在售 吲哚美辛栓 50mg*5粒*2板

藥品名稱

通用名稱:吲哚美辛栓
英文名稱:IndometacinSuppositories

成份

本品主要成份為本品主要成份為吲哚美辛。 化學(xué)名稱：2-甲基-1-（4-氯苯甲?；?5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸 分子式:C19H16ClNO4 分子量:357.79

性狀

本品為脂肪性基質(zhì)制成的白色至淡黃色栓。

適應(yīng)癥

本品為吲哚乙酸類非甾體抗炎藥，適用于①關(guān)節(jié)炎，可緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎及賴特（Reiter）綜合征等的癥狀，使疼痛和腫脹減輕，及關(guān)節(jié)活動功能改善，但不能控制疾病過程的進(jìn)展； ②痛風(fēng)，可用于緩解急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的疼痛及炎癥，但不能糾正高尿酸血癥，不適用于慢性痛風(fēng)的長期治療； ③滑囊炎、肌腱炎及肩周炎等非關(guān)節(jié)軟組織炎癥，在應(yīng)用一般藥無效時可試用； ④高熱的對癥解熱，可迅速大幅度短暫退熱； ⑤偏頭痛、痛經(jīng)、手術(shù)后痛及創(chuàng)傷后痛等的鎮(zhèn)痛對癥治療。

規(guī)格

50mg

用法用量

直腸給藥。成人一次1粒，若持續(xù)高熱或疼痛，可間隔4～6小時用藥一次，24小時內(nèi)不超過4粒。

不良反應(yīng)

本品的不良反應(yīng)較布洛芬、萘普生及雙氯芬酸多。 （1）胃腸道：出現(xiàn)消化不良、胃痛、胃燒灼感、惡心反酸等癥狀者有12.5％～44％。出現(xiàn)潰瘍、胃出血及胃穿孔為2％～5％。 （2）神經(jīng)系統(tǒng)：出現(xiàn)頭痛、頭暈、焦慮及失眠等約10％～25％，嚴(yán)重者可有精神行為障礙或抽搐等。 （3）腎：出現(xiàn)血尿、水腫、腎功能不全，在老年人多見。 （4）各型皮疹，最嚴(yán)重的為大皰性多形紅斑（Steven-Johnson綜合征）。 （5）造血系統(tǒng)受抑制而出現(xiàn)再生障礙性貧血、白細(xì)胞減少或血小板減少等。 （6）過敏反應(yīng)，哮喘、血管性水腫及休克等。

禁忌

（1）已知對本品過敏的患者。 （2）服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。 （3）禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。 （4）有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 （5）有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。 （6）重度心力衰竭患者。

注意事項

（1）避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 （2）根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。 （3）在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏?。┑幕颊邞?yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險可能是致命的。 （4）針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達(dá)3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險增加，其風(fēng)險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風(fēng)險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。 　　患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。 （5）和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測血壓。 （6）有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。 （7）NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴(yán)重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時，應(yīng)停用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥

（1）本品用于妊娠的后3個月時可使胎兒動脈導(dǎo)管閉鎖，引起持續(xù)性肺動脈高壓。孕婦禁用。 （2）本品可自乳汁排出，對嬰兒可引起毒副作用。哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

14歲以下小兒患者一般不宜應(yīng)用此藥，如必須應(yīng)用時應(yīng)密切觀察，以防止不良反應(yīng)的發(fā)生。

老年用藥

老年患者一般不宜應(yīng)用此藥，如必須應(yīng)用時應(yīng)密切觀察，防止嚴(yán)重毒副作用發(fā)生，一旦發(fā)生停止用藥。

藥物相互作用

（1）與對乙酰氨基酚長期合用可增加腎臟毒副反應(yīng)。與其它非甾體抗炎藥同用時消化道潰瘍的發(fā)病率增高。 （2）與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時并不能增強療效，而胃腸道副作用則明顯增多；由于抑制血小板聚集的作用加強，可增加出血傾向。 （3）飲酒或與糖皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素同用，可增加胃腸道潰瘍或出血的危險。 （4）與洋地黃類藥物同用時，本品可使洋地黃的血濃度升高（因抑制從腎臟的清除）而增加毒性，因而需調(diào)整洋地黃劑量。 （5）與肝素、口服抗凝藥及溶栓藥合用時，因本品與之競爭性結(jié)合蛋白，使抗凝作用加強。同時本品有抑制血小板聚集作用，因此有增加出血的潛在危險。 （6）本品與胰島素或口服降糖藥合用，可加強降糖效應(yīng)，需調(diào)整降糖藥物的劑量。 （7）與呋塞米同用時，可減弱后者排鈉及降高血壓作用。其原因可能是由于抑制了腎臟內(nèi)前列腺素的合成。本品還有阻止呋塞米、布美他尼及吲達(dá)帕胺等對血漿腎素活性（plasmareninactivity，PRA）增強的作用，對高血壓病人評議其PRA的意義時應(yīng)注意此點。 （8）與氨苯蝶啶合用時可致腎功能減退（肌酐清除率下降、氮質(zhì)血癥）。 （9）本品與硝苯地平或維拉帕米同用時，可致后二者血藥濃度增高，因而毒性增加。 （10）丙磺舒可減少本品自腎及膽汁的清除，增高血藥濃度，使毒性增加，合用時須減量。 （11）與秋水仙堿、磺吡酮合用時可增加胃腸潰瘍及出血的危險。 （12）與鋰鹽同用時，可減少鋰自尿排泄，使血藥濃度增高，毒性加大。 （13）本品可使甲氨蝶呤血藥濃度增高，并延長高血濃度時間。正在用本品的病人如需以中或大劑量甲氨蝶呤治療，應(yīng)于24～48小時前停用本品，以免增加其毒性。 （14）與抗病毒藥齊多夫定（zidovudine）同用時，可使后者清除率降低，毒性增加。同時本品的毒性也增加，故應(yīng)避免合用。

藥物過量

因用量過大（尤其是每日超過150mg時）容易引起毒性反應(yīng)，而治療效果并不相應(yīng)增加。

藥理毒理

1、藥理作用：本品具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用，其作用機制為通過對環(huán)氧酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎癥組織痛覺神經(jīng)沖動的形成，抑制炎性反應(yīng)，包括抑制白細(xì)胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等。至于退熱作用，由于作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞，引起外周血管擴張及出汗，使散熱增加。這種中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關(guān)。 2、毒理研究：未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥代動力學(xué)

口服吸收迅速而完全，4小時可達(dá)給藥量的90％，食物或服用含鋁及鎂的制酸藥可稍使吸收緩慢，直腸給藥較口服更易吸收，吸收入血后，約有99％與血漿蛋白結(jié)合?？诜?～4小時血藥濃度達(dá)峰值，用量25mg時血藥濃度為1.4靏/ml，50mg時為2.8靏/ml；t1/2平均為4.5小時，早產(chǎn)兒明顯延長。本品在肝臟代謝為去甲基化物和去氯苯甲?；?，又可水解為吲哚美辛重新吸收再循環(huán)。60％從腎臟排泄，其中10％～20％以原形排出；33％從膽汁排泄，其中1.5％為原形藥；在乳汁中也有排出（每天可達(dá)0.5～2.0mg）。本品不能被透析清除。

貯藏

遮光，密封，在25℃以下保存。

包裝

本品采用聚氯乙烯/低密度聚乙烯固體藥用復(fù)合硬片包裝，5粒/板×2板/盒。

有效期

24個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2020年版二部

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H42020377

生產(chǎn)企業(yè)

馬應(yīng)龍藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司