在售 加替沙星滴眼液 (8ml:24mg)*5ml*1支

藥品名稱

通用名稱:加替沙星滴眼液
英文名稱:GatifloxacinEyeDrops
漢語拼音:JiatishaxingDiyanye

成份

本品主要成份為加替沙星，羥苯乙酯(0.03％)。 化學(xué)名稱:1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸

性狀

本品為微黃色澄明液體。

規(guī)格

8ml:24mg(低密度聚乙烯塑料瓶裝，10ml/支X1支/盒;低密度聚乙烯塑料瓶裝，8ml/支X1支/盒;低密度聚乙烯塑料瓶裝，5ml/支X1支/盒)

適應(yīng)癥

本品適用于敏感菌引起的急性細(xì)菌性結(jié)膜炎。

用法用量

第1~2天:清醒狀態(tài)下，2小時1次，1次1滴，每天8次;第3~7天:清醒狀態(tài)下，每天4次，1次1滴。

不良反應(yīng)

眼部用藥常見的不良反應(yīng)為結(jié)膜刺激、流淚、角膜炎和乳頭狀結(jié)膜炎，發(fā)生率約為5~10％。發(fā)生率在1~4％的不良反應(yīng)為球結(jié)膜水腫、結(jié)膜充血、眼干、流淚、眼部刺激、眼部疼痛、眼瞼水腫、頭痛、紅眼、視力減退和味覺紊亂。

禁忌

本品禁用于對加替沙星或喹諾酮類藥物過敏者。

注意事項

1.本品只限于滴眼用，不能結(jié)膜下注射使用，也不能直接注入眼前節(jié)。 2.包括加替沙星在內(nèi)的喹諾酮類藥物全身給藥(如口服和靜脈給藥)偶爾可出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)，有些患者 在第一次用藥后出現(xiàn)。一些反應(yīng)伴隨著心衰、意識喪失、血管性水腫(包括喉頭、咽、面部水腫)、氣管梗阻、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢。出現(xiàn)過敏癥狀，立即停藥。 3.避免使用接觸鏡;避免眼睛、手指和其它物品污染容器瓶口。 4.像其他抗生素一樣，長期應(yīng)用可能導(dǎo)致非敏感菌如真菌的過度生長，如出現(xiàn)二重感染應(yīng)停止使用本品，改變治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥

大鼠和家兔口服50mg/kg/日加替沙星未發(fā)現(xiàn)致畸作用。而大鼠口服150mg/kg/日，可導(dǎo)致胎鼠骨骼/顱面畸形或延遲骨化、前房肥大、體重減輕。圍產(chǎn)期口服200mg/kg/日，出現(xiàn)流產(chǎn)，胎鼠圍產(chǎn)期死亡率增加。由于缺乏妊娠婦女使用加替沙星的研究資料，孕婦使用本品應(yīng)咨詢醫(yī)生，權(quán)衡利弊后方可使用。加替沙星能在大鼠的乳汁中分泌，是否經(jīng)人乳汁中分泌尚不清楚。哺乳期婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥

1歲以下嬰兒使用本品的安全性和有效性尚未建立，嬰兒慎用。

老年用藥

老年患者和年輕患者使用加替沙星的有效性和安全性未見顯著不同。

藥物相互作用

加替沙星滴眼液與其他藥物的相互作用尚不明確。然而，全身給予喹諾酮類抗生素能引起茶堿血漿藥物濃度升高，影響咖啡因的代謝，增強(qiáng)口服抗凝藥華法林及其衍生物的療效、引起服用環(huán)孢素的患者血清肌酐水平一過性增加，與上述藥物合用時請遵醫(yī)囑。

藥物過量

尚不明確。

藥理毒理

藥理作用 加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性， 其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。 體外試驗和臨床使用結(jié)果表明，本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性: 1.革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。 2.革蘭氏陰性菌:大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異 變形桿菌。 3.其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。 毒理研究 遺傳毒性:Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用，中國倉鼠V97細(xì)胞的基因突變和中國倉鼠CHL/TU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗結(jié)果均為陽性。類似的結(jié)果 在其他喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的Ⅱ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗，大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性:大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg(約為眼科推薦最大劑量的4500倍)、對大鼠生育力和生殖無不良影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量達(dá)50mg/kg(約為眼科推薦最大劑量的1000倍)，未見有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達(dá)200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形;經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其他的喹諾酮類藥物也可見。大鼠在妊娠后期的最初階段經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg，并持續(xù)給藥至哺乳期，可見后期的植入后胚胎丟失增加和新生仔鼠和圍產(chǎn)期的死亡率升高，這些發(fā)現(xiàn)也提示了本品的胎仔毒性。 致癌性:B6C3FI小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg(約為眼科推 薦最大劑量的2000倍);Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年，雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(分別約為眼科推薦最大劑量的3000倍和1000倍)。結(jié)果均未提示本品有促進(jìn)腫瘤生長的作用，但是雄性動物當(dāng)劑量達(dá)100mg/kg(約為眼科推薦最大劑量的1000倍)時，與對照組相比，可增加巨粒細(xì)胞淋巴(LGL)白血病的發(fā)生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認(rèn)為雄性動物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會影響到本品臨床用藥的安全性。

藥代動力學(xué)

6名健康男性受試者單眼給予0.3％或0.5％加替沙星滴眼液，逐漸增加劑量，開始時1天1次，1次2滴，而后每天4次，每次2滴。連續(xù)7天，最后每天8次，每次2滴，連續(xù)3天，所有受試者血漿中加替沙星的血漿藥物濃度均低于最低檢測限量5ng/ml。

貯藏

陰涼處(不超過20℃)密閉保存。

包裝

(1)低密度聚乙烯塑料瓶裝，10ml/支X1支/盒;(2)低密度聚乙烯塑料瓶裝，8ml/支X1支/盒;(3)低密度聚乙烯塑料瓶裝，5ml/支X1支/盒

有效期

24個月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH08922006-2016Z

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20060479

上市許可持有人

企業(yè)名稱:楚雄老撥云堂藥業(yè)有限公司 地址:云南省楚雄經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)醫(yī)藥工業(yè)園

生產(chǎn)企業(yè)

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