在售 研立雙 (5ml:5mg)*5ml*1支

藥品名稱

通用名稱:吡嘧司特鉀滴眼液
英文名稱:PemirolastPotassiumEyeDrops 商品名稱:研立雙/Alegysal

成分

化學(xué)名稱：9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮鉀鹽 分子式：C10H7KN6O 分子量：266.30 輔料：濃甘油、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、苯扎氯銨（每1ml中含苯扎氯銨0.05mg）

性狀

本品為無色澄明液體

適應(yīng)癥

過敏性結(jié)膜炎,春季卡他性結(jié)膜炎。

規(guī)格

5ml:5mg

用法用量

通常,1次1滴、1天2次(早、晚)滴眼。

不良反應(yīng)

注冊上市時： 在共計639病例中，證實為不良反應(yīng)的有16例(2.50％)。主要的不良反應(yīng)為眼瞼炎4件(0.63％)、眼刺激感4件(0.63％)、結(jié)膜充血3件(0.47％)等。 再審查結(jié)束時： 在上市后的使用情況調(diào)查和特別調(diào)查（長期使用調(diào)查、春季卡他性病歷調(diào)查）的共4255例中，證實為不良反應(yīng)的有43例（1.01％）。主要不良反應(yīng)為眼刺激感16件（0.38％）、眼瞼炎9件（0.21％）、眼瞼瘙癢感5件(0.12％)、眼分泌物5件（0.12％）、結(jié)膜充血5件(0.12％)等。 發(fā)生不良反應(yīng)時應(yīng)采取停止用藥等適當(dāng)?shù)奶幹谩?

禁忌

無

注意事項

1.給藥途徑：僅用于滴眼。 2.使用時： （1）滴眼時如眼藥粘到眼瞼皮膚等處時,請馬上擦去。 （2）為了防止污染藥液，滴眼時注意不要使容器的瓶口與眼接觸。

孕婦及哺乳期婦女用藥

對孕婦或可能妊娠的婦女,只有在判斷其治療的有益性高于危險性時才可使用（有關(guān)妊娠期間用藥的安全性尚不明確）。

兒童用藥

對早產(chǎn)兒、新生兒、嬰兒用藥的安全性尚未確定(無使用經(jīng)驗)。

藥物相互作用

尚不明確

藥物過量

尚不明確

臨床試驗

通過包括雙盲試驗在內(nèi)的臨床試驗，對過敏性結(jié)膜炎及春季卡他性結(jié)膜炎患者（513例）的臨床效果如下表所示。 疾病名詞有效率（％）[有效以上] 過敏性結(jié)膜炎68.5（302/441） 春季卡他性結(jié)膜炎62.5（45/72） 合計67.6（347/513）

藥理毒理

藥理作用 1.作用機理抑制化學(xué)介質(zhì)釋放的作用。 1)通過抑制肥大細(xì)胞膜的磷脂代謝來抑制化學(xué)介質(zhì)的釋放(大鼠)。 2)抑制由人肺、人末梢血白細(xì)胞、豚鼠肺的抗原或抗IgE抗體刺激而產(chǎn)生的組胺、SRS-A等的釋放。 2.對實驗性過敏性結(jié)膜炎的抑制作用： 對大鼠Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)引起的結(jié)膜血管通透性亢進，通過靜脈給藥或滴眼顯示出了較強的抑制作用。此外，用豚鼠進行的結(jié)膜組織嗜酸性粒細(xì)胞及嗜中性粒細(xì)胞趨化實驗結(jié)果顯示了較強的抑制作用。 3.作用的持續(xù)時間： 對兔被動致敏性過敏性結(jié)膜炎的抑制作用進行了持續(xù)時間的研究，結(jié)果顯示2小時后達到60％的最高抑制率，之后40-50％的顯著性抑制作用持續(xù)至12小時。 1.毒理研究： 急性毒性：LD50(mg/kg) 2.滴眼毒性 以0.1％吡嘧司特鉀滴眼液和對照賦形劑對兔的左眼進行1次1滴、每2小時1次、1日4次、 共91天的滴眼試驗中，未發(fā)現(xiàn)對眼的刺激性和損傷性。

藥代動力學(xué)

1.血中濃度 1)1日滴眼試驗: 以0.1％及0.5％的吡嘧司特鉀滴眼液對健康成年男性(5人)進行1次2滴、1日4次滴眼時,吡嘧司特鉀的血藥峰濃度（Cmax）和達峰時間（Tmax）如下所示。另外，最終滴眼35小時后的血漿中吡嘧司特鉀濃度在可檢出限(1.0ng/ml)以下。 2)1周連續(xù)滴眼試驗： 以0.5％吡嘧司特鉀滴眼液對健康成年男性(6人)進行1日4次、1周連續(xù)滴眼時,第1天和第7天的血漿中藥物濃度變化相似，未見連續(xù)滴眼引起的蓄積。 另外，最終滴眼35小時后的血漿中吡嘧司特鉀濃度在可檢出限(1.0ng/ml)以下。 2.代謝?排泄 1)1日滴眼試驗: 以0.1％及0.5％的吡嘧司特鉀滴眼液對健康成年男性(5人)進行1次2滴、1日4次滴眼時,結(jié)果0.1％滴眼液在滴眼日24小時的尿中檢測出52.4±19.6ug的吡嘧司特鉀；在滴眼次日的24小時尿中，吡嘧司特鉀在可檢出限(1.0ng/ml)以下。 2)1周連續(xù)滴眼試驗: 以0.5％的吡嘧司特鉀滴眼液對健康成年男性(6人)進行1日4次、連續(xù)滴眼1周時,在滴眼第1天、第4天和第7天（滴眼結(jié)束日）的24小時尿中未見吡嘧司特排泄量的特殊變化。滴眼結(jié)束日的排泄量為286±54.0ug，滴眼結(jié)束次日的24小時尿中為54.5±8.6ug，72小時后除1例外未能檢出。 3.眼內(nèi)的分布 以0.1％吡嘧司特鉀滴眼液50ul對家兔進行滴眼時,眼組織中的吡嘧司特濃度為結(jié)膜,角膜及前部鞏膜等外眼部較內(nèi)眼部顯示出了較高值。角膜及前部鞏膜的吡嘧司特濃度雖然隨著時間的推移下降,但在結(jié)膜有滯留性,在滴眼24小時后還維持著充分有效的濃度。房水、虹膜、睫狀體在30分鐘后,視網(wǎng)膜脈絡(luò)膜在滴眼15-30分鐘后,達到峰值；在8小時后僅存微量。向晶狀體、玻璃體的分布僅為微量。血漿中濃度在滴眼15分鐘之后僅能測出微量，在4小時后為可檢出限以下。

貯藏

密封容器，1-30℃保存。

包裝

塑料滴眼容器1支/盒

有效期

36個月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

JX20130266

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字HJ20181108HJ20181109

生產(chǎn)企業(yè)

SantenPharmaceuticalCo.,Ltd.NotoPlant(分包裝企業(yè):參天制藥（中國）有限公司)

上市許可持有人

SantenPharmaceuticalCo.,Ltd.