處方單有效期為3天,請(qǐng)?jiān)谟行趦?nèi)使用 因政策要求,處方藥須憑處方藥師審核后方可購(gòu)買。您可先將所需藥品加入需求,在需求清單內(nèi)多件藥品同時(shí)咨詢醫(yī)生問(wèn)診開方。
溫馨提示:藥品圖片、說(shuō)明書憑處方審核后方可查看
咨詢藥師了解詳情藥品名稱
通用名稱:鹽酸二甲雙胍緩釋片
英文名稱:MetforminHydrochlorideSustained-releaseTablets
成分
本品主要成份為鹽酸二甲雙胍,其化學(xué)名稱為1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽 分子式:C4H11N5·HCl 分子量:165.63
性狀
白色至類白色膠囊狀、雙凸面片劑,一側(cè)刻有“500”。
適應(yīng)癥
1.本品作為單獨(dú)治療,建議聯(lián)合飲食和運(yùn)動(dòng)療法,達(dá)到控制2型糖尿病血糖作用。 2.本品可以與磺脲類藥物或胰島素聯(lián)合使用,以控制成人血糖。
規(guī)格
0.5g(以鹽酸二甲雙胍計(jì))
用法用量
必須整片吞服,不得碾碎或咀嚼后服用。 為了減少胃腸道并發(fā)癥的發(fā)生,也為了使用最小劑量的藥物使患者的血糖足以控制,應(yīng)從小劑量開始服用,逐漸增加劑量。 治療開始和調(diào)整劑量期間(見(jiàn)推薦的服藥計(jì)劃),測(cè)定空腹血糖可用于確定本品治療反應(yīng),以及確定患者最小的有效劑量。此后,應(yīng)每隔三月測(cè)定糖化血紅蛋白。無(wú)論是單獨(dú)使用還是與磺脲類藥物及胰島素聯(lián)合使用,治療的目標(biāo)都是使用最低的有效劑量使空腹血糖和糖化血紅蛋白水平降至正?;蚪咏K健? 推薦服藥計(jì)劃 腎功能正常(eGFR≥90mL/min/1.73m2)的成人 單藥治療以及與其它口服降糖藥聯(lián)合治療 通常鹽酸二甲雙胍緩釋片的起始劑量為500毫克,1次/日隨晚餐服用,每周劑量增加500毫克,最大劑量至2000毫克,1次/日隨晚餐服用。如果用至2000毫克,1次/日,血糖仍沒(méi)有控制滿意,可以考慮改用1000毫克,2次/日隨餐服用。如果還需要更大量的二甲雙胍,應(yīng)當(dāng)使用鹽酸二甲雙胍片2550毫克/日的最大劑量,分次服用。 一項(xiàng)使用鹽酸二甲雙胍片治療的患者轉(zhuǎn)變?yōu)辂}酸二甲雙胍緩釋片實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示,接受鹽酸二甲雙胍片治療的患者可以安全的以相同劑量轉(zhuǎn)換為鹽酸二甲雙胍緩釋片1次/日的治療,最高至2000毫克,1次/日。轉(zhuǎn)變后要嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血糖,并相應(yīng)調(diào)整劑量。 從其他降糖治療轉(zhuǎn)變治療 除了氯磺丙脲,患者從其他的口服降糖藥轉(zhuǎn)為本品治療時(shí)通常是不需要轉(zhuǎn)換期,服用氯磺丙脲的患者在換用本品的最初2周要密切注意,因?yàn)槁然潜逶隗w內(nèi)滯留時(shí)間長(zhǎng),易導(dǎo)致藥物作用過(guò)量,發(fā)生低血糖。 與磺脲類藥物聯(lián)合使用 如果服用最大推薦劑量的本品數(shù)周后仍無(wú)反應(yīng)的患者,應(yīng)當(dāng)考慮在維持最大劑量治療的同時(shí)逐漸加用磺脲類口服降糖藥物,除非患者已存在對(duì)磺脲類藥物原發(fā)或繼發(fā)失效。目前僅有二甲雙胍與格列本脲(優(yōu)降糖)之間相互作用的臨床和藥代動(dòng)力學(xué)的數(shù)據(jù)。 聯(lián)合服用本品與磺脲類藥物,通過(guò)調(diào)整兩種藥物的劑量可以達(dá)到滿意的血糖控制。聯(lián)合本品治療,磺脲類藥物發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性持續(xù)存在,甚至有所增加,應(yīng)當(dāng)進(jìn)行恰當(dāng)?shù)念A(yù)防(見(jiàn)所選擇的磺脲類藥物的包裝說(shuō)明)。 如果患者聯(lián)合最大劑量的本品與最大劑量的口服磺脲類藥物治療1至3個(gè)月仍不能滿意控制血糖,要考慮改變治療方法,包括聯(lián)合本品胰島素治療或胰島素單獨(dú)治療。 與胰島素在成人中聯(lián)合使用 開始加用本品時(shí)可以維持胰島素的劑量。胰島素治療的患者,本品的起始劑量應(yīng)為500毫克,1次/日。如果患者的反應(yīng)不夠時(shí),1周后增加500毫克,此后可以每周增加500毫克直到達(dá)到滿意的血糖控制。推薦的每日最大劑量是2000毫克。當(dāng)聯(lián)合使用本品與胰島素的患者的空腹血糖降至120mg/dL以下時(shí),建議減低胰島素劑量的10%~25%。應(yīng)當(dāng)根據(jù)血糖降低的反應(yīng)繼續(xù)進(jìn)行個(gè)體化的調(diào)整或遵醫(yī)囑。 腎功能受損患者的劑量調(diào)整 eGFR≥60mL/min/1.73m2無(wú)需調(diào)整劑量,eGFR45~59mL/min/1.73m2減量,eGFR<45mL/min/1.73m2禁用。
不良反應(yīng)
初始治療時(shí),最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和食欲不振,大多數(shù)患者通??梢宰孕芯徑?。 以下不良反應(yīng)可能在服用鹽酸二甲雙胍緩釋片時(shí)出現(xiàn)。 不良反應(yīng)發(fā)生頻率定義如下:十分常見(jiàn)(≥10%);常見(jiàn)(1%~10%,含1%),偶見(jiàn)(0.1%~1%,含0.1%),罕見(jiàn)(0.01%~0.1%,含0.01%),十分罕見(jiàn)(<0.01%)。 每個(gè)頻率組中,不良反應(yīng)是按照嚴(yán)重程度遞減的順序排列的。 代謝和營(yíng)養(yǎng)障礙: 十分罕見(jiàn): 乳酸酸中毒(見(jiàn)(注意事項(xiàng))) 長(zhǎng)期服用二甲雙胍可能減少維生素B12的吸收。若患者出現(xiàn)巨幼紅細(xì)胞貧血時(shí)應(yīng)考慮該原因。 神經(jīng)系統(tǒng)異常: 常見(jiàn): 味覺(jué)障礙 胃腸道異常: 十分常見(jiàn): 胃腸道異常例如惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和食欲不振。這些不良反應(yīng)大多發(fā)生在開始治療時(shí),大多數(shù)患者通??梢宰孕芯徑?。緩慢增加劑量可提高胃腸道耐受性。 肝膽功能異常: 十分罕見(jiàn): 有肝功能檢查異?;蚋窝椎膫€(gè)別病例在停止服用二甲雙胍后恢復(fù)正常的報(bào)告。 皮膚和皮下組織異常: 十分罕見(jiàn): 皮膚反應(yīng),例如紅斑、瘙癢、蕁麻疹。 其他可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)包括:胃脹,乏力,消化不良,腹部不適及頭痛,大便異常,便秘,腹脹,低血糖,肌痛,頭昏,頭暈,指甲異常,皮疹,出汗增加,胸部不適,寒戰(zhàn),流感癥狀,潮熱,心悸,體重減輕等。
禁忌
嚴(yán)重的腎功能衰竭(eGFR<45mL/min/1.73m2); 可能影響腎功能的急性病情,如:脫水、嚴(yán)重感染、休克; 可造成組織缺氧的疾?。ㄓ绕涫羌毙约膊』蚵约膊〉膼夯?,例如失代償性心力衰竭、呼吸衰竭、近期發(fā)作的心肌梗死和休克; 嚴(yán)重感染和外傷,外科大手術(shù),臨床有低血壓和缺氧等; 已知對(duì)鹽酸二甲雙胍和本品中任何成分過(guò)敏; 任何急性代謝性酸中毒,包括乳酸酸中毒、糖尿病酮癥酸中毒; 糖尿病昏迷前驅(qū)期; 肝功能不全、急性酒精中毒、酗酒; 維生素B12、葉酸缺乏未糾正者
注意事項(xiàng)
警告 乳酸酸中毒: 乳酸酸中毒是一種非常罕見(jiàn)但嚴(yán)重的代謝并發(fā)癥,可由于二甲雙胍在體內(nèi)蓄積而誘發(fā),常見(jiàn)于腎功能急性惡化、患有心肺疾病或敗血癥的患者中。 出現(xiàn)脫水(嚴(yán)重腹瀉或嘔吐、發(fā)熱或液體攝入量減少)的患者應(yīng)暫時(shí)停用二甲雙胍并告知醫(yī)生。 在服用二甲雙胍患者中,應(yīng)警惕使用可以引起腎功能急性受損的藥物(包括降壓藥、利尿劑和非甾體類抗炎藥(NSAIDs))。乳酸酸中毒的風(fēng)險(xiǎn)因素還包括過(guò)量飲酒、肝功能不全、糖尿病控制不佳、酮癥、長(zhǎng)期禁食和任何可能引起缺氧的疾病,以及同時(shí)使用可能引起乳酸酸中毒的藥物。 應(yīng)告知患者和/或看護(hù)者乳酸酸中毒的風(fēng)險(xiǎn)。乳酸酸中毒的特點(diǎn)為酸中毒呼吸困難、腹痛、肌肉痙攣、衰弱和體溫降低,進(jìn)而昏迷。一旦出現(xiàn)可疑癥狀,患者應(yīng)立即停用二甲雙胍并及時(shí)告知醫(yī)生。實(shí)驗(yàn)室檢查異常包括pH值降低(<7.35)、血漿乳酸水平高于5mmol/L和陰離子間隙以及乳酸/丙酮酸比值升高。 乳酸酸中毒是必須在醫(yī)院治療的急癥。服用本品的乳酸酸中毒患者應(yīng)立即停藥并及時(shí)進(jìn)行支持診斷的檢查。 一般注意事項(xiàng) 腎功能: 慢性腎臟病變是糖尿病的常見(jiàn)并發(fā)癥,一旦確診糖尿病,應(yīng)常規(guī)檢查腎功能。二甲雙胍經(jīng)過(guò)腎臟排泄,隨著腎功能受損的程度的增加,二甲雙胍蓄積和發(fā)生乳酸酸中毒的危險(xiǎn)性隨之增加。開始治療前以及治療后應(yīng)至少每年檢查腎功能。 本品禁用于eGFR<45mL/min/1.73m2的患者。出現(xiàn)脫水、嚴(yán)重感染或休克等影響腎功能的急性病情的患者應(yīng)暫時(shí)停用本品。(見(jiàn)(禁忌)) 心功能: 心衰患者缺氧和腎功能不全的風(fēng)險(xiǎn)更高。穩(wěn)定性慢性心衰的患者在定期檢查心、腎功能的情況下可以服用二甲雙胍。 二甲雙胍禁用于急性和不穩(wěn)定性心衰的患者(見(jiàn)(禁忌))。 碘化造影劑的使用 向血管內(nèi)注射碘化造影劑可能導(dǎo)致造影劑腎病,這可能引起二甲雙胍蓄積和增加乳酸酸中毒的風(fēng)險(xiǎn)。因此,計(jì)劃做這類檢查的患者,在檢查前或檢查時(shí)必須停止服用二甲雙胍,在檢查完成至少48小時(shí)后且僅在再次檢查腎功能穩(wěn)定的情況下才可以恢復(fù)用藥。 外科手術(shù) 在接受常規(guī)、脊髓或硬膜外麻醉的手術(shù)時(shí)必須停止服用二甲雙胍。術(shù)后至少48小時(shí)或恢復(fù)進(jìn)食并且腎功能經(jīng)評(píng)估穩(wěn)定后才可以重新開始治療。 其他注意事項(xiàng) 所有患者應(yīng)繼續(xù)合理安排碳水化合物的飲食攝入。超重患者應(yīng)繼續(xù)熱量限制性飲食。 應(yīng)定期進(jìn)行常規(guī)實(shí)驗(yàn)室檢查以監(jiān)測(cè)糖尿病。 維生素B12水平——某些患者(那些攝入或吸收維生素B12和鈣不足的患者)可能更容易發(fā)生維生素B12水平的降低。這種患者每隔2-3年測(cè)定一次血清維生素B12水平是有益的。 低血糖——單獨(dú)接受本品治療的患者正常情況下不會(huì)產(chǎn)生低血糖,但與胰島素或其他降糖藥物(例如磺脲類藥物或格列奈類藥物)聯(lián)合使用應(yīng)警惕低血糖。 老年、衰弱或營(yíng)養(yǎng)不良的患者,以及腎上腺和垂體功能低減、酒精中毒的患者更易發(fā)生低血糖。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦 對(duì)于計(jì)劃懷孕或已經(jīng)懷孕的患者,不推薦使用二甲雙胍,但可以使用胰島素來(lái)維持血糖水平,使其盡可能接近正常水平,從而降低胎兒畸形的風(fēng)險(xiǎn)。 哺乳期婦女 二甲雙胍可以通過(guò)乳汁排泄。在二甲雙胍治療期間不推薦哺乳。
兒童用藥
兒童(17歲以下)使用本品的安全性和療效尚未建立,暫不推薦使用。
老年用藥
由于老年患者可能出現(xiàn)腎功能減退,應(yīng)定期檢查腎功能并根據(jù)腎功能進(jìn)行調(diào)整二甲雙胍的劑量。 (對(duì)駕駛和操作機(jī)械的能力的影響) 單獨(dú)接受二甲雙胍治療的患者正常情況下不會(huì)產(chǎn)生低血糖,因此二甲雙胍對(duì)駕駛和操作機(jī)械的能力沒(méi)有影響。但與胰島素或其他降糖藥物(例如磺脲類藥物或格列奈類藥物)聯(lián)合使用應(yīng)警惕低血糖。
藥物相互作用
1.單劑聯(lián)合使用二甲雙胍和格列本脲未發(fā)現(xiàn)二甲雙胍的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)改變。 2.二甲雙胍與呋塞米(速尿)合用,二甲雙胍的AUC增加,但腎清除無(wú)變化;同時(shí)呋塞米的Cmax和AUC均下降,終末半衰期縮短,腎清除無(wú)改變。 3.經(jīng)腎小管排泌的陽(yáng)離子藥物(例如氨氯吡咪、地高辛、嗎啡、普魯卡因胺、奎尼丁、奎寧、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧芐氨嘧啶和萬(wàn)古霉素)理論上可能與二甲雙胍競(jìng)爭(zhēng)腎小管轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),發(fā)生相互作用,因此建議密切監(jiān)測(cè),調(diào)整本品及/或相互作用的藥物劑量。 4.二甲雙胍與西咪替丁合用,二甲雙胍的血漿和全血AUC增加,但兩藥單獨(dú)合用,未見(jiàn)二甲雙胍清除半衰期改變。西咪替丁的藥代動(dòng)力學(xué)未見(jiàn)變化。 5.如同時(shí)服用某些可引起血糖升高的藥物,如噻嗪類藥物或其他利尿劑、糖皮質(zhì)激素、吩噻嗪、甲狀腺制劑、雌激素、口服避孕藥、苯妥英、煙堿酸、擬交感神經(jīng)藥、鈣離子通道阻滯劑和異煙肼等時(shí)要密切監(jiān)測(cè)血糖,而在這些藥物停用后,要密切注意低血糖的發(fā)生。 6.二甲雙胍不與血漿蛋白結(jié)合。因此與蛋白高度結(jié)合的藥物,如水楊酸鹽、氨苯磺胺、氯霉素、丙磺舒等與磺脲類藥物相比不易發(fā)生相互作用,后者主要與血清蛋白結(jié)合。 7.除氯磺丙脲,患者從其他口服降糖藥轉(zhuǎn)為用本品治療時(shí),通常不需轉(zhuǎn)換期。服用氯磺丙脲的患者在換用本品的最初2周要密切注意,因?yàn)槁然潜逶隗w內(nèi)有較長(zhǎng)滯留,易導(dǎo)致藥物作用過(guò)量,發(fā)生低血糖。 8.健康人單劑聯(lián)合使用硝苯地平和二甲雙胍,二甲雙胍的血漿峰濃度和血漿濃度時(shí)間曲線下面積分別增加20%和9%,且尿中排泄增加,Tmax和半衰期無(wú)影響。 9.二甲雙胍有增加華法林的抗凝血傾向。 10.樹脂類藥物與本品合用,可減少二甲雙胍吸收。
藥物過(guò)量
即使二甲雙胍服藥量達(dá)到85克都沒(méi)有發(fā)生低血糖,但在這種情況下會(huì)發(fā)生乳酸酸中毒。在良好的血液動(dòng)力學(xué)的狀況下二甲雙胍可以以170毫升/分鐘的速度透析清除。因此懷疑二甲雙胍過(guò)量的患者,血透可以清除蓄積的藥物。
藥理毒理
藥理作用 二甲雙胍可減少肝糖生成,抑制葡萄糖的腸道吸收,并增加外周組織對(duì)葡萄糖的攝取和利用,可通過(guò)增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性。 毒理研究 遺傳毒性 本品Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性 雄性大鼠和雌性大鼠給予鹽酸二甲雙胍,劑量高達(dá)600mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦最大日劑量的3倍),未見(jiàn)對(duì)生育能力的影響。大鼠和兔給予鹽酸二甲雙胍,劑量高達(dá)600mg/kg/日(按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦最大日劑量的2倍和6倍)時(shí),無(wú)致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究結(jié)果顯示,鹽酸二甲雙胍可分泌入乳汁,并可達(dá)到在血漿的水平。 致癌性 大鼠給予二甲雙胍900mg/kg/日104周,小鼠給予二甲雙胍1500mg/kg/日91周致癌性研究(這些劑量按體表面積計(jì)算相當(dāng)于二甲雙胍臨床每日最大推薦劑量2000mg的4倍),雄性和雌性小鼠中均未發(fā)現(xiàn)二甲雙胍致癌作用的證據(jù)。二甲雙胍在雄性大鼠中也未發(fā)現(xiàn)致癌作用,但在900mg/kg/日的雌性大鼠中,有良性間質(zhì)子宮息肉發(fā)生的增加。
藥代動(dòng)力學(xué)
吸收: 口服二甲雙胍緩釋片與二甲雙胍速釋片相比,二甲雙胍的吸收時(shí)間明顯延長(zhǎng),血藥濃度在7小時(shí)(Tmax)后達(dá)到峰值(Cmax)(二甲雙胍速釋片的Tmax是2.5小時(shí))。達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí),與二甲雙胍速釋片相似,二甲雙胍緩釋片的Cmax和AUC與口服劑量不成比例。單劑量口服二甲雙胍緩釋片2000mg的AUC與二甲雙胍速釋片1000mgbid的AUC相似。 二甲雙胍緩釋片的Cmax和AUC的個(gè)體間差異與二甲雙胍速釋片相似。 在空腹?fàn)顟B(tài)下口服二甲雙胍緩釋片,AUC減少30%(Cmax和Tmax不受影響)。 二甲雙胍緩釋片的吸收程度不受食物成分影響。 多次口服二甲雙胍緩釋片2000mg后未觀察到二甲雙胍蓄積。 分布: 二甲雙胍?guī)缀醪慌c血漿蛋白結(jié)合。二甲雙胍部分進(jìn)入紅細(xì)胞。二甲雙胍全血濃度峰值低于血漿濃度峰值,但出現(xiàn)時(shí)間大致相同。紅細(xì)胞可能是二甲雙胍的第二分布腔室,平均分布容積(Vd)在63-276L之間。 代謝: 二甲雙胍主要以原型從尿液排出。在人體中未檢測(cè)到相關(guān)代謝產(chǎn)物。 排泄: 二甲雙胍的腎臟清除率>400mL/min,提示腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌是二甲雙胍排泄的途徑??诜o藥后,二甲雙胍的終末血漿清除半衰期約為6.5小時(shí)。 腎功能不全時(shí),腎臟清除率會(huì)隨肌酐清除率下降而下降,因此二甲雙胍的清除半衰期延長(zhǎng),導(dǎo)致血漿二甲雙胍濃度上升。 在特殊人群中的特征 腎功能不全 目前在中度腎功能不全患者中治療的數(shù)據(jù)較少,且在這些人群中也沒(méi)有與腎功能正?;颊弑容^的二甲雙胍全身暴露量的可靠估計(jì)。因此,應(yīng)考慮臨床療效/耐受性以調(diào)整劑量。
貯藏
密封保存
包裝
鋁塑包裝。30片/盒
有效期
36個(gè)月。
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
YBH03952022
批準(zhǔn)文號(hào)
國(guó)藥準(zhǔn)字H200227043
生產(chǎn)企業(yè)
默克制藥(江蘇)有限公司
藥品信息服務(wù)證: (粵)一非經(jīng)營(yíng)性一2018—0148
@2013~2024 廣州市康維信息技術(shù)有限公司 版權(quán)所有