算），根據(jù)體表面積換算，分別相當(dāng)于4000mg和2000mg的人體劑量（60-70kg）。 當(dāng)疑似利多卡因過(guò)量時(shí)，應(yīng)檢查血藥濃度。藥物過(guò)量的處理方法包括密切監(jiān)測(cè)、支持治療和對(duì)癥治療。在治療急性利多卡因過(guò)量時(shí)，不推薦透析。

藥物相互作用

抗心律失常藥：服用一類抗心律失常藥物（如妥卡尼、美西律）的患者應(yīng)慎用本品，因?yàn)槎拘宰饔每赡墚a(chǎn)生疊加或協(xié)同。 局部麻醉藥：當(dāng)本品與其它含局部麻醉成分的藥物合并使用時(shí)，應(yīng)考慮所有制劑的總吸收量。

藥理毒理

藥理作用 利多卡因是一種酰胺類局部麻醉劑，通過(guò)抑制神經(jīng)細(xì)胞膜的鈉離子通道起到穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜，阻斷神經(jīng)興奮與傳導(dǎo)的作用。 本品給藥后，利多卡因進(jìn)入完整皮膚，可以產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用但不足以產(chǎn)生完整的神經(jīng)阻滯。 毒理作用 遺傳毒性 在微粒體代謝活化體系中，鹽酸利多卡因?qū)ι抽T氏菌/哺乳動(dòng)物細(xì)胞未見(jiàn)致突變作用，在人淋巴細(xì)胞染色體畸變實(shí)驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)中亦未見(jiàn)致染色體畸變作用。 生殖毒性 大鼠皮下給與利多卡因達(dá)30mg/kg時(shí)未見(jiàn)對(duì)胎仔有損害。 致癌性 在大鼠中發(fā)現(xiàn)較少量的代謝物二甲苯胺有致癌性。使用本品后，該代謝物的血藥濃度可忽略不計(jì)。

藥代動(dòng)力學(xué)

吸收：本品中利多卡因的全身性吸收量與用藥時(shí)間、接觸面積直接相關(guān)。在藥代動(dòng)力學(xué)研究中，將3貼本品用于健康志愿者背部的完整皮膚，用藥面積為420cm2[Maxy6]，用藥時(shí)間為12小時(shí)。在用藥期間和除去本品的12小時(shí)后，收集血液樣品，測(cè)定利多卡因濃度。 當(dāng)依據(jù)規(guī)定的用法用量給藥時(shí)，本品中的利多卡因僅有3±2％能夠被吸收。至少95％（665mg）利多卡因殘存于使用過(guò)的本品。利多卡因血藥濃度平均峰值為0.13μg/ml（大約為治療心律失常所需濃度的1/10）。3貼本品同時(shí)使用，用藥時(shí)間12個(gè)小時(shí)（每日推薦最大劑量），每天一次共三天，顯示利多卡因血藥濃度不會(huì)隨著每日給藥而增加。 分布：健康志愿者靜脈給予利多卡因后，分布容積為0.7-2.7L/kg（平均1.5±0.6SD，n=15）。在使用本品所產(chǎn)生的血藥濃度下，約70％利多卡因與血漿蛋白結(jié)合，主要與α-1-酸性糖蛋白結(jié)合。在更高的血漿濃度下（含有1-4μg/mL游離利多卡因），利多卡因與血漿蛋白的結(jié)合具有濃度依賴性。利多卡因可能通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散，穿過(guò)胎盤和血腦屏障。 代謝：尚不清楚利多卡因是否能夠在皮膚中代謝。利多卡因在肝臟中可被快速代謝成多種代謝產(chǎn)物，包括單乙基甘氨酸二甲苯胺（MEGX）和甘氨酸二甲苯胺（GX），其藥理作用與利多卡因類似，但活性低于利多卡因。微量代謝產(chǎn)物2，6-二甲基苯胺的藥理作用未知，但在大鼠中發(fā)現(xiàn)有致癌性。本品給藥后，2，6-二甲基苯胺的血藥濃度非常低，可忽略不計(jì)。靜脈給藥后，血清中MEGX和GX的濃度分別為利多卡因濃度的11-36％和5-11％。 排泄：利多卡因及其代謝物經(jīng)腎臟排泄。少于10％的利多卡因以原形排泄。靜脈給藥時(shí)，利多卡因血漿清除半衰期為81-149分鐘（平均107±22SD；n=15）。全身清除率為0.33-0.90L/min（平均0.64±0.18SD，n=15）。

貯藏

遮光，不超過(guò)30℃密封保存。

包裝

紙/聚乙烯/鋁/聚乙烯藥品包裝用復(fù)合袋，4貼/袋。

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)YBH01302018。

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20180007

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：北京泰德制藥股份有限公司 生產(chǎn)地址：北京市北京經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)榮京東街8號(hào)

核準(zhǔn)日期

2018年6月8日

功能主治

用于緩解帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛，用于無(wú)破損皮膚。