缺貨 愛賽平 10ml:10mg,60噴,每噴0.14mg

藥品名稱

通用名稱：鹽酸氮?斯汀鼻噴霧劑商品名稱：愛賽平?AZEP?
英文名稱：AzelastineHydrochlorideNasalSpray
漢語拼音：YansuanDanzhuositingBipenwuji

成份

本品主要成份為鹽酸氮?斯汀?；瘜W(xué)名稱：（左右旋）-4-（氯苯基）甲基-2-（六氫-1-甲基-1H-環(huán)己亞-4-胺）-（2H）-二氮雜萘酮氯化氫

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄清液體。

適應(yīng)癥

季節(jié)性過敏性鼻炎（花粉癥）常年性過敏性鼻炎

規(guī)格

10ml：10mg，60噴，每噴0.14mg

用法用量

用法：噴藥時保持頭部直立（見使用方法） 用量：1噴/鼻孔，早晚各1次，每日2次（相當(dāng)于每日0.56mg鹽酸氮?斯汀劑量）或遵醫(yī)囑。在癥狀消失前應(yīng)堅持使用本品。

不良反應(yīng)

按照以下慣例對不良反應(yīng)發(fā)生率進行分類。 免疫系統(tǒng)疾病十分罕見：超敏反應(yīng)；各類神經(jīng)系統(tǒng)疾病常見：若給藥方法不正確（如頭部后仰，詳見使用方法）會有苦味的感覺，偶爾會產(chǎn)生惡心的癥狀； 十分罕見：眩暈；呼吸系統(tǒng)，胸及縱膈疾病偶見：噴藥時可能會對發(fā)炎的鼻粘膜產(chǎn)生刺激（例如刺痛、鼻癢）、噴嚏和鼻衄；胃腸系統(tǒng)疾病罕見：惡心；皮膚和皮下組織類疾病十分罕見：皮疹、瘙癢、蕁麻疹；全身性疾病及給藥部位各種反應(yīng)十分罕見：疲乏（疲倦、乏力）、頭暈或虛弱，這些也可由疾病本身所導(dǎo)致。

禁忌

對本品活性成份或任一輔料超敏者禁用。

注意事項

1?僅限于鼻腔內(nèi)局部使用，避免接觸口腔、眼部等。2?用藥期間應(yīng)盡量避免服用含酒精的飲料。3?如正在服用或最近使用過某種藥物，應(yīng)告知醫(yī)生。4?應(yīng)放置于兒童接觸不到的地方。對駕車與操作機器的影響：十分罕見：疲乏、疲倦、乏力、頭暈或虛弱可能由疾病本身引起，也可能當(dāng)使用本品時出現(xiàn)。這些情況可能會使駕駛和使用機械的能力下降。因此當(dāng)跟酒精或者其他降低反應(yīng)力的藥物合用時，應(yīng)該特別注意。

孕婦及哺乳期婦女用藥

生育力在動物實驗中，口服給藥后可觀察到對生育力的影響。妊娠期對動物進行超大劑量的藥物試驗并沒有產(chǎn)生與藥物相關(guān)的致畸反應(yīng)，但對于妊娠前3個月婦女，治療上不推薦使用該藥物。哺乳期哺乳期婦女不應(yīng)使用本品，因為本品在哺乳期的安全性數(shù)據(jù)尚未充分建立。

兒童用藥

6歲及6歲以上兒童用藥同成人用法用量。5歲及5歲以下兒童不推薦使用。

老年用藥

見用法用量。

藥物相互作用

迄今為止，尚無藥物相互作用的報告。

藥物過量

尚無人使用中毒劑量的實例。動物試驗結(jié)果表明一旦發(fā)生藥物服用過量或中毒，中樞神經(jīng)系統(tǒng)會發(fā)生紊亂。須對癥治療，無已知的解毒劑。

藥理毒理

藥理作用鹽酸氮?斯汀是一種選擇性組胺H1受體拮抗劑。動物實驗數(shù)據(jù)表明，高濃度的鹽酸氮?斯汀可以阻止過敏反應(yīng)中某些化學(xué)介質(zhì)的合成和釋放（例如：白三烯、組胺、5-羥色胺）。毒理研究重復(fù)給藥毒性大鼠和犬重復(fù)給藥毒性試驗中，超過人體每日最大劑量75倍時觀察到一般毒性癥狀。大鼠在劑量超過人每日口服治療劑量的200倍（根據(jù)體重計算）時，肝臟重量增加、胞體增大、脂肪浸潤、血清谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST）、谷丙轉(zhuǎn)氨酶（ALT）、堿性磷酸酶（ALP）升高、腎臟重量增加、尿素、尿量、鈉、鉀和氯的排泄增加，肝臟和腎臟為毒性靶器官。幼齡和成年動物的無毒性劑量高于人體每日最大口服治療劑量的30倍。大鼠及犬連續(xù)6個月鼻腔給予最大可能的鹽酸氮?斯汀鼻噴霧劑劑量（根據(jù)體重計算，分別約為人體鼻腔治療劑量的130倍、25倍），未出現(xiàn)局部或器官特異性毒性。遺傳毒性鹽酸氮?斯汀在Ames試驗、DNA損傷修復(fù)試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗和大鼠骨髓染色體畸變試驗中均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。生殖毒性大鼠經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀劑量達30mg/kg[以mg/m2計算，約為人體每日最大推薦鼻內(nèi)劑量（MRHDID）1.096mg的270倍]，對雄性和雌性的生育力及生殖功能未見明顯影響。在68.6mg/kg劑量下（以mg/m2計算，約為MRHDID的610倍），雌性大鼠發(fā)情周期延長，交配活動、妊娠次數(shù)減少，黃體數(shù)和著床數(shù)降低，但著床前丟失率未增加。胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗小鼠在器官形成期經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀68.6mg/kg/日（以mg/m2計算，約為MRHDID的300倍），可引起母體毒性如體重降低，導(dǎo)致胚胎或胎仔死亡、畸形（腭裂、短尾或無尾、肋骨融合、缺失或分支）、骨化延遲及胎仔體重降低。在3mg/kg/日（以mg/m2計算，約為成人MRHDID的15倍）時，未見胎仔及母體毒性。大鼠在妊娠期第7~17天的器官形成期經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀30mg/kg/日（以mg/m2計算，約為MRHDID的270倍），母體未見明顯毒性，胎仔可見畸形（缺趾或短趾）、骨化延遲及骨骼變異。68.6mg/kg/日（以mg/m2計算，約為MRHDID的610倍）劑量，可引起胚胎-胎仔死亡、胎仔體重降低及嚴(yán)重的母體毒性。2mg/kg/日劑量（以mg/m2計算，約為MRHDID的20倍）對胎仔和母體未見明顯影響。兔在妊娠第6~18天經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀30mg/kg/日（以mg/m2計算，約為MRHDID的530倍），可導(dǎo)致流產(chǎn)、骨化延遲、胎仔體重降低及嚴(yán)重的母體毒性。0.3mg/kg/日劑量（以mg/m2計算，約為MRHDID的5倍）未見胎仔及母體毒性。圍產(chǎn)期發(fā)育毒性試驗：大鼠在妊娠晚期至哺乳期（妊娠第17天至哺乳期第21天）經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀30mg/kg/日（以mg/m2計算，約為MRHDID的270倍），對幼仔發(fā)育未見不良影響。動物試驗中，少量鹽酸氮?斯汀可透過胎盤并分泌到乳汁中。致癌性SD大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀，劑量達30mg/kg/日（以mg/m2計算，分別約為成人和兒童MRHDID的270倍、240倍）；NMRI小鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀，劑量達25mg/kg/日（以mg/m2計算，分別約為成人和兒童MRHDID的110、100倍），均未見致癌性。

藥代動力學(xué)

口服給藥后，鹽酸氮?斯汀能夠迅速被人體吸收，絕對生物利用度為81％。食物對吸收無影響。主要分布在周圍組織（80％-90％），尤其是在肺、皮膚、肌肉、肝臟和腎臟中，僅有微量分布在腦中，蛋白結(jié)合水平相對較低。單次給予鹽酸氮?斯汀后，血漿清除半衰期鹽酸氮?斯汀為20小時，具有治療作用的活性代謝產(chǎn)物N-去甲氮?斯汀大約為45小時。已證明具有劑量線性動力學(xué)效應(yīng)。本品及其代謝物大約有75％經(jīng)糞便排泄，大約25％經(jīng)腎臟排泄。最重要的代謝途徑是環(huán)羥基化、N-二甲基化和氮雜環(huán)的氧化開環(huán)反應(yīng)。過敏性鼻炎患者使用日總劑量為0.56mg的鹽酸氮?斯?。ɡ缑總?cè)鼻孔每次1噴，每日2次）2小時后，觀察到鹽酸氮?斯汀的穩(wěn)態(tài)平均血漿濃度大約為0.65ng/ml，但是這并不會導(dǎo)致臨床上相關(guān)系統(tǒng)的副作用。由于劑量線性效應(yīng)，如果日劑量加大，可推測出平均血藥濃度水平將會升高。

貯藏

8-30°C保存。

包裝

玻璃瓶裝，10毫升/瓶/盒

有效期

36個月。開瓶6個月后，請勿使用。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)：JX20200070

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字HJ20150201

上市許可持有人

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境內(nèi)聯(lián)系人

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